Офлоксацин

Офлоксацин

О препарате:

Офлоксацин является противомикробным препаратом широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Механизм его бактерицидного действия связан с подавлением активности ДНК-гиразы, фермента, принимающего участие в синтезе молекулы ДНК, что в конечном итоге приводит к нарушению процесса деления бактерий и их гибели.

Действующее вещество – офлоксацин.

Состав и форма выпуска:

Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

1 таблетка содержит: офлоксацина, в пересчете на 100 % вещество – 200 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Противомикробный спектр препарата охватывает грамотрицательные и некоторые грамположительные аэробные бактерии, чувствительные к офлоксацину:

- высокочувствительные: E. coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Vibrio spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Aeromonas hydraphila, Bordatella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp., Legionella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus aureus, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., атипичные микобактерии, быстро размножающиеся, а также бактерии, продуцирующие бета-лактамазы;

- умеренно чувствительные: Acinetobacter spp., Enteroсoccus spp., Streptococcus spp., (включая пневмококки), Clostridium perfeingen, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum;

- стойкие: Treponema pallidum, вирусы, простейшие, анаэробные микроорганизмы, среди которых большинство видов бактероидов; клостридии; актиномицеты; фузобактерии, энтерококки, метициллинрезистентные стафилококки, нокардии.

Фармакокинетика.

После приема внутрь офлоксацин быстро и почти полностью всасывается (около 95 %). Максимальная концентрация его в крови достигается через 1-2 часа. С белками плазмы связывается около 25 %. Препарат хорошо проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги) большинства органов и тканей, создает высокие концентрации в моче, желчи, слюне, мокроте, секрете предстательной железы, почках, печени, желчном пузыре, коже, легких, проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

В печени (около 5 %) превращается в N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацин.

Выводится в неизмененном виде главным образом с мочой (до 90 %); небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, а также проникает в грудное молоко. Период полувыведения (независимо от дозы) составляет 4,5-7 часов. После однократного применения внутрь 0,2 мг в моче препарат обнаруживается в течение 20-24 часов.

При заболеваниях печени или почек экскреция может замедляться. Повторное назначение не приводит к кумуляции.

Показания и дозировка:

  • инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей;
  • инфекции дыхательных путей;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • неосложненная гонорея уретры и цервикального канала;
  • негонококковый уретрит и цервицит.

Способ применения и дозы.

Режим дозирования определяет врач индивидуально в зависимости от тяжести и вида инфекции.

Доза для взрослых может составлять от 400 до 800 мг в сутки. Дозу препарата до 400 мг можно принять однократно, лучше утром; большие дозы следует назначать как две отдельные. Как правило, отдельные дозы следует назначать через одинаковые интервалы.

Таблетки следует запивать жидкостью; офлоксацин не следует принимать в пределах двух часов приема антацидов, содержащих магний/алюминий, препараты сукральфата, цинка и железа могут снижать абсорбцию офлоксацина. Максимальная суточная доза – 800 мг.

Инфекции мочевых путей: 200–400 мг в сутки.

Инфекции верхних мочевыводящих путей: 200-400 мг в сутки, при необходимости увеличить до 400 мг 2 раза в сутки.

Инфекции дыхательных путей: 400 мг в сутки, при необходимости увеличить до 400 мг 2 раза в сутки.

Неосложненная гонорея уретры и цервикального канала: однократно 400 мг.

Негонококковый уретрит и цервицит: 400 мг в сутки в один или несколько приемов.

Инфекции кожи и мягких тканей: 400 мг 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и ответа на лечение. Обычно период лечения длится 5-10 дней, за исключением неосложненной гонореи, при которой рекомендуется одноразовая доза.

Продолжительность лечения не должна превышать 2 месяца.

Дозирование при нарушении функции почек. Для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек дозу следует уменьшить. Первая доза может быть аналогична таковой у пациентов с нормальной функцией почек в соответствии с типом и тяжестью заболевания. Дальнейшую дозу необходимо снижать таким образом:

Клиренс креатинина - 50-20 мл/мин, Креатинин сыворотки - 1,5-5 мг/дл; Установленная доза - 100-200 мг/сут.

Клиренс креатинина - ≤ 20 мл/мин, Креатинин сыворотки - ≥ 5 мг/дл; Установленная доза - 100 мг/сут.

Гемодиализ или перитонеальний диализ - 100 мг/сут.

Дозирование при нарушении функции печени. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (например при циррозе печени с асцитом) выведение офлоксацина может снижаться. Поэтому не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу 400 мг офлоксацина.

Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы, за исключением показаний по почечной и печеночной недостаточности.

Препарат следует применять за 30-60 минут до еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Передозировка:

Симптомы: головокружение, возбуждение, головная боль, спутывания сознания, заторможенность, боль в животе, диарея, тошнота, рвота, судороги, эрозивные повреждения слизистых оболочек, может развиться интерстициальный нефрит или усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение: промывание желудка, усиленная гидратация, дезинтоксикационная, десенсибилизирующая и симптоматическая терапия, которая должна быть направлена на коррекцию нарушений со стороны внутренних органов. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективен. Необходим контроль ЭКГ из-за возможности удлинения интервала QT.

Побочные эффекты:

Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности (обычно с кожными проявлениями), медикаментозный дерматит, зуд, сыпь; крапивница, появление волдырей, приливы, гипергидроз, гнойничковые высыпания; мультиформная эритема, сосудистая пурпура, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, острый генерализованный экзантематозный пустулез; фотосенсибилизация, гиперчувствительность в форме солнечной эритемы, обесцвечивание кожи или расслоение ногтей.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек (в т.ч. отек языка, гортани, глотки, отек/припухлость лица), анафилактические/анафилактоидный шок. Сразу после применения офлоксацина могут развиться анафилактические/анафилактоидные реакции, включая признаки анафилаксии, тахикардию, лихорадку, одышку, шок, ангионевротический отек, васкулит, в исключительных случаях может приводить к некрозу; эозинофилия. В таком случае применение препарата следует прекратить и начать альтернативную терапию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, кратковременная артериальная гипотензия, коллапс (в случае развития тяжелой артериальной гипотензии терапию препаратом следует прекратить) желудочковая аритмия, трепетание-мерцание желудочков (наблюдается преимущественно у больных с факторами риска удлинения интервала QT) на ЭКГ, удлинение интервала QT.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушения сна, бессонница, сонливость, беспокойство, психомоторное возбуждение, судороги, спутывание сознания, потеря сознания, ночные кошмары, замедление скорости реакций, повышение внутричерепного давления, парестезии сенсорная или сенсомоторная нейропатия, тремор и другие экстрапирамидные симптомы, нарушение мышечной координации (нарушения равновесия, неустойчивая походка), психотические расстройства и депрессия с самодиструктивным поведением, включая суицидальные мысли или попытки самоубиства, эпилептические приступы, галлюцинации.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, боль или рези в животе, диарея, запор, энтероколит, иногда геморрагический энтероколит, метеоризм; дисбактериоз; псевдомембранозный колит. Гепатобилиарные расстройства: повышение уровня печеночных ферментов и уровня билирубина; холестатическая желтуха гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, удержание мочи, почечная недостаточность с повышением уровня мочевины, креатинина; острая почечная недостаточность; острый интерстициальный нефрит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит; судороги мышц, миалгии, артралгии; разрыв мышц, разрыв сухожилий (в т.ч. ахиллова сухожилия), которые могут возникать через 48 часов после начала применения офлоксацина и могут быть билатеральной; рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость.

Со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения, лейкопения, анемия, гемолитическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения; агранулоцитоз, угнетение кроветворения в костном мозгу.

Со стороны органов чувств: раздражение глаз; вертиго; нарушение зрения, вкуса, обоняния; светобоязнь; дальтонизм; шум в ушах; потеря слуха.

Со стороны дыхательной системы: кашель, назофарингит; диспноэ, бронхоспазм; аллергический пневмонит, тяжелое удушье. Нарушение метаболизма: гипогликемия или гипергликемия (у больных сахарным диабетом). Инфекции: грибковые инфекции, кандидоз, вагинит, резистентность к патогенным микроорганизмам. Другие: острые приступы порфирии у пациентов с порфирией, недомогание, усталость.

Противопоказания:

  • гиперчувствительность к офлоксацину или к другим производным фторхинолонов, а также к компонентам препарата;
  • поражение сухожилий фторхинолонами в анамнезе;
  • поражение со сниженным судорожным порогом (после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных заболеваниях головного мозга), эпилепсия;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Oфлоксацин нельзя назначать пациентам с удлиненным интервалом QT, пациентам с некомпенсированной гипогликемией, а также пациентам, принимающим антиаритмические средства класса IА или класса III, трициклические антидепрессанты, макролиды.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном приеме офлоксацина с антигипертензивными средствами возможно внезапное снижение артериального давления. В таких случаях или если офлоксацин применять для проведения анестезии барбитуратами, необходимо проводить мониторинг функции сердечно-сосудистой системы.

Противопоказано применять офлоксацин одновременно с препаратами, которые удлиняют интервал QT (антиаритмические средства класса IA – хинин, прокаинамид и класса III – амиодарон, соталол, трициклические антидепрессанты, макролиды).

Одновременное применение офлоксацина с нестероидными противовоспалительными препаратами (в т.ч. производными фенилпропионовой кислоты), производными нитроимидазола и метилксантинов повышает риск развития нефротоксических эффектов, снижение судорожного порога, может привести к развитию судорог. Если возникнут судороги, препарат следует отменить.

Одновременный прием офлоксацина в больших дозах с лекарственными средствами, которые выделяются путем тубулярной секреции, может привести к повышению концентрации в плазме крови из-за снижения их вывода.

Поскольку одновременное применение большинства хинолонов, включая офлоксацин, ингибирует ферментативную активность цитохрома Р450, одновременный прием офлоксацина с препаратами, которые метаболизируются этой системой (циклоспорин, теофиллин, метилксантин, кофеин, варфарин), пролонгирует период полувыведения указанных лекарственных средств.

Если принимать хинолоны одновременно с другими препаратами, снижающими порог судорожной готовности, например с теофиллином, может наблюдаться дополнительное снижение порога судорожной готовности головного мозга, хотя считается, что офлоксацин, в отличие от других фторхинолонов не вступает в фармакокинетическое взаимодействие с теофиллином.

При одновременном приеме офлоксацина и антагонистов витамина К необходимо осуществлять постоянный контроль системы свертывания крови.

Одновременное применение препарата с антацидами, содержащими кальций, магний или алюминий, с сукральфатом, с двухвалентным или трехвалентным железом, с мультивитаминами, имеющими в своем составе цинк, снижает интенсивность всасывания офлоксацина. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.

При одновременном применении офлоксацина с пероральными антидиабетическими средствами и инсулином возможна гипогликемия или гипергликемия, поэтому необходимо проводить мониторинг параметров для их компенсации. При одновременном применении с глибенкламидом возможно повышение уровня глибенкламида в плазме крови.

При применении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротических эффектов.

Одновременное применение офлоксацина с пробенецидом, циметидином, фуросемидом, метотрексатом приводит к увеличению концентрации офлоксацина в плазме крови.

При лабораторных исследованиях. Во время лечения офлоксацином могут наблюдаться ложно-положительные результаты при определении опиатов или порфиринов в моче, поэтому необходимо использовать более специфические методы.

Офлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и показывать ложно- отрицательные результаты при бактериологическом исследовании для диагностики туберкулеза.

Меры предосторожности при приеме:

Перед началом лечения необходимо провести тесты: посев на микрофлору и определение чувствительности к офлоксацина.

При применении офлоксацина необходимо поддерживать адекватную гидратацию. Больным с нарушением функции почек и печени препарат следует назначать с осторожностью и проводить мониторинг лабораторных показателей функции печени и почек. Для пациентов с нарушением функции почек назначенную дозу офлоксацина нужно корректировать, учитывая замедленное выделение.

При нарушении функции печени офлоксацин следует применять осторожно из-за возможности ухудшения функции печени. Для фторхинолонов сообщалось о случаях фульминантного гепатита, который мог вызвать печеночную недостаточность (до летального исхода). Необходимо прекратить лечение и проконсультироваться с врачом в случае появления признаков и симптомов заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и чувствительный живот.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile. Диарея, особенно тяжелая, устойчивая или с примесью крови, в течение или после лечения офлоксацином может быть симптомом псевдомембранозного колита. При подозрении на псевдомембранозный колит офлоксацин следует немедленно отменить и без промедления начать соответствующую симптоматическую анибиотикотерапию (например ванкомицином, тейкопланином или метронидазолом). При такой ситуации противопоказаны препараты, угнетающие перистальтику кишечника.

Сообщалось о гиперчувствительности и аллергических реакциях на фторхинолоны после первого применения. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут перейти в шок, что представляет угрозу жизни, даже после первого применения. В таком случае офлоксацин следует отменить и начать соответствующее лечение.

Пациентам, принимающим офлоксацин, следует избегать солнечного облучения и УФ-лучей (солярий) из-за возможной фотосенсибилизации. При возникновении реакций фоточувствительности (например подобных солнечным ожогам) терапию офлоксацина следует прекратить.

О случаях сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии сообщалось у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая офлоксацин. При развитии нейропатии прием офлоксацина следует прекратить.

В случае возникновения тяжелой артериальной гипотензии следует прекратить применение препарата.

Пациенты с психотическими расстройствами в анамнезе. Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, принимающих фторхинолоны. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали до суицидальных мыслей или самодеструктивного поведения, в том числе попыток самоубийства, иногда даже после однократного введения препарата. Если у пациента развиваются эти реакции, следует отменить офлоксацин и принять надлежащие лечебных мероприятий. Необходимо с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых имеются психотические расстройства, или пациентам с психическими заболеваниями.

Удлинение интервала QT. При приеме фторхинолонов сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT. Следует соблюдать осторожность при приеме фторхинолонов, включая офлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, пациентам пожилого возраста, с нарушением баланса электролитов (гипокалиемия, гипомагниемия), синдромом врожденного или приобретенного удлинения интервала QT, заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Тендинит. В редких случаях при лечении хинолонами может возникнуть тендинит, который может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Наиболее подвержены тендинитам пожилые пациенты. Риск разрыва сухожилий усиливается при лечении кортикостероидами. При подозрении тендинита или появлении первых симптомов боли или воспаления лечение офлоксацином следует немедленно прекратить и принять соответствующие меры (например обеспечить иммобилизацию).

Пациентам с нарушениями функции центральной нервной системы, с атеросклерозом сосудов головного мозга, с психическими заболеваниями или их наличием в анамнезе офлоксацин следует назначать с осторожностью.

У пациентов больных сахарным диабетом офлоксацин может вызвать потенцирование гипогликемического действия инсулина, пероральных гипогликемических ЛС (в т.ч. глибенкламида). У этих пациентов необходимо контролировать уровень сахара в крови.

При длительном или повторном лечении антибиотиками возможно развитие оппортунистических инфекций и рост резистентных микроорганизмов. При развитии вторичной инфекции необходимо принять соответствующие меры.

Во время лечения офлоксацина, как и другими лекарственными средствами этой группы, резистентность некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa может развиться довольно быстро.

Офлоксацин не является препаратом выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами или тонзиллярной ангины, вызванной β-гемолитическим стрептококком.

Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки.

Пациентам с миастенией в анамнезе офлоксацин назначать с осторожностью.

Пациентам, принимающим антагонисты витамина K, следует контролировать показатели свертывания крови при одновременном приеме офлоксацина и антагонистов витамина K (варфарин) через потенциальный риск увеличения показателей свертываемости крови (протромбиновое время) и/или кровотечения.

Применение в период беременности или кормления грудью. Офлоксацин противопоказан в период беременности или кормления грудью в связи с недостаточностью опыта применения препарата. Экскреция офлоксацина в грудное молоко значительна. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить на период терапии. Дети. Препарат не применять детям и подросткам.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей скорости психомоторных реакций (управление транспортом, работа с потенциально опасными механизмами), учитывая возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0С в недоступном для детей месте.

Внимание!

Информация о препарате на данной странице приведена исключительно для ознакомления и не должна использоваться для самолечения. Перед использованием препарата проконсультируйтесь с врачом.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Офлоксацин
  • Производитель:
  • Фарм. группа:
    Противомикробные средства для системного применения. Фторхинолоны

Код ATX

  • Противомикробные препараты для системного использования
  • Антибактериальные средства для системного использования
  • Противомикробные препараты — производные хинолона
  • Фторхинолоны
  • Офлоксацин
Примечание
Описание препарата «Офлоксацин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Оценка
- 4.25 из 5 возможных на основе 8 голосов
Все лекарства

Офлоксацин — цены в аптеках