Гастроцепин

Торговое название

О препарате:

Блокатор м1-холинорецепторов с преимущественным влиянием на рецепторы желудка, уменьшает образование желудочного сока и повышает рН в желудке.

Показания и дозировка:

• Таблетки. Острая и хроническая формы язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Раствор для инъекций. Профилактика и лечение язв, вызванных стрессом; кровоточащие эрозии или язвы верхних отделов ЖКТ, начальная терапия тяжелых острых и хронических форм язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

• Таблетки назначают внутрь в дозе 50–150 мг/сут в несколько приемов. Как правило, рекомендуется по 50 мг 2 раза в сутки. Очень редко в первые 2–3 дня лечения возникает необходимость в приеме дополнительной дозы днем. Принимать утром и вечером за 30 мин до еды с небольшим количеством жидкости. Непрерывную пероральную терапию необходимо проводить (даже при быстром субъективном улучшении состояния) не менее 4–6 нед без снижения дозы препарата.
• Р-р для инъекций обычно вводят в/м или в/в по 2 мл (содержимое 1 ампулы) с интервалом 12 ч. Для профилактики и лечения стрессовой язвы верхних отделов ЖКТ рекомендуется вводить по 2 мл р-ра 3 раза в сутки с интервалом 8 ч. Парентеральную терапию Гастроцепином следует проводить до клинического улучшения (как правило, в течение 2–3 дней), после чего переходят на прием пероральной формы препарата.Примечание. В/в введение препарата проводится болюсно медленно (не менее 3 мин) или, что предпочтительнее, путем инфузии (в/в капельно). Для в/в инфузии р-р Гастроцепина для инъекций можно разводить в изотоническом р-ре натрия хлорида, р-ре Рингера, 5% р-ре левулезы или 5% р-ре глюкозы.

Передозировка:

Симптомы: до настоящего времени не было сообщений о случаях передозировки у человека. Однако при введении препарата в высоких дозах возможны антихолинергические эффекты: сухость, влажность и гиперемия кожи, ощущение сухости слизистой оболочки полости рта, мидриаз, делирий, тахикардия, кишечная непроходимость, задержка мочи, рефлекторные миоклонические движения, хореоатетоз.

Лечение: несмотря на то что опыт лечения передозировки пирензепином очень ограничен, в случае интоксикации следует проводить общие мероприятия, направленные на элиминацию невсосавшегося вещества в пищеварительном тракте (промывание желудка, активированный уголь). Гемодиализ, гемоперфузия, перитонеальный диализ неэффективны. При значительной передозировке, проявляющейся серьезной интоксикацией (гипертермия, тяжелый делирий и тахикардия), показано в/в введение физостигмина. В случае развития приступа глаукомы необходимо назначить миотические средства и обратиться к специалисту.

Побочные эффекты:

Отмечают:

• ощущение сухости во рту, 
• нарушения аккомодации, 
• тахикардию, 
• диарею, 
• запор, 
• задержку мочи, 
• головную боль. 

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата, 
• паралитическая непроходимость кишечника, 
• детский возраст. 
• Для препарата в форме инъекций — период беременности и кормления грудью.

Препарат следует назначать с осторожностью при глаукоме и гипертрофии предстательной железы, тахикардии. Таблетки Гастроцепин содержат 833,64 мг лактозы в каждой максимальной рекомендованной суточной дозе. Пациентам с очень редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат. В/в инъекции всегда следует проводить медленно в связи с риском развития тромбофлебита вследствие содержания 39,2% пропиленгликоля; пациентам с нестабильной циркуляцией крови из-за высокого начального уровня АД необходим его постоянный контроль.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Одновременное применение Гастроцепина и блокаторов H2-рецепторов приводит к выраженному угнетению секреции соляной кислоты. Гастроцепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами, не уменьшает выраженность противовоспалительного действия последних и снижает частоту развития побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. С другой стороны, улучшается восприимчивость пищеварительного тракта относительно этих продуктов.

Состав и свойства:

Пирензепин.

Форма выпуска:

Таблетки 25 мг, № 20, № 50.

Раствор д/ин. 10 мг амп. 2 мл, № 5.

Фармакологическое действие:

Пирензепин — селективный блокатор М1-холинорецепторов обкладочных и основных клеток слизистой оболочки желудка, угнетает продукцию соляной кислоты и повышает рН желудка. В терапевтических дозах не проникает через ГЭБ.

Фармакокинетика. Пирензепин неполностью всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови определяется через 2–3 ч после перорального приема и через 20 мин после в/м инъекции. После перорального введения величина средней биодоступности составляет 10–20%. Одновременный прием с пищей уменьшает значение AUC на 30%. Только 12% пирензепина связывается с белками плазмы крови. Плохо проникает через плацентарный барьер и ГЭБ, в минимальных количествах экскретируется в грудное молоко. После приема внутрь практически полностью выводится с калом, при парентеральном введении — в равной степени с мочой и калом. Общий плазменный клиренс — около 250 мл/мин. Ренальный клиренс составляет около половины этой величины, что приблизительно эквивалентно уровню гломерулярной фильтрации. Препарат характеризуется длительным T1/2 (10–12 ч), чем объясняется его продолжительный терапевтический эффект. Фармакокинетика препарата при почечной или печеночной недостаточности существенно не меняется. Кажущийся объем распределения составляет в среднем 14 л, что соответствует приблизительному объему внеклеточного пространства человека.

Условия хранения:

Растворр для инъекций — в сухом темном месте при комнатной температуре не выше 25 °С; таблетки — при температуре не выше 30 °С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Пирензепин
• Производитель:

  Берингер Ингельхайм
• Фарм. группа:

  Лекарственные средства, блокирующие М-холинорецепторы.

Код ATX

• A

  Пищеварительный тракт и обмен веществ
• A02

  Средства для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности
• A02B

  Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзфагального рефлюкса (GORD)
• A02BX

  Прочие противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзфагального рефлюкса (GORD)
• A02BX03

  Пирензепин