Аллопуринол

Торговое название

Аллопуринол (Allopurinolum)

О препарате

Аллопуринол — противоподагрический препарат, угнетающий синтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Применяется для лечения заболеваний, сопровождающихся гиперурикемией. 

Показания и дозировка

Показанием для применения препарата являются заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией: 

• первичная и вторичная подагра;
• мочекаменная болезнь с образованием уратов;
• первичная и вторичная гиперурикемия, возникающая при патологических процессах, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, включая различные гемобластомы (острый лейкоз, лимфосаркома и т.д.);
• цитостатическая и лучевая терапия опухолей;
• псориаз;
• массивная терапия кортикостероидными препаратами. 
• применяется в комплексной терапии при эпилепсии у детей (усиление биосинтеза серотонина).

Применяют внутрь после еды. Дозы устанавливают в зависимости от концентрации мочевой кислоты в крови. 

Минимальная суточная терапевтическая доза для взрослых составляет 0,1 г, максимальная — 0,8 г. 

Обычно при умеренной гиперурикемии (70–100 мг/л) назначают по 0,2–0,4 г/сут 1–2 раза в сутки в течение 2–3 нед, затем переходят на прием поддерживающей дозы — 0,2–0,3 г/сут в 2–3 приема. 

При тяжелых формах подагры, значительных отложениях уратов в тканях и выраженной гиперурикемии (свыше 80–100 мг/л) препарат назначают дробно (не более 0,2 г на прием) до 0,6–0,8 г/сут в течение 2–4 нед, а затем переходят на поддерживающие дозы — 0,1–0,3 г/сут, которые принимают длительно, в течение нескольких месяцев. 

При применении препарата с целью профилактики гиперурикемии во время лучевой терапии и химиотерапии опухолей средняя суточная доза составляет 0,4 г. 

Препарат принимают за 2–3 дня до начала терапии (или одновременно) и продолжают прием в течение еще нескольких дней после окончания специфической терапии. 

Детям в возрасте до 6 лет препарат назначают в суточной дозе 5 мг/кг массы тела; от 6 до 10 лет — 10 мг/кг/сут. Кратность приема — 3–4 раза в сутки. 

При комплексном лечении эпилепсии у детей доза препарата составляет 4–5 мг/кг 2 раза в сутки в течение 10 дней; перерыв между повторными курсами — 1,5–2 мес. 

Если пропущено время приема препарата, то следующую дозу необходимо принять как можно быстрее. Если следующий прием препарата планируется через 12 ч и более, необходимо принять Аллопуринол сразу же, а следующую дозу — в установленное время. Если до приема следующей дозы осталось менее 12 ч, прием следует пропустить и далее продолжать лечение в обычном режиме.

Передозировка

Симптомами передозировки являются:

• тошнота;
• рвота;
• диарея;
• головокружение;
• олигурия.

В качестве лечения показаны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Побочные эффекты

Лечение Аллопуринолом пациенты обычно переносят хорошо. 

При подагре в начале лечения может возникнуть обострение, обусловленное мобилизацией мочевой кислоты из подагрических узелков и других депо. 

В отдельных случаях возможны: 

• диспептические явления — тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея;
• аллергические реакции — сыпь на коже, зуд, гиперемия, редко — эксфолиативный дерматит, лихорадка, артралгия; 
• со стороны системы крови — лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия; 
• со стороны ЦНС — неврит, нарушения сна, депрессия, амнезия.

Противопоказания

Не рекомендуется применять препарат при:

• почечной недостаточности;
• в период беременности и кормления грудью;
• повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

При лечении гемобластом противоопухолевыми препаратами (метотрексат, меркаптопурин и др.) следует учитывать, что одновременное применение Аллопуринола не только угнетает энзиматическое окисление указанных препаратов и усиливает их противоопухолевую активность, но и значительно повышает токсичность. Дозы противоопухолевых средств в таких случаях должны быть снижены на 50%. 

Под влиянием Аллопуринола возможно также усиление эффектов (в том числе нежелательных) антикоагулянтов непрямого действия, антипирина, дифенина, теофиллина, поскольку их инактивация в печени замедляется. 

При одновременном применении с препаратами ампициллина повышается риск появления сыпи на коже. 

Под влиянием тиазидных диуретиков, фуросемида, этакриновой кислоты антигиперурикемическое действие Аллопуринола ослабляется, поскольку эти препараты повышают уровень мочевой кислоты в плазме крови. 

Аллопуринол не следует применять сочетанно с железосодержащими лекарственными средствами в связи с возможным накоплением железа в печени.

Особые указания

Необходимо учитывать, что на 3–4-й день после прекращения приема Аллопуринола показатели урикозурии и урикемии возвращаются к первоначальному, повышенному уровню. Поэтому лечение должно быть длительным, интервал более 2–3 дней между приемами препарата нежелателен. 

Препарат необходимо применять с осторожностью при нерезко выраженной почечной недостаточности (взрослым — в дозе не более 0,2 г/сут). Во время применения Аллопуринола диурез у взрослых пациентов следует поддерживать на уровне не менее 2 л/сут. Необходимо обеспечить нейтральную или слабощелочную реакцию мочи для предотвращения образования конкрементов. С этой целью одновременно с Аллопуринолом применяют препараты, алкализирующие мочу. 

Для профилактики возможных в начале лечения приступов подагрического артрита можно назначить НПВП или колхицин (взрослым — по 0,5 мг 3 раза в сутки). 

В начале лечения Аллопуринолом следует систематически проводить исследование функционального состояния почек.

Состав и свойства

Действующим веществом препарата является аллопуринол 100 мг.

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипромеллоза, магния стеарат.

Форма выпуска: табл. 100 мг, № 50

Фармакологическое действие: препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующий в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина — в мочевую кислоту. Вследствие этого снижается содержание уратов в плазме крови и предотвращается их отложение в тканях и почках. 

При применении препарата снижается выделение с мочой мочевой кислоты и повышается выделение более легкорастворимых гипоксантина и ксантина. Аллопуринол в организме превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты, но в отношении активности уступает аллопуринолу.

После приема внутрь около 90% препарата абсорбируется в пищеварительном тракте. Cmax аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1,5 ч. T1/2 аллопуринола составляет 1–2 ч, аллоксантина — около 15 ч, поэтому угнетение активности ксантиноксидазы может длиться на протяжении 24 ч после однократного приема препарата. Около 20% принятой дозы выводится с калом, остальная часть препарата и его метаболиты — с мочой.

Условия хранения: в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Аллопуринол
• Производитель:

  Борщаговский ХФЗ, НПЦ, ПАО, г.Киев, Украина
• Фарм. группа:

  Лекарственные средства, способствующие выведению мочевой кислоты и удалению мочевых конкрементов

Код ATX

• M

  Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы
• M04

  Противоподагрические препараты
• M04A

  Противоподагрические препараты
• M04AA

  Средства, ингибирующие образование мочевой кислоты
• M04AA01

  Аллопуринол