ВИРАСЕПТ таблетки

ВИРАСЕПТ таблетки
5 3

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Нелфинавир
  • Фарм. группа:
    Противовирусные лекарственные средства

О препарате:

Противовирусное анти-ВИЧ средство. Связывается с активным участком протеазы ВИЧ (фермента, необходимого для протеолитического расщепления полипротеиновых предшественников вируса на отдельные белки, входящие в состав ВИЧ). Препятствует расщеплению полипротеинов, что приводит к образованию незрелых вирусных частиц, неспособных к инфицированию др. клеток, замедляет прогрессирование заболевания. 

Действующее вещество – нелфинавир.

Состав и форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой,  во флаконах ПЭ по 270 или 300 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

1 таблетка содержит нелфинавир – 250 мг (в виде нелфинавира мезилата — 292,25 мг); вспомогательные вещества: кальция силикат; кросповидон; магния стеарат; индигокармин (Е132); гипромеллоза; оболочка: опадрай Ys-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин)

Фармакологическое действие:

Активен в отношении широкого спектра лабораторных штаммов и клинических изолятов ВИЧ-1 и ВИЧ-2, штамма ROD. 95-процентная эффективная концентрация (ЕС95) колеблется от 7 до 111 нМ (в среднем - 58 нМ). Оказывает аддитивный и синергидный эффект в отношении ВИЧ как компонент двойных и тройных комбинированных режимов терапии, в которые входят ингибиторы транскриптазы зидовудин,ламивудин, диданозин, залцитабин, ставудин, без усиления цитотоксичности последних. Перекрестная резистентность между нелфинавиром и ингибиторами обратной транскриптазы маловероятна, т.к. они действуют на разные ферменты-мишени.

Показания и дозировка:

Внутрь, во время еды. Взрослым и детям старше 13 лет - по 750 мг 3 раза в сутки. Детям до 13 лет - по 20-30 мг/кг 3 раза в сутки. Детям, которые не могут глотать таблетки, можно назначать в виде порошка для приема внутрь: при массе тела 7,5-10 кг - 1 ч.ложка без верха, 10-12 кг - 1,25 ч.л., 12-15 кг - 1,5 ч.л., 15-20 кг - 2 ч.л., 20-30 кг - 3, ч.л. 30-40 кг и более - 4 ч.ложки без верха.

Передозировка:

Лечение: специфического антидота нет; промывание желудка,активированный уголь, диализ неэффективен из-за высокой связи препарата с белками крови.

Побочные эффекты:

Часто - диарея. В 2-10%: кожная сыпь, метеоризм, тошнота, боль в животе, астения, нейтропения, лимфоцитоз, повышение активности КФКи АЛТ; кровотечения, спонтанная подкожная гематома, гемартроз (у больных гемофилией).

Противопоказания:

Гиперчувствительность.

C осторожностью. Гемофилия, печеночная недостаточность, в комбинации с индукторами CYP3A или потенциально токсичными ЛС, которые сами метаболизируются с помощью CYP3A, детский возраст (до 2 лет), беременность, период лактации.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Трехкратный прием ритонавира по 500 мг 2 раза в сутки увеличивает AUC на 152%, а T1/2 - на 156% (после однократного приема нелфинавира в дозе 750 мг).

Прием индинавира по 800 мг 3 раза в день после приема нелфинавира по 750 мг 3 раза в сутки приводило к увеличению AUC на 51% и Cmin - в 5 раз (через 8 ч после приема) для индинавира, но не повышало его Cmax.
Однократный прием нелфинавира в дозе 750 мг после приема индинавира в дозе 800 мг 3 раза в день в течение 7 дней сопровождается увеличением AUC для нелфинавира на 83%, T1/2 - на 22%.

При однократном приеме нелфинавира в дозе 750 мг после саквинавира в дозе 1200 мг однократно в течение 3 дней AUC нелфинавира повышается на 30%. Однократный прием саквинавира после приема нелфинавирапо 750 мг 3 раза в сутки в течение 4 дней повышает AUC саквинавира на 392%. Безопасность комбинации синдинавиром и саквинавиром не установлена.

Рифампицин уменьшает AUC нелфинавира на 82%, др. индукторы ферментов метаболизма (невирапин,фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) также могут уменьшать концентрацию нелфинавира в плазме.

Одновременный прием рифабутина и нелфинавира приводит к уменьшению AUC нелфинавира на 32% и увеличению AUC рифабутина на 200% (дозу рифабутина необходимо уменьшать в 2 раза).

Не отмечено взаимодействия с ингибиторами микросомального окисления: кетоконазолом, флуконазолом, и траконазолом, азитромицином, кларитромицином, эритромицином.

Повышает концентрацию терфенадина (риск развития тяжелых и угрожающих жизни аритмий), астемизола,цизаприда, БМКК и др. субстратов для CYP3A в плазме; удлиняет эффект мощных седативных ЛС: мидазолама, триазолама.

Несовместим (инактивация) с продуктами, имеющими кислую реакцию (в т.ч. апельсиновым и яблочным соками).

При комбинации с диданозином нелфинавир следует принимать во время еды через 1 ч после или более чем за 2 ч до приема диданозина.

Меры предосторожности при приеме:

Безопасность применения у детей до 2 лет не установлена, поэтому применение препарата возможно после оценки соотношения риска и пользы.

Клинический опыт применения во время беременности и в период лактации отсутствует.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Код ATX

J Противомикробные препараты для системного использования
J05 Противовирусные препараты для системного применения
J05A Противовирусные средства прямого действия
J05AE Ингибиторы протеиназы
J05AE04 Нелфинавир
Примечание
Описание препарата «ВИРАСЕПТ таблетки» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Все лекарства

ВИРАСЕПТ таблетки — цены в аптеках

Похожие по действию

ВХОД или регистрация

Забыли пароль?

Войти с помощью:

Вход или РЕГИСТРАЦИЯ

Нажимая «Зарегистрироваться»
вы соглашаетесь с правилами пользования

Войти с помощью:

Назад