Фторурацил

Фторурацил

О препарaте:

Фторурацил - противоопухолевое (цитостатическое) средство, антиметаболит урацила.

Показания и дозировкa:

Монотерапия или в комбинации с другими антинеопластическими средствами при:

  • Раке толстой и прямой кишки
  • Раке молочной железы
  • Раке пищевода
  • Раке желудка
  • Раке поджелудочной железы
  • Первичном раке печени
  • Раке яичников
  • Раке шейки матки
  • Раке мочевого пузыря
  • Злокачественных опухолях головы и шеи
  • Раке предстательной железы
  • Раке надпочечников
  • Раке полового члена
  • Раке вульвы
  • Карциноидных опухолях

Доза и схема терапии определяются индивидуально в зависимости от состояния пациента и вида рака, а также в зависимости применяется ли 5-фторурацил в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами. Начинать лечение необходимо в условиях стационара.

Препарат вводят внутривенно струйно или путем медленной инфузии, внутриартериально, внутриполостно.

Суточная доза 5-фторурацила не должна превышать 1 г.

Рекомендуются следующие дозы и режимы:

  • 500 мг/м2 или 12-13,5 мг/кг ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами - 4 недели;
  • 600 мг/м2 или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз в неделю, 6-10 доз;
  • 600 мг/м2 в 1 и 8 дни внутривенно в комбинациях с другими цитостатиками;
  • 1 г/м2 /сутки внутривенно капельно в виде постоянной инфузии в течении 96-120 часов.

При применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25-30%.

Передозировкa:

При применении в рекомендуемых дозах возникновение передозировки маловероятно. Специфический антидот не известен.

Возможна повышенная чувствительность к препарату у людей с дефицитом фермента дегидропиримидиндегидрогеназы.

Побочные эффeкты:

  • Со стороны органов кроветворения: очень частые: лейкопения, нейтропения; редкие: агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия. Наиболее значительное падение количества лейкоцитов обычно наблюдается с 9 по 14 день (вплоть до 25 дня), тромбоцитов - с 7 по 17 день лечения.
  • Со стороны пищеварительной системы: очень частые: снижение аппетита, воспаление и или изъязвление слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта (в том числе стоматит, эзофагит, фарингит, проктит); частые: диарея, тошнота, рвота, изжога, изменение вкуса; не частые: кровотечение из желудочно-кишечного тракта, нарушение функции печени; очень редкие: повреждение клеток печени, летальный некроз печени.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: не частые: боли в области сердца, аритмии, ишемия, гипотензия, тромбофлебит; редкие: инфаркт миокарда, сердечная недостаточность.
  • Со стороны нервной системы: частые: транзиторный обратимый церебральный синдром (атаксия, спутанность сознания, экстрапирамидальные двигательные и кортикальные расстройства), сонливость, эйфория, нистагм, ретробульбарный неврит, головная боль; очень редкие: лейкоэнцефалопатия, инфаркт головного мозга (при комбинированной терапии с митомицином или циспластином).
  • Со стороны органов чувств: редкие: конъюктивит, избыточное слезотечение вследствие стеноза протоков, светобоязнь, неврит зрительного нерва, корковая слепота (при высоких дозах), нарушение зрения.
  • Со стороны мочеполовой системы: не частые: почечная недостаточность, обратимое угнетение функции половых желез, приводящее к аменорее или азооспермии.
  • Со стороны кожи и кожных придатков: частые: алопеция (обратимая); не частые: гиперпигментация или депигментация кожи в виде полос вблизи вен, сухость кожи, трещины кожи, эритема, зуд кожных покровов, телеангиоэктазии, изменение и схождение ногтевых пластинок (редко), фотосенсибилизация; редкие: синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и опухания).
  • Прочие: не частые: лихорадка, слабость; редкие: носовое кровотечение, кашель, одышка, гиперурикемия, развитие вторичных инфекций, сепсис.

Противопоказaния:

  • Повышенная чувствительность к фторурацилу и/или любому другому компоненту препарата
  • Выраженная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения
  • Угнетение костно-мозгового кроветворения
  • Активное кровотечение
  • Стоматиты, изъязвления слизистой оболочки полости рта и желудочно-кишечного тракта
  • Псевдомебранозный энтероколит
  • Выраженное нарушение функции печени
  • Выраженное нарушение функции почек
  • Беременность
  • Период лактации
  • Детский возраст
  • Комбинация с ингибиторами дигидропиримидин дегидрогеназы (бривудин, соривудин)

Взаимодействие с другими лекарствами и aлкоголем:

Кальция фолинат усиливает терапевтический и токсический эффекты фторурацила Применение в комбинации с другими цитостатиками и интерфероном-альфа также может наблюдаться усиление, как противоопухолевого эффекта, так и токсичности фторурацила. При длительном совместном применении с митомицином наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома. При комбинированной терапии в сочетании с другими препаратами, угнетающими функцию костного мозга, требуется коррекция доз 5-фторурацила.

При одновременном применении 5-фторурацила и антрацикпинов может усиливаться кардиотоксический эффект последних. При одновременном приеме с ингибиторами фермента дигидропиримидин дегидрогиназы, ответственного за катаболизм эндогенных и фторированных пиримидинов (бривудин, соривудин), значительно увеличивается токсичность 5-фторурацила Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией аминофеназопом, фенилбутазоном и сульфонамидом. Хлордиазопоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность 5 фторурацила. Фторурацил может снижать иммунологический ответ на вакцинацию. Применение живых вакцин в период лечения 5-фторурацилом может привести к усиленной репликации вируса Левамизол может усиливать гепатотоксичность 5-фторурацила.

Метронидазол и Циметидин может повышать концентрацию 5-фторурацила в плазме, тем самым повышая его токсические эффекты. Тиазиды могут усиливать миелотоксичность 5-фторурацила. При одновременном применении 5-фторурацила, фолиновой кислоты и винорельбина возможно развитие серьезгного воспаления слизистых оболочек полости рта и желудочно-кишечного тракта.

Состав и свойствa:

1 мл раствора содержит: Активное вещество: фторурацил 50 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидроксид - 14,7 мг, вода для инъекций - 966,7 мг.

Форма выпуска:

концентрат для приготовления раствора для инфузий 50 мг/мл.

Фармакологическое действие:

Фторурацил - антиметаболит урацила. Механизм действия обусловлен превращением препарата в тканях в активный метаболит фторуридинмонофосфат, который является конкурентным ингибитором фермента тимидилатсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот. Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление опухолевых клеток. Активные метаболиты локализуются внутри клетки.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Фторурацил
  • Фарм. группа:
    Антиметаболиты

Код ATX

  • Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
  • Противоопухолевые препараты
  • Антиметаболиты
  • Пиримидиновые аналоги
  • Фторурацил
Примечание
Описание препарата «Фторурацил» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Оценка
- 4.25 из 5 возможных на основе 8 голосов
Все лекарства

Фторурацил — цены в аптеках