Мисол

О препарате:

Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные.

Показания и дозировка:

• Депрессии различной этиологии

• Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)

• Панические расстройства

• Посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР)

• Предменструальные дисфорические расстройства (ПМДР)

• Социальная фобия

Депрессии различной этиологии и обсессивно-компульсивныерасстройства

Рекомендуемая начальная доза  50 мг/сут.  

Панические расстройства, посттравматические стрессорные расстройства и социальная фобия

Рекомендуемая начальная доза 25 мг/сут, которую увеличивают через 1 неделю до 50 мг/сут. Несмотря на то, что пока не установлена взаимосвязь между дозировкой препарата и его эффективностью при депрессиях различной этиологии, ОКР, панических расстройствах, ПТСР или социальной фобии, у пациентов, принимавших препарат в дозе от 50 мг до 200 мг в сутки, при проведении клинических исследований наблюдалась эффективность лечения препаратом МИСОЛ при терапии вышеуказанных состояний. Поэтому дозировка препарата 50 мг,принимаемая один раз в сутки, рекомендуется как начальная терапевтическая доза.При недостаточном эффекте применения МИСОЛ в дозе 50 мг/сут суточную дозу можно увеличить до 200 мг/сут.

Предменструальные дисфорические расстройства  

Терапию обычно начинают с дозы 50 мг/сут как на всем протяжении менструального цикла, так и прерываясь в течение лютеальной фазы менструального цикла, в зависимости от назначения врача. При недостаточном эффекте применения препарата в дозе 50 мг/сут суточную дозу можно увеличить до150 мг/сут на всем протяжении менструального цикла или до 100 мг/сут в течение лютеальной фазы менструального цикла. МИСОЛ необходимо принимать один раз в сутки, утром или вечером.

Для достижения оптимального терапевтического эффекта доза препарата должна быть снижена до минимального эффективного уровня. В течени едлительной поддерживающей терапии доза должна сохраняться на минимальном эффективном уровне с последующей корректировкой в зависимости от терапевтического эффекта.

Передозировка:

Сообщались случаи передозировки при монотерапии препаратом МИСОЛ в дозе до 6 г. Известны случаи смертельного исхода при передозировке препарата МИСОЛ в сочетании с другими лекарственными средствами и/или алкоголем.

Симптомы: тревожность, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тошнота, рвота, тахикардия.

Лечение: специфического антидота нет. Требуется обеспечение нормальной проходимости дыхательных  путей (оксигенация и вентиляция легких), промывание желудка, назначение рвотных ЛС, активированного угля с сорбитолом. Необходимы контроль функции сердца,  печени и других жизненно-важных органов и проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови  малоэффективны.

Побочные эффекты:

• Гипогликемические реакции (головокружение, шум в ушах,  бледность, холодная липкая кожа, дрожание, повышенная потливость, тошнота, рвота,  гиперемия,  обморок), повышенное слюноотделение, сухость во рту, жажда,  потеря аппетита, икота, глоссит, гиперплазия десен, стоматит, в том числе афтозный  стоматит, усугублённый кариес, диспепсия,  дисфагия, эзофагит, гастроэнтерит, мелена

• Снижение массы тела

• Бессонница, сонливость, лихорадка

• Мидриаз, экзофтальм,  птоз, глаукома, конъюнктивит, боль  в ухе

• Гинекомастия, нарушения менструального цикла, дисменорея, межменструальное кровотечение, нарушение половой функции у мужчин,  приапизм

• Боль в груди, гипертензия, тахикардия, гипотензия,  периферический ишемический синдром

• Гипоэстезия, гиперэстезия, судорожные движения, спутанность сознания, гиперкинезия, атаксия, мигрень, анормальная координация,  спазм икроножных мышц, необычная походка, нистагм, гипокинезия, дисфония (хрипота), дискинезия, гипотония, хореоатетоз, гипорефлексия

• Зуд, акне, крапивница, отек, алопеция, сухость кожи, эритематозная сыпь, реакция фоточувствительности, папулезная сыпь, фолликулярная сыпь, экзема, дерматит, контактный дерматит, буллёзная сыпь, гипертрихоз (избыточная волосатость), обесцвечивание кожи, пустулёзная сыпь

• Гиперакузия

• Анемия

• Нарушение функции печени

• Миалгия, артралгия, дистония, артроз, спазм мышц, мышечнаяслабость, боль в спине

• Необычные сновидения, амнезия, апатия, астения, эйфория, параноидная реакция, галлюцинации, агрессивная реакция, бред, суицидные мысли, иллюзия, гипомания и мания

• Ринит, кашель, диспноэ, инфекции верхних дыхательных путей

Редко (около 0,8 %)

• Обратимое симптоматическое повышение активности плазменных трансаминаз (АСТ и АЛТ) и других печеночных ферментов: обычно наблюдается в течение первых от 1 до 9 недель лечения и сразу же уменьшается после отмены препарата

• Незначительное увеличение общего холестерина (около 3 %), триглицеридов (около 5 %) и уменьшение мочевой кислоты в сыворотке (около 7 %), однако данные изменения не имеют клинической важности

Противопоказания:

• Гиперчувствительность к сертралину или другим компонентам препарата

• Пациенты, получающие ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)

• Неврологические нарушения (в том числе задержка умственногоразвития)

• Маниакальные состояния

• Эпилепсия

• Снижение массы тела

• Беременность и период лактации

• Детский возраст до 6 лет

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Совместное применение препарата МИСОЛ с:

• Препаратами, связывающимися с белками плазмы крови (например, варфарин, дигитоксин),может привести к сдвигу в плазменной концентрации, проявляющееся в виде побочной реакции, ввиду того, что МИСОЛ также прочно связывается с белками плазмы крови. В исследованиях сопоставления протромбинового времени и AUC (площадь под кривой) (0-120 ч) при приеме варфарина (в дозе 0,75 мг/кг) до и по истечения 21 дня после приема сертралина (50-200 мг/сут) или плацебо, наблюдалось увеличение протромбинового времени на 8 % относительно базовой линии для сертралина, сравниваемого с 1 % уменьшением для плацебо (р<0,02). В связи с этим следует тщательно следить за показателем протромбинового времени в начале терапии препаратом МИСОЛ или после его отмены

• Циметидином,  вызывает существенное увеличение AUC (50 %),  Сmax (24 %) и период полувыведения (26 %) сертралина при их совместном применении. Клиническое значение этих изменений неизвестно

• Средствами, влияющими на ЦНС (например, диазепам) наблюдается уменьшение клиренса сертралина на 32 % относительно базовой линии диазепама. Клиническое значение неизвестно

• Препаратами лития, рекомендуется контролировать плазменную концентрацию лития при одновременном приеме сертралина и, при необходимости, корректировать дозу препаратов лития

Опыт клинических испытаний, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных средств, эффективных при лечении депрессий различной этиологии, ОКР, панических расстройств, ПТСР, предменструальных дисфорических расстройств и социальной фобии на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с препаратов длительного действия. Необходимый интервал между отменой одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС) и началом приема другого подобного препарата не установлен

• С препаратами, метаболизирующимися Р450 2D6 (трициклические антидепрессанты и антиаритмические препараты 1С класса, такие как пропафенон и флекаинид), МИСОЛ, как и многие другие антидепрессанты, ингибирует биохимическую активность фермента цитохром Р450 2D6 (дебризоквингидроксилаза) и за счет этого может повысить концентрацию в плазме других препаратов, которые биотрансформируются  этим ферментом

• Суматриптаном, отмечаются крайне редкие случаи возникновения слабости, повышения сухожильных рефлексов, спутанности сознания, тревоги и возбуждения у пациентов, одновременно принимавших СИОЗС и суматриптан. Рекомендуется наблюдение за пациентами, у которых имеются соответствующие клинические основания для одновременного приема суматриптана и СИОЗС (циталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин)

• Трициклическими антидепрессантами, степень взаимодействия СИОЗС с трициклическими антидепрессантами (ТЦА) может вызвать клинические проблемы, зависящие от степени ингибирования и фармакокинетики СИОЗС. Однако необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении ТЦА и препарата МИСОЛ, поскольку последний может подавлять метаболизм ТЦА. При одновременном приеме ТЦА и МИСОЛ необходимо контролировать плазменную концентрацию ТЦА и  уменьшать дозу ТЦА

• Толбутамидом,  МИСОЛ  вызывает значительное уменьшение (на 16 % от базовой линии) клиренса толбутамида. МИСОЛ незначительно влияет на связывание с плазменными белками или на объем распределения толбутамида, предполагая, что пониженный клиренс – результат изменения метаболизма препарата. Клиническое значение понижения клиренса толбутамида неизвестно

• Атенололом, препарат МИСОЛ при однократном приеме в дозе 100 мг неоказывает влияния на бета-адреноблокирующую активность атенолола

• Дигоксином, прием МИСОЛ не влияет на плазменную концен-трацию дигоксина и его почечный клиренс

Состав и свойства:

Одна таблетка содержит

активное вещество – сертралина  гидрохлорид  55,954 мг или 111,908 мг, эквивалентно 50,00 мг и 100,000 мг сертралина соответственно,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, ПВП К30 (повидон), аэросил 200, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, магния стеарат,

состав пленочной оболочки №1:

Sepifilm LP 770: гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), микрокристаллическая целлюлоза (Е460), кислота стеариновая (Е570), титана диоксид (Е171).

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой  формы, двояковыпуклые и с риской на одной стороне

Фармакологическое действие:

Механизм действия препарата МИСОЛ связан с ингибированием нейронального захвата серотонина (5НТ). В клинических дозах МИСОЛ блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. МИСОЛ является мощным и специфическим ингибитором нейронального захвата серотонина и оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. Не обладает сродством к адренергическим (альфа - 1, альфа - 2, бета), холинергическим, ГАМК-ергическим, дофаминергическим, гистаминергическим, серотонинергическим (5НТ 1 А, 5НТ 1В, 5НТ 2) или бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение приводит к снижению активности норадреналиновых рецепторов головного мозга; сходный эффект дают другие клинически эффективные антидепрессивные и антиобсессивные препараты. МИСОЛ не ингибирует моноаминооксидазу.

Сертралин не вызывает физической и психической зависимости.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном отсвета месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту