Гемзар

Гемзар
4.75 4

Общая информация

О препарате:

Противоопухолевый препарат, антиметаболит группы аналогов пиримидина.

Показания и дозировка:

  • Местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого - в качестве терапии первой линии в комбинации с цисплатином или карбоплатином, а также в качестве монотерапии у пациентов пожилого возраста с функциональным статусом, равным 2

  • Нерезектабельный, местнорецидивирующий или метастатический рак молочной железы - в составе комбинированной терапии с паклитакселом после проведения неоадъювантной и/или адъювантной терапии с включением антрациклинов при отсутствии противопоказаний к их назначению

  • Местно-распространенный или метастатический уротелиальный рак (рак мочевого пузыря, почечной лоханки, мочеточника, мочеиспускательного канала)

  • Местно-распространенный или метастатический эпителиальный рак яичников в качестве монотерапии или в сочетании с карбоплатином у пациентов с прогрессированием заболевания после проведения первой линии терапии на основе производных платины

  • Местно-распространенный или метастатический рак поджелудочной железы

  • Местно-распространенный или метастатический рак шейки матки

  • Рак желчевыводящих путей

Гемцитабин вводится внутривенно капельно в течение 30 минут.

Немелкоклеточный рак легкого (местнораспространенный или метастатический).

Монотерапия. Рекомендованная доза препарата - 1000 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

Комбинированная терапия. Рекомендованная доза препарата - 1250 мг/м в 1 и 8 день каждого 21-дневного цикла или 1000 мг/м' в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла. Цисплатин вводится в дозе 70 мг/м в 1 день цикла после инфузии гемцитабина на фоне гипергидратации.

Рак молочной железы (местнораспространенный или метастатический).

Монотерапия. При прогрессировании заболевания после первой линии терапии, включающей антрациклины при отсутствии противопоказаний к ним. Рекомендованная доза препарата - 1000-1200 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

Комбинированная терапия. В качестве терапии первой линии при прогрессировании заболевания после неоадъювантной и/или адъювантной терапии, включающей антрациклины. Рекомендованная доза препарата - 1250 мг/м2 в 1 и 8 дни в сочетании с паклитакселом, который вводится после гемцитабина в дозе 175 мг/м" в I день каждого 21-дневного цикла внутривенно капельно примерно в течение 3 часов.

Рак мочевого пузыря (местнораспространенный, метастатический и поверхностный).

Монотерапия. Рекомендованная доза препарата - 1250 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

Комбинированная терапия. Рекомендованная доза препарата - 1000 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни в сочетании с цисплатином, который вводится в дозе 70 мг/м2 сразу после инфузии гемцитабина в 1 или во 2 день каждого 28-дневного цикла.

Внутрипузырная химиотерапия. Рекомендованная доза препарата - 2000 мг. Для получения раствора для инстилляций препарат растворяют в 100 или 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида :  до концентрации от 20 до 40 мг/мл. Экспозиция препарата составляет 60 минут. Вводится один раз в неделю в течение 6 недель. Концентрация раствора не должна превышать 40 мг/мл.

Эпителиальный рак яичников (местнораспространенный или метастатический).

Монотерапия. Рекомендованная доза препарата - 800-1250 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

Комбинированная терапия. Рекомендованная доза препарата - 1000 мг/м2 в 1 и 8 дни в сочетании с карбоплатином в дозе AUC 4,0 мг/мл/мин, который вводится сразу после инфузии гемцитабина в 1 день каждого 21-дневного цикла.

Рак поджелудочной железы (местнораспространенный или метастатический).

Монотерапия. Рекомендованная доза препарата - 1000 мг/м2 один раз в неделю в течение 7 недель с последующим недельным перерывом. Затем препарат вводится в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.

Рак шейки матки (местнораспространенный или метастатический).

Комбинированная терапия. При местнораспространённом раке при последовательной химиолучевой терапии (неоадъювантно) и при метастатическом раке гемцитабин вводится в дозе 1250 мг/м2 в 1 и 8 дни каждого 21-дневного цикла. Цисплатин вводится после введения гемцитабина в дозе 70 мг/м2 в 1 день цикла на фоне гипергидратации. При местнораспространённом раке при одновременной химиолучевой терапии гемцитабин вводится 1 раз в неделю за 1-2 часа до начала лучевой терапии в дозе 125 мг/м2 с последующим (непосредственно после введения гемцитабина) введением цисплатина в дозе 40 мг/м2.

Перед каждым введением гемцитабина необходимо контролировать количество тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов в крови. При признаках угнетения функции костного мозга необходимо приостановить лечение или скорректировать дозу.

Передозировка:

Лечение: антидот не известен. Клинически допустимая токсичность наблюдалась при введении однократных доз вплоть до 5.7 г/м2 в/в в течение 30 мин каждые 2 недели. В случае подозрения на передозировку пациент должен находиться под постоянным врачебным контролем, включая подсчет формулы крови. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Побочные эффекты:

 

Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥10%); часто (≥1%,<10%); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко (<0.01%).

  • Со стороны системы кроветворения: очень часто - анемия, лейкопения, тромбоцитопения; часто - фебрильная нейтропения; очень редко - тромбоцитоз.

  • Со стороны обмена веществ: часто - анорексия.

  • Со стороны нервной системы: часто - головная боль, нарушение сна, сонливость.

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - отеки, периферические отеки; нечасто - сердечная недостаточность, аритмия, преимущественно суправентрикулярная; редко - инфаркт миокарда, снижение АД.

  • Со стороны дыхательной системы: очень часто – одышка; часто - кашель, ринит; нечасто - бронхоспазм.

  • Со стороны пищеварительной системы: очень часто - нарушение функции печени (обычно легкой степени, редко требующее прекращения лечения), тошнота, рвота; часто - диарея, стоматит, запор.

  • Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - кожные высыпания легкой степени, сопровождающиеся зудом, алопеция (обычно минимальная потеря волос); часто - зуд, потливость; редко - язвы, образование везикул.

  • Со стороны мочевыделительной системы: очень часто - протеинурия легкой степени и гематурия.

  • Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине, миалгия.

  • Аллергические реакции: очень редко - анафилактоидные реакции, анафилактическая реакция.

  • Прочие: очень часто - гриппоподобный синдром (повышение температуры тела, головная боль, озноб, астения, недомогание); редко - реакции в месте инъекции. Повышение температуры тела и астению часто регистрируют как отдельные симптомы. Лучевая токсичность регистрировалась редко.

Постмаркетинговые данные:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - сердечная недостаточность, аритмия, преимущественно суправентрикулярная; редко - гангрена и периферический васкулит; очень редко - синдром повышенной проницаемости капилляров.

  • Со стороны дыхательной системы: нечасто - интерстициальный пневмонит; редко - респираторный дистресс-синдром взрослых, отек легких. При развитии подобных эффектов следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии гемцитабином. Раннее проведение поддерживающей терапии может улучшить ситуацию.

  • Со стороны пищеварительной системы: очень редко - ишемические колиты.

  • Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожные реакции тяжелой степени, включая десквамацию и буллезное поражение кожи.

  • Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гемолитико-уремический синдром. При первых признаках любых проявлений микроангиопатической гемолитической анемии (например, резкое снижение гемоглобина с сопутствующей тромбоцитопенией, повышение билирубина, креатинина сыворотки, мочевины или ЛДГ) терапию гемцитабином следует немедленно прекратить. Почечная недостаточность может быть необратимой даже после прекращения терапии и может потребоваться диализ.

  • Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто - повышение активности печеночных ферментов: ACT, АЛТ, ЩФ; часто - повышение концентрации билирубина; нечасто - гепатотоксичность тяжелой степени, включая печеночную недостаточность; редко - повышение активности ГГТ.

  • Прочие: очень редко - синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона; были зарегистрированы лучевые реакции.

Противопоказания:

  • Возраст до 18 лет

  • Беременность

  • Период лактации (грудного вскармливания)

  • Повышенная чувствительность к гемцитабину или другим компонентам препарата

С осторожностью назначают препарат при нарушении функции печени и/или почек, угнетении костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), острых инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

   

Лучевая терапия:

Одновременное применение (совместное или с интервалом менее 7 дней): токсичность, сопряженная с таким мультимодальным лечением, зависит от множества различных факторов: дозы гемцитабина, частоты введения гемцитабина, дозы лучевой терапии, техники планирования лучевой терапии, типа и объема облучаемой ткани. Доклинические и клинические исследования показали, что гемцитабин обладает радиосенсибилизирующим действием. В единственном исследовании, в котором гемцитабин вводили в дозе 1000 мг/м2 в течение 6 недель одновременно с терапевтическим облучением грудной клетки у больных немелкоклеточным раком легкого, была зафиксирована значительная токсичность в виде тяжелого и потенциально опасного для жизни воспаления слизистых оболочек, главным образом эзофагита, а также пневмонита, особенно у пациентов с большим объемом облучения тканей (медиана объема облучения 4795 см3). Проводившиеся позже исследования (исследования II фазы при немелкоклеточном раке легкого) свидетельствуют о целесообразности введения гемцитабина в более низких дозах с сопутствующей лучевой терапией с прогнозируемой токсичностью. Лучевая терапия на область грудной клетки (СОД 66 Гр) проводилась одновременно с химиотерапией гемцитабином в дозе 600 мг/м2 (4 введения) и цисплатином в дозе 80 мг/м2 (2 введения) в течение 6 недель. Несколько исследований I и II фазы показали, что при немелкоклеточном раке легкого и раке поджелудочной железы целесообразнее проводить монотерапию гемцитабином (в дозе до 300 мг/м2/неделя) параллельно с лучевой терапией. Оптимальный режим для безопасного введения гемцитабина с терапевтическими дозами лучевой терапии еще не установлен для всех типов новообразований.

Последовательное применение (интервал более 7 дней): кроме лучевой реакции при введении гемцитабина более чем за 7 дней до или после лучевой терапии, увеличения токсичности не зарегистрировано. Эти данные позволяют предположить, что гемцитабин можно вводить через одну неделю после лучевой терапии или после того, как будут устранены острые последствия лучевой терапии. И при одновременном, и при последовательном применении гемцитабина с лучевой терапией были зарегистрированы лучевые повреждения облучаемых тканей (например, эзофагит, колит и пневмонит).

Другие:

Не рекомендуется совместное применение с живыми вакцинами желтой лихорадки и другими живыми вакцинами, вследствие риска системного заболевания с возможным летальным исходом, особенно у пациентов с иммуносупрессией.

Состав и свойства:

  • Гемцитабина гидрохлорид 228 мг, что соответствует содержанию гемцитабина 200 мг. Вспомогательные вещества:маннитол - 200 мг, натрия ацетат - 12.5 мг.

  • Гемцитабина гидрохлорид 1.14 г, что соответствует содержанию гемцитабина 1 г. Вспомогательные вещества:маннитол - 1000 мг, натрия ацетат - 62.5 мг.

Форма выпуска:

  • Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Фармакологическое действие:

Препарат проявляет циклоспецифичность, действуя на клетки в фазах S (фаза репликации) и G1/S (промежуток между фазой начального роста и фазой репликации).

Гемцитабин метаболизируется внутри клетки под действием нуклеозидкиназ с образованием активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют рибонуклеотидредуктазу, которая действует в качестве единственного катализатора реакций, приводящих к образованию дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК. Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют с дезоксицитидинтрифосфатом за встраивание в молекулы ДНК и РНК. После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК, к ее растущим нитям добавляется еще один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированной гибели клетки, известной как апоптоз.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 3 года.

Приготовленный раствор следует хранить при температуре от 15° до 30°С не более 24 ч.

Примечание
Описание препарата «Гемзар» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Все лекарства

Гемзар — цены в аптеках

Похожие по действию

ВХОД или регистрация

Забыли пароль?

Войти с помощью:

Вход или РЕГИСТРАЦИЯ

Нажимая «Зарегистрироваться»
вы соглашаетесь с правилами пользования

Войти с помощью:

Назад