Аторвакор

Аторвакор (Atorvakor, Аторвакор)

Действующее вещество:

аторвастатин.

Фармакологическое действие:

Аторвастатин - селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзим А (ГМГ-КоА) редуктазы - ключевого фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту - предшественник стеролов, включая холестерин. Аторвастатин снижает уровни липопротеинов и холестерина в плазме, увеличивая число печеночных ЛПНП-рецепторов на поверхности клеток и угнетая ГМГ-КоА редуктазу в печени, что приводит к усилению захвата и катаболизма холестерина ЛПНП. Образование холестерина ЛПНП и количество частиц ЛПНП Аторвастатин снижает. Он благоприятно меняет качество циркулирующих ЛПНП, а также повышает активность ЛПНП-рецепторов. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия обычно не поддается лечению другими гиполипидемическими средствами, но Аторвакор снижает уровень холестерина ЛПНП у таких больных довольно эффективно. В первую очередь, Аторвакор воздействует на печень, которая играет ведущую роль в клиренсе ЛПНП и синтезе холестерина. При помощи аторвастатина снижается уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина и три глицеридов, и немного повышается уровень холестерина ЛПВП. У пациентов с дисбеталипопротеинемией Аторвакор снижает уровень холестерина липопротеинов средней плотности.

Показания к применению:

Аторвакор применяется, чтобы снизить уровни общего холестерина, повысить уровень холестерина липопротеинов высокой плотности у больных с первичной гиперхолестеринемией, аполипопротеина Б, холестерина липопротеинов низкой плотности, комбинированной гиперлипидемией и гомозиготной семейной гиперхолестеринемией при неэффективности диеты, гетерозиготной несемейной и семейной гиперхолестеринемией, Когда диета не дает результатов у больных с повышенными сывороточными ровнотриглицеридов IV и III типов по Фредриксону.

Для профилактики инсульта, ишемической болезни сердца и осложнений и у пациентов имеющих фактор риска сердечно-сосудистых заболеваний: наличие в семейном анамнезе сердечно-сосудистые заболевания в молодом возрасте, артериальная гипертензия, курение, сахарный диабет или низкий уровень ХС ЛПВП.

При гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии у мальчиков и девочек 10-17 лет в постменархиальный период, для снижения уровня общего холестерина, аполипопротеина Б и холестерина ЛПНП, как вспомогательное средство к диете. При условии соблюдения адекватной диеты уровень ХС ЛПНП остается 1,9 г / л или 1,6 г/л и / или наличие двух или более факторов риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний (артериальная гипертензия, курение, низкий уровень ХС ЛПВП или наличие в семейном анамнезе сердечно-сосудистых заболеваний в молодом возрасте, сахарный диабет).

Способ применения:

Перед началом лечения важно добиться контроля гиперхолестеринемии. Для этого необходимо повышения физической активности, соблюдение адекватной диетотерапии, у больных ожирением снижения массы тела. Лечение проводят, придерживаясь гиполипидемической диеты. В дозе 10-80 мг препарат назначают 1 раз в сутки. Таблетки принимают в любой период дня в одно время, независимо от еды. Начальная и поддерживающая доза устанавливается индивидуально. При этом нужно учитывать исходные данные уровней холестерина ЛПНП, задач и эффективности лечения. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг. Через 2 - 4 недели и больше, контролируя уровень липидов плазмы крови, при необходимости дозу постепенно повышают. Наивысшая суточная доза составляет 80 мг.

При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной гиперлипидемии однократно ежедневно достаточно принимать 10 мг. Эффективность лечения проявляется через 2 недели, а максимум эффекта наблюдается через месяц. При длительном лечении эффект сохраняется. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии принимают 80 мг Аторвакора ® 1 раз в сутки. Возможно снижение холестерина ЛПНП при этом от 18% до 45%.

При гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии у детей в возрасте 10 - 17 лет, Аторвакор ® рекомендован ежедневно один раз в сутки в дозе 10 мг. Наивысшая ежедневная доза - 20 мг. Доза подбирается индивидуально в соответствии с задачами лечения, с интервалом 2 - 4 недели возможна коррекция дозы.

Побочные действия:

Аторвакор ® переносится хорошо. Побочные реакции обычно умеренны, быстро и спонтанно проходят:

• Общие проявления: боль в грудной клетке, астения, периферические отеки, утомляемость, недомогание;

• Со стороны психики возможны амнезия, бессонница.

• Со стороны ЦНС: периферическая нейропатия, головная боль, парестезии, головокружение, гипестезии, звон в ушах.

• Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, диспепсия, метеоризм, холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит.

• Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипергликемия, гипогликемия, анорексия. Не исключается тромбоцитопения, миалгия, миозит, миопатия, судороги мышц, артралгия, боль в спине, рабдомиолиз.

• Возможны и аллергические проявления, в том числе и анафилаксия.

• Кожа и подкожная клетчатка может дать реакцию в виде зуда, алопеции, сыпи, токсического эпидермального некролиза, синдрома Стивенса-Джонсона, буллезных высыпаний, мультиформной эритемы, крапивницы;

• Репродуктивная система может отреагировать снижением половой функции.

Противопоказания:

Препарат Аторвакорне применять при повышенной чувствительности к составляющим препарата, при повышении уровня трансаминаз или активных заболеваниях печени в сыворотке более чем в три раза, обширных хирургических операциях, инфекционных заболеваниях, недавно перенесенных травмах, миопатии, хроническом алкоголизме, беременности, в период кормления грудью.

Беременность:

препарат противопоказан.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: При единовременном применении противогрибковых препаратов класса азолов, фибратов, циклоспорина, эритромицина и ниацина. В период лечения аторвастатином и другими подобными препаратами повышается риск миопатии. Концентрация дигоксина в плазме увеличивается при одновременном применении с аторвастатином в дозе 80 мг. Чтобы откорректировать дозу дигоксина, необходимо тщательное наблюдение за пациентами. Единовременное применение кларитромицина или эритромицина, которые ингибируют цитохром Р 450 3А 4, повышает концентрацию аторвастатина в плазме.

Единовременное применение аторвастатина и пероральных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол и норэтиндрон, приводит к повышению концентрации норэтиндрона и етинилест радиола. Определяя дозу перорального контрацептива, необходимо помнить о возможности повышения концентраций этих веществ.

Совместное применение аторвастатина и колестипола по сравнению с применением каждого препарата в отдельности, гиполипидемический эффект повыщает. При одновременном приеме внутрь суспензии, которая содержит гидроксиды алюминия и магния, снижается концентрация аторвастатина в плазме, что клинического значения не имеет.

Признаков взаимодействия аторвастатина с циметидином и варфарином не выявлено.

При единовременном применении аторвастатина и амплодипина фармакокинетика аторвастатина не меняется. Едновременное применение аторвастатина и терфенадина, который метаболизируется цитохромом Р 450 3А 4 существенных изменений фармакокинетики терфенадина не вызывает. Концентрацию аторвастатина при их единовременном применении Азитромицин не изменяет. Аторвастатин не проявляет существенного взаимодействия при единовременном применении с антигипертензивными средствами. Одновременное применение аторвастатина и ингибиторов протеаз (саквинавир, ритонавир), угнетающих действие цитохрома Р 450 3А 4, увеличивает концентрацию аторвастатина.

Передозировка:

При передозировке возможны нарушение функции печени, миопатия (рабдомиолиз), диарея, тошнота, рвота.

При возникновении побочных явлений промывают желудок, проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен из-за значительного связывания с белками плазмы.

Форма выпуска:

Таблетки. В пачке по 3 блистера. В 1 блистере - 10 таблеток.

Условия хранения:

Сохранять в сухом, темном месте. Температура хранения не должна превышать 25 0С. Срок хранения - 2 года.

Состав:

В 1 таблетке содержится кальция аторвастатина в пересчете на 100% безводное вещество аторвастатин 0,01034 г или 0,02068 г, что соответствует 10 мг или 20 мг аторвастатина; вспомогательные вещества: карбонат-сорбитол кальция (кальция карбонат (Е 170)), сорбит (E 420), микрокристаллическая целлюлоза (102), лаурилсульфат натрия, полиэтиленликоль (макрогол) 6000, коповидон (Plasdone S-630), кроскармеллоза натрия, тальк, стеарат магния, Opadry II 85F18422 белый.

Дополнительно: При применении Аторвакора ® в сыворотке крови возможно умеренное повышение печеночных трансаминаз. Перед лечением и периодически в течение курса терапии функцию печени следует контролировать. Пациентов, с повышенной активностью трансаминаз, необходимо наблюдать до нормализации показателей. Снизить дозу или отменить Аторвакор рекомендуется в случае, если активность печеночных трансаминаз стала в 3 раза выше от нормы. Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе и пациентам, злоупотребляющим алкоголем, препарат применять с осторожностью. На скорость психомоторных реакций, необходимых для управления авто транспортом или работы с другими механизмами Аторвакор ® не влияет.

Женщины репродуктивного возраста должны знать о возможном риске для плода и использовать надежные средства предохранения от беременности. У детей до 10 лет опыт применения Аторвакора ® отсутствует.

Производитель:

Украина, г. Киев. ОАО "Фармак".Внимание! Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата Аторвакор переведена и изложена в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Код ATX