Димарил

О препарате:

Антидиабетические препараты. Пероральные гипогликемические средства, за исключением инсулинов.Сульфаниламиды, производные мочевины. Глимепирид.

Показания и дозировка:

Инсулиннезависимый сахарный диабет II типа, если уровень сахара в крови нельзя неэффективности диетотерапии, физическими упражнениями и снижением массы тела.

Успешное лечение диабета зависит от соблюдения больным соответствующего рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче.Несоблюдение больным диеты нельзя компенсировать приемом таблеток или инсулина.

Препарат применяют взрослым. Дозировка зависит от результатов анализа уровня глюкозы в крови и моче.Начальная доза составляет 1 мг глимепирида (1/2 таблетки по 2 мг) в сутки. Если такая доза позволяет достичь контроля над заболеванием, ее следует применять для поддерживающей терапии.

Если гликемический контроль не является оптимальным, дозу следует увеличивать до 2, 3 или 4 мг глимепирида в сутки поэтапно (с интервалами в 1-2 недели).

Доза более 4 мг в сутки дает лучшие результаты только в отдельных случаях. Максимальная рекомендуемая доза - 6 мг глимепирида в сутки.

Комбинированная терапия. Комбинированную терапию следует проводить под наблюдением врача.

Если максимальная суточная доза метформина не обеспечивает достаточного гликемического контроля, можно начать сопутствующую терапию препаратом Димарил.

Не меняя дозировки метформина, прием препарата Димарил ® начинают с низкой дозы, которую затем можно постепенно повышать до максимальной суточной дозы, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Если максимальная суточная доза препарата Димарил не обеспечивает достаточного гликемического контроля, при необходимости можно начать сопутствующую терапию инсулином. Не меняя дозировку препарата Димарил, лечение инсулином начинают с низкой дозы, которую потом можно повышать, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля.

Обычно одна доза препарата Димарил в сутки достаточно. Ее рекомендуется принимать незадолго до или во время сытного завтрака или, если завтрака форуме, незадолго до или во время первого основного приема пищи. Ошибки в применении препарата, например пропуск приема очередной дозы, никогда нельзя исправлять путем последующего приема повышенной дозы. Таблетку следует глотать не разжевывая, запивая жидкостью.

Улучшение контроля диабета сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому во время курса лечения потребность в препарате Димарил может уменьшаться. Во избежание гипогликемии следует постепенно уменьшать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в пересмотре дозирования также может возникнуть, если у больного изменяется масса тела или образ жизни или действуют другие факторы, которые повышают риск гипо или гипергликемии. Если у пациента развивается гипогликемическая реакция на прием глимепирида в дозе 1 мг в сутки, это означает, что болезнь можно контролировать только с помощью соблюдения диеты.

Переход от пероральных гипогликемических веществ к препарату Димарил.

От других пероральных гипогликемических веществ обычно можно перейти к препарату Димарил. Во время такого перехода следует учесть силу действия и период полувыведения предыдущего средства. В некоторых случаях, особенно если противодиабетический препарат имеет длинный период полувыведения (например хлорпропамид), перед началом приема препарата Димарил рекомендуется подождать несколько дней. Это позволит снизить риск гипогликемических реакций вследствие аддитивного действия двух веществ.

Рекомендуемая начальная доза - 1 мг глимепирида в сутки (1/2 таблетки по 2 мг Димарил). Как отмечалось выше, дозу можно поэтапно увеличивать с учетом реакций на препарат.

Переход от инсулина к препарату Димарил.

В исключительных случаях больным диабетом II типа, принимающих инсулин, может быть показана замена его Димарил. Такой переход следует проводить под наблюдением врача.

Передозировка:

Передозировка может привести к гипогликемии, которая длится от 12 до 72 часов и после первого облегчения может появляться повторно. Симптомы могут проявиться через 24 часа, после всасывания препарата. Как правило, для таких больных рекомендуется наблюдение в клинике. Могут возникать тошнота, рвота и боль в подложечной области. Гипогликемия часто может сопровождаться неврологическими симптомами, такими как беспокойство, тремор, нарушение зрения, нарушение координации, сонливость, кома и судороги.

Лечение. Лечение заключается, в первую очередь, в предотвращении абсорбции препарата. Для этого необходимо вызвать рвоту, а затем выпить воды или лимонада с активированным углем (адсорбент) и сульфатом натрия (слабительное). Если принято большое количество препарата Димарил, показано промывание желудка, после чего - применение активированного угля и сульфата натрия. В случае тяжелой передозировки необходима госпитализация в отделение реанимации. Как можно скорее следует начать введение глюкозы: при необходимости - сначала одноразовая внутривенная инъекция 50 мл 50% раствора, а затем вливания 10% раствора и постоянный контроль уровня глюкозы в крови. Дальнейшее лечение симптоматическое.

При лечении гипогликемии, вызванной случайным приемом препарата Димарил, у младенцев и детей младшего возраста дозу глюкозы нужно особенно тщательно корректировать учитывая возможность возникновения опасной гипергликемии, а ее контроль осуществлять путем внимательного наблюдения за уровнем глюкозы в крови.

Побочные эффекты:

Учитывая опыт применения препарата Димарил и других производных сульфонилмочевины необходимо учесть возможность возникновения побочных реакций, приведенных ниже классами систем органов в порядке уменьшения их частоты: очень часто ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 <1/10; нечасто ≥ 1/1000 до <1/100;редко ≥ 1/10000 к <1/1000; очень редко <1/10000 неизвестно.

Со стороны крови и лимфатической системы

Редко тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые, как правило, обратимы после отмены препарата.

Со стороны иммунной системы

Очень редко лейкоцитокластический васкулит, умеренные реакции гиперчувствительности, которые могут прогрессировать до тяжелых форм, сопровождаясь одышкой, падением артериального давления и иногда шоком.

Неизвестно: возможна перекрестная аллергия с сульфонилмочевины, сульфаниламидами или родственными веществами.

Метаболические и алиментарные расстройства

Редко гипогликемия.

Такие гипогликемические реакции преимущественно возникают немедленно, могут быть тяжелыми и не всегда легко могут быть скорректированы. Возникновение подобных реакций, как и в случае лечения другими гипогликемическими средствами, зависит от индивидуальных факторов, таких как привычки в питании и доза (подробнее см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны органов зрения

Неизвестно: могут возникать преходящие зрительные расстройства, особенно в начале лечения, обусловленные изменением уровня глюкозы в крови.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко: тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести и дискомфорта в животе, боли в животе, которые редко приводят к необходимости прекращения лечения.

Гепатобилиарной системы

Неизвестно: повышение активности печеночных ферментов.

Очень редко: нарушение функции печени (например холестаз или желтуха), гепатит и печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Неизвестно: могут возникнуть кожные реакции гиперчувствительности, такие как зуд, сыпь, крапивница и чувствительность к свету.

Лабораторные показатели

Очень редко: снижение уровня натрия в крови.

Противопоказания:

Димарил не предназначен для лечения инсулинозависимого сахарного диабета I типа, диабетического кетоацидоза, диабетической прекомы и комы, тяжелых функциональных почечных или печеночных расстройств.

Димарил нельзя назначать больным с гиперчувствительностью к глимепирида или к любому вспомогательного ингредиента, входящего в состав препарата, к производным сульфонилмочевины или других сульфониламидних препаратов (риск развития реакций гиперчувствительности).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Одновременный прием препарата Димарил с определенными лекарственными средствами может вызывать как снижение, так и усиление гипогликемического действия препарата. Поэтому другие препараты следует принимать только с согласия (или назначением) врача. Глимепирид метаболизируется с помощью цитохрома Р450 2С9 (CYP2C9). Известно, что в результате одновременного приема индукторов (например рифампицин) или ингибиторов CYP2C9 (например флуконазола) этот метаболизм может изменяться. Результаты исследования взаимодействия in vivo показали, что флуконазол, один из сильнейших ингибиторов CYP2C9, увеличивает AUC глимепирида приблизительно вдвое. О существовании этих типов взаимодействий свидетельствует опыт применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины.

Потенцирование эффекта снижения уровня глюкозы в крови, а следовательно, в некоторых случаях и гипогликемия, могут возникать в случае одновременного приема с глимепиридом таких препаратов, как фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, инсулин и пероральные противодиабетические преператы, некоторые сульфаниламиды длительного действия, метформин, тетрациклины, салицилаты и г. амино-салициловая кислота, ингибиторы МАО, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хинолоновые антибиотики и кларитромицин, хлорамфеникол, пробенецид, сульфинпиразон, антикоагулянты кумаринового, миконазол, фенфлурамин, дизопирамид, пентоксифиллин (высокие дозы парентерально), фибраты, тритоквалин, ингибиторы АПФ, флуконазол, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитики, цикло-, тро- и ифосфамиды. Ослабление эффекта снижения уровня глюкозы в крови и, соответственно, повышение уровня может происходить при одновременном применении таких лекарственных средств, как: эстрогены и прогестагены; салуретики, тиазидные диуретики препараты, стимулирующие функцию щитовидной железы, глюкокортикоиды; производные фенотиазина, хлорпромазин; адреналин и симпатомиметики; никотиновая кислота (высокие дозы) и ее производные;слабительные средства (продолжительное применение); фенитоин, диазоксид; глюкагон, барбитураты и рифампицин; ацетозоламида.

Антагонисты Н2-рецепторов, бета-блокаторы, клонидин и резерпин могут приводить как к потенцирование, так и к ослаблению эффекта снижения уровня глюкозы в крови. Под влиянием симпатолитиков, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявления адренергической оборотной гипогликемии могут уменьшаться или исчезать. Употребление алкоголя может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида непредвиденным образом.

Глимепирид способен как увеличивать, так и уменьшать влияние производных кумарина.

Состав и свойства:

1 таблетка содержит глимепирида в пересчете на 100% вещество - 2 мг, 3 мг или 4 мг;

вспомогательные вещества:

таблетки по 2 мг: лактоза, моногидрат; натрия крахмала (тип А); повидон; полисорбат 80; целлюлоза микрокристаллическая магния стеарат; железа оксид желтый (Е172); индигокармин алюминиевый лак (Е132);

таблетки по 3 мг: лактоза, моногидрат; натрия крахмала (тип А); повидон; полисорбат 80; целлюлоза микрокристаллическая магния стеарат; железа оксид желтый (Е172);

таблетки по 4 мг: лактоза, моногидрат; натрия крахмала (тип А); повидон; полисорбат 80; целлюлоза микрокристаллическая магния стеарат; индигокармин алюминиевый лак (Е 132).

Форма выпуска:

Таблетки.

Фармакологическое действие:

Глимепирид - это гипогликемическая вещество, активное при пероральном приеме, которая относится к группе сульфонилмочевины. Его можно применять при инсулин-независимом сахарном диабете.

Глимепирид действует преимущественно путем стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Как и в случае других препаратов сульфонилмочевины, такой эффект основывается на повышении чувствительности клеток поджелудочной железы к физиологической стимуляции глюкозой. Кроме этого, глимепирид имеет выраженную позапанкреатичну действие, также характерна и для других препаратов сульфонилмочевины.

Высвобождение инсулина

Препараты сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимого калиевого канала, расположенного в мембране бета-клетки поджелудочной железы. Закрытие калиевого канала вызывает деполяризацию бета-клетки и в результате открытия кальциевых каналов приводит к увеличению притока кальция в клетку, что, в свою очередь, приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза.

Глимепирид с высокой скоростью замещения связывается с белком мембраны бета-клеток, связанным с АТФ-зависимым калиевым каналом, однако расположение его места связывания отличается от обычного места связывания препаратов сульфонилмочевины.

Позапанкретична активность

К позапанкреатичних эффектам относятся, например, улучшение чувствительности периферических тканей к инсулину и уменьшение утилизации инсулина печенью.

Утилизация глюкозы крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных белков, расположенных в клеточной мембране. Именно транспорт глюкозы в эти ткани лимитирует скорость утилизации глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает количество активных молекул, которые транспортируют глюкозу, на плазматических мембранах клеток мышечной и жировой ткани, что приводит к стимуляции захвата глюкозы.

Глимепирид повышает активность глікозилфосфатидилінозитолспецифічної фосфолипазы С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках может коррелировать вызванный препаратом липогенез и гликогенез.

Глимепирид подавляет продукцию глюкозы в печени путем увеличения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бифосфата, который, в свою очередь, подавляет глюконеогенез.

Общие характеристики

У здоровых лиц минимальная эффективная пероральная доза составляет примерно 0,6 мг. Влияние Димарил является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на острые физические нагрузки, то есть уменьшение секреции инсулина, в условиях действия препарата сохраняется.

Не выявлено достоверной разницы в действии глимепирида при приеме препарата за 30 минут до еды или непосредственно перед едой. У больных сахарным диабетом, должный метаболический контроль в течение 24 часов обеспечивается при приеме препарата один раз в сутки.

Хотя гидроксилированных метаболита вызывает незначительное, но достоверное снижение уровня глюкозы крови у здоровых лиц, это лишь незначительная составляющая общего действия препарата.Применение в комбинации с метформином

Наблюдается улучшение метаболического контроля при сопутствующей терапии глимепиридом сравнению с монотерапией метформином у пациентов, диабет в которых должным образом не контролируется при применении максимальных доз метформина.

Применение в комбинации с инсулином

Данные относительно применения глимепирида в комбинации с инсулином ограничены. Можно начать сопутствующее лечение инсулином пациентов, диабет в которых должным образом не контролируется при применении максимальных доз препарата Димарил. Есть данные, что благодаря этой комбинации удается достичь такого же улучшения метаболического контроля, как и при монотерапии инсулином;однако при комбинированной терапии требуется меньше средняя доза инсулина.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном отсвета месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Глимепирид
• Производитель:

  Киевмедпрепарат, ПАО, г.Киев, Украина