Нимид Форте

О препарате

Нимид Форте оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.

Показания и дозировка

Показания препарата Нимид Форте:

Острая боль, вызванная спазмом скелетных мышц. Болезнь Бехтерева. Вертеброалгии.

С целью предотвращения возникновения и для ослабления проявления побочных реакций препарат Нимид Форте следует принимать в течение короткого времени и в минимально эффективной дозе. Назначать препарат следует только после тщательной оценки соотношения риск / польза.

Препарат принимают внутрь после еды и запивают достаточным количеством жидкости.

Максимальная продолжительность лечения - 15 дней.

Взрослые. По 1 таблетке 2 раза в сутки - утром и вечером. После достижения обезболивающего эффекта препарат следует отменить.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) коррекция дозы не требуется, в то время как тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) является противопоказанием к применение препарата Нимид ^® Форте.

Передозировка

Передозировка препарата Нимид Форте:

Симптомы. Летаргия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, брадикардия, острая почечная и печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, головокружение, миоз, беспокойство, угнетение дыхания, респираторный дистресс, удлинение интервала QT, анафилактоидные реакции и кома.

Лечение. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее. Больным в течение первых 4:00 после приема препарата необходимо промыть желудок и принять активированный уголь (60 - 100 г для взрослых). Гемодиализ не эффективен.

Необходим тщательный контроль функции почек и печени.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Нимид Форте:

Побочные реакции, связанные с нимесулидом:

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилаксия.

Нарушение метаболизма: гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе), инсульт.

Со стороны психики: чувство страха, раздражительность, нервозность, ночные кошмарные сновидения.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, расстройства зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго (головокружение).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, геморрагии, лабильность артериального давления, приливы, сердечная недостаточность, инфаркт.

Со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения: одышка, астма, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боль в животе, диспепсия, стоматит , окрашивание кала в черный цвет, желудочно - кишечное кровотечение, язва и перфорация язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, кровавая рвота, обострение колитов и болезни Крона, гастрит.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит, фульминантной (мгновенный) гепатит (в том числе случаи с летальным исходом), желтуха, холестаз, повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны кожи и ее придатков: зуд, сыпь , повышенная потливость, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек , отек лица , полиморфная эритема , синдром Стивенса - Джонсона ,токсический эпидермальный некролиз, образование волдырей.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: отеки, слабость, астения, гипотермия.

Побочные реакции, связанные с тизанидином.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: Петехии или синяки, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилаксия.

Психические расстройства: бессонница, нарушения сна, галлюцинации, депрессия.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, спутанность сознания, вертиго, бессонница, нарушение сна, синкопальные состояния (потеря сознания, обморок), возбуждение, нервозность, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, обмороки, сердцебиение, увеличение сегмента QT.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, боли в желудочно-кишечном тракте, гастроинтестинальные расстройства, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, диарея.

Со стороны пищеварительной системы: повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови, гепатит, печеночная недостаточность, желтуха.

Со стороны костно - мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, боль в спине, спастические сокращения мышц, тремор.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, астения, слабость, синдром отмены, гриппоподобный состояние.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения.

Со стороны кожи и ее придатков: зуд, сыпь , крапивница, алопеция.

Противопоказания

Противопоказания препарата Нимид Форте:

• Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любым вспомогательным веществам препарата.
• Реакции повышенной чувствительности (бронхоспазм, ринит, крапивница) при применении ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов в анамнезе.
• Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте.
• Желудочно-кишечные кровотечения и перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим применением нестероидных противовоспалительных средств.
• Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью.
• Тяжелые нарушения функции печени (печеночная недостаточность) гепатотоксичные реакции на нимесулид в анамнезе одновременное применение средств с потенциальной гепатотоксическим действием.
• Тяжелые нарушения свертывания крови.
• Тяжелая сердечная недостаточность.
• Тяжелое нарушение функции почек.
• алкоголизм, наркотическая зависимость.
• Повышенная температура тела и / или гриппоподобные состояния.
• Подозрение на острую хирургическую патологию.
• Одновременное применение с флувоксамином и ципрофлоксацином.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Взаимодействия, связанные с нимесулид.

Кортикостероиды повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения.Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSSRIs):увеличивается риск возникновения кровотечений в ЖКТ.

Антикоагулянты НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, из-за чего такая комбинация противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II. НПВС могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с нарушением функции почек (в обезвоженных больных или пациентов пожилого возраста) совместное применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, угнетающих систему циклооксигеназы, может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек и острую почечную недостаточность, которая, как правило, оборотной. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной применяет Нимид ^® Форте совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Следует быть очень осторожным, применяя такую ​​комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а функцию почек надо тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно ослабляет действие фуросемида по выводу натрия и в меньшей степени - выведение калия, а также уменьшает диуретический эффект.Совместное применение фуросемида и препарата Нимид ^® Форте больным с нарушением функции почек или сердечной функции требует осторожности.

У здоровых добровольцев нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия и в меньшей степени - на выведение калия, а также снижает мочегонное действие.Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) площади под кривой «концентрация - время» (AUC) и снижение кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида.

Препараты лития. Были сообщения о том, что НПВП уменьшают клиренс, что приводит к увеличению уровня лития в плазме и токсичности лития. При назначении препарата Нимид ^® Форте больным, получающим терапию препаратами лития, следует часто контролировать уровень лития в плазме.

Есть клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида)in vivo .

Лекарства, являются субстратами фермента CYP2С9. Нимесулид подавляет активность фермента CYP2С9. При одновременном применении Нимид ^® Форте с лекарствами, которые являются субстратами этого фермента, концентрация их в плазме может повышаться. Нужна осторожность в случае, когда нимесулид назначается меньше чем за 24 часа до или менее чем за 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности.

Циклоспорины.

Нимесулид может повышать нефротоксичность циклоспорина из-за его влияние на почечные простагландины.

Влияние других препаратов на нимесулид.

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания тольбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что эти взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдалось в процессе клинического применения препарата.

Взаимодействия, связанные с тизанидином

Ингибиторы CYP1A2. Одновременное применение известных ингибиторов CYP1A2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала QT.

Флувоксамин, ципрофлоксацин : одновременное применение с тизанидином противопоказано.

Антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон) : одновременное применение с тизанидином не рекомендуется.

Циметидин: одновременное применение с тизанидином не рекомендуется.

Фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин): одновременное применение с тизанидином не рекомендуется.

Рофекоксиб: одновременное применение с тизанидином не рекомендуется.

Пероральные контрацептивы: одновременное применение с тизанидином не рекомендуется.

Тиклопиридин: одновременное применение с тизанидином не рекомендуется.

Индукторы CYP1A2. Одновременное применение известных индукторов CYP1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови. Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению его терапевтического эффекта.

Антигипертензивные препараты (включая диуретики): одновременное применение с тизанидином может иногда вызвать артериальную гипотонию и брадикардию. У некоторых пациентов, которые получали одновременное лечение антигипертензивными препаратами, наблюдались рикошетная артериальная гипертензия и рикошетная тахикардия при внезапной отмене тизанидина. В отдельных случаях рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт.

Рифампицин . Одновременное применение тизанидина с рифампицином может привести к 50% снижению концентрации тизанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в течение терапии препаратом Нимид ^® Форте, что может быть клинически Зачим для некоторых пациентов. Длительного одновременного применения следует избегать, а если оно необходимо, то следует очень осторожно корректировать дозировку.

Курение. Применение тизанидина приводит к снижению его системного влияния в курящих (более 10 сигарет в сутки).

Лекарственные средства центрального действия (седативные и снотворные средства (бензодиазепин или баклофен), антигистаминные препараты и анальгетики, психотропные средства, наркотические средства). Одновременное применение тизанидином может усиливать эффекты каждого из препаратов и усиливать снотворный эффект тизанидина.

Алкоголь . При терапии препаратом Нимид ^® Форте следует воздержаться от употребления алкоголя, поскольку

эффект тизанидина может непредсказуемо меняться и увеличивается риск возникновения побочных реакций.

α-2 адренергические агонисты (например клонидин): следует избегать одновременного назначения тизанидина в связи с потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.

Состав и свойства

действующие вещества: нимесулид (nimesulide), тизанидина гидрохлорид (tizanidine hydrochloride)

1 таблетка содержит нимесулида 100 мг, тизанидина гидрохлорида в пересчете на тизанидин 2 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Нимид ^® Форте является комбинированным препаратом, который объединяет два лекарственные средства: НПВП группы метансульфонанилидив - нимесулид и релаксант скелетной мускулатуры центрального действия - тизанидин.

Механизм действия нимесулида.

Нимесулид оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.Лечебное действие нимесулида обусловлена ​​тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы.

Механизм действия тизанидина.

Тизанидин - миорелаксант центрального действия, основным местом действия которого является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические α-2-адрено-рецепторы, он подавляет высвобождение аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы). В результате в спинном мозге подавляется полиснаптическими передача сигнала, который отвечает за чрезмерный тонус мышц на уровне межнейронных связей, и тонус мышц снижается. Тизанидин является эффективным как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. Он снижает сопротивление пассивным движениям, подавляет спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.

Фармакокинетика.

Нимесулид.

В организме человека нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме через 2-3 часа. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы. Нимесулид активно метаболизируется в печени с участием CYP2C9, фермента цитохрома Р450 Основным метаболитом является парагидроксипохидне, которое также обладает фармакологической активностью. Период полувыведения - от 3,2 до 6:00. Нимесулид выводится из организма с мочой - около 50% от принятой дозы. Около 29% от принятой дозы выводится с калом в метаболизированного виде. Только 1-3% выводится из организма в неизмененном виде. Фармакокинетический профиль у пациентов пожилого возраста не меняется.

Тизанидин.

Тизанидин быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигается через 1:00 после применения. Средняя биодоступность составляет 34%. Связывание с белками плазмы составляет 30%. Препарат подвергается быстрой и экстенсивного метаболизма в печени. Метаболиты неактивны. Они выводятся преимущественно почками (70%), в неизмененном виде выводится около 2,7% тизанидина.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл / мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме вдвое превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется примерно до 14 часов, в результате чего площадь под кривой «концентрация - время» (АUС ) возрастает в среднем в 6 раз.

Тизанидин метаболизируется изоферментом CYP1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут проявляться более высокие концентрации субстанции в плазме крови.

Фармакокинетические данные по пациентов пожилого возраста ограничены.

Условия хранения:

Хранить Нимид Форте следует при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.