Флусорт F

О препарате

Флусорт F - комбинированный бронходилатирующим средство, которое содержит формотерола фумарат и флутиказона пропионат. Эти вещества имеют разный механизм действия, но их комбинированное применение способствует снижению частоты обострений и улучшает клиническое течение бронхиальной астмы.

Показания и дозировка

Препарат Флусорт F показан для применения взрослым и подросткам старше 16 лет для базисной терапии бронхиальной астмы

• пациентам, которые получают поддерживающую терапию β ₂ адреномиметиками и ингаляционными ГКС;
• пациентам, которые регулярно применяют бронходилататоры и каким дополнительно показаны ингаляционные глюкокортикостероиды для контроля за заболеванием.​

Препарат Флусорт F предназначен только для ингаляционного применения. 1 капсула с порошком содержит 1 дозу для ингаляции.

Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте от 16 лет - 1 ингаляция (1 капсула) дважды в сутки, утром и вечером.

Если пациент пропустил прием, то рекомендуется принять препарат как можно быстрее. В случае, если подходит время следующей дозы, двойную дозу препарата применять не надо; пациенту рекомендуется вернуться к обычному графику приема.

Ингаляцию следует проводить с помощью ингалятора «Инстахайлер-П», что содержится в упаковке.

Инструкция по пользованию ингалятором

1. Снимите защитный колпачок с ингалятора «Инстахайлер-П».

2. Чтобы открыть ингалятор, крепко удерживайте его за основу и верните ротовую насадку в направлении по часовой стрелке на ингаляторе.

3. Положите капсулу с порошком в углубление (камеры) в основе ингалятора.

4. Убедитесь, что капсула правильно расположена в углубленные.

5. Верните ротовую насадку назад в исходное положение, чтобы закрыть ингалятор.

6. Крепко удерживая ингалятор вертикально большим и указательным пальцами, сильно нажмите на две красные кнопки для того, чтобы проколоть капсулу. Для равномерного прокалывания капсулы очень важно одновременно нажать на обе кнопки пальцами, содержащие ингалятор.

7. Отпустите кнопки.

8. Полностью выдохните.

9. Поместите ротовую насадку в рот и немного отклоните голову назад. Зажмите ротовую насадку между зубами и плотно обхватите ее губами. Быстро вдохните ртом настолько глубоко, насколько это возможно.

10. Вынув ингалятор изо рта, задержите дыхание на столько, на сколько вы можете без создания дискомфорта. Медленно выдохните через нос.

11. Откройте ингалятор, чтобы проверить, не остался ли порошок в капсуле. Если в капсуле оставшаяся часть дозы, повторите этапы 8-11.

12. После применения удалите пустую капсулу, верните ротовую насадку в исходное положение и закройте ее защитным колпачком.

Примечание

После каждой ингаляции рекомендуется прополоскать рот и горло водой. Это поможет снизить сухость, связанную с приемом препарата, и предотвратить развитие кандидоза полости рта.

Первые несколько ингаляций рекомендуется проводить перед зеркалом.

очистка ингалятора

Чтобы удалить остатки порошка, очистите полость насадку и камеру для капсулы сухой салфеткой или мягкой щеточкой. Не используйте воду для очистки ингалятора.

Дети.

Опыт применения препарата для лечения детей в возрасте до 16 лет отсутствует, поэтому его не следует применять пациентам этой возрастной группы.

Передозировка

Данных о передозировке препарата Флусорт F нет. Ниже приводятся данные о передозировке формотерола фумарата и флутиказона пропионата при их отдельном применении.

Передозировка формотерола наиболее вероятно вызывает появление реакций, характерных для агонистов β ₂ -адренорецепторов: тремор, головная боль, учащенное сердцебиение. В отдельных случаях тахикардия, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз, удлиненный интервал QTс, аритмия, стенокардия, артериальная гипертензия или гипотензия, тошнота, рвота, мышечные судороги, сухость во рту, раздражительность, бессонница, усталость, недомогание.

В случае передозировки формотерола следует немедленно прекратить и начать поддерживающую и симптоматическую терапию. Селективные β-адреноблокаторы следует применять с большой осторожностью из-за угрозы возникновения бронхоспазма. В тяжелых случаях пациентов следует госпитализировать. Рекомендуется кардиомониторного наблюдения.

Если терапию препаратом Флусорт F прекращают из-за передозировки формотеролом, что является составной препарата, необходимо назначить соответствующую терапию ингаляционными кортикостероидами.

Однократное применение флутиказона пропионата в дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать острое передозировки, что проявляется во временном подавлении гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Это не требует специальных мер, и функция коры надпочечников самостоятельно возвращается к норме через несколько дней, что подтверждается при контроле уровня кортизола в плазме. Однако длительное применение ингаляционного флутиказона пропионата в дозах, превышающих рекомендуемые, может привести к существенному угнетению функции надпочечников.Рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. При передозировке флутиказона пропионата можно продолжать лечение в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Побочные эффекты

Поскольку Флусорт F содержит формотерола фумарат и флутиказона пропионат, его возможные побочные эффекты характерны для каждого из этих компонентов. Дополнительные побочные реакции при одновременном применении этих двух компонентов не наблюдались.

Нежелательные явления приведены ниже классами органов и систем и по частоте проявления. Частота выявления определена следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), редко (≥1 / 10000 до < 1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота не может быть определена из имеющихся данных).

Ниже перечислены побочные реакции, которые наблюдались при применении отдельных компонентов препарата.

формотерола фумарат

Органы и системы	Побочное действие	частота
Со стороны иммунной системы	Кожные реакции повышенной чувствительности (сыпь, крапивница, зуд) Ангионевротический отек (главным образом лица, ротовой полости и горла), респираторные симптомы (одышка и / или бронхоспазм), анафилактические реакции	редко Очень редко
Расстройства метаболизма и пищеварения	гипокалиемия гипергликемия	редко Очень редко
психические расстройства	Возбуждение, беспокойство, нервозность, нарушения сна Изменение поведения, в том числе гиперактивность и возбудимость (главным образом у детей)	нечасто Очень редко
Со стороны центральной нервной системы	Головная боль, тремор головокружение Нарушение вкусовых ощущений	часто нечасто Очень редко
Со стороны сердечно-сосудистой системы	учащенное сердцебиение тахикардия Нарушение сердечного ритма, например фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия Стенокардия, удлинение интервала QTc, изменения артериального давления, периферические отеки	часто нечасто редко Очень редко
Со стороны органов дыхания	Умеренное раздражение в горле, кашель Бронхоспазм, парадоксальный бронхоспазм	часто нечасто
Со стороны кожи и подкожной клетчатки	Высыпания на коже	неизвестно
Со стороны желудочно-кишечного тракта	тошнота	редко
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани	Судороги мышц, миалгия	нечасто

Применение β ₂ агонистов может приводить к росту уровня инсулина в крови, свободных жирных кислот, глицерина и кетоновых тел.

флутиказона пропионат

Органы и системы	Побочное действие	частота
Инфекции и инвазии	Кандидоз ротовой полости и горла Пневмония (у больных ХОБЛ)	очень часто часто
Со стороны иммунной системы	Кожные реакции повышенной чувствительности Ангионевротический отек (главным образом отек лица, ротовой полости и горла), респираторные симптомы (одышка и / или бронхоспазм), анафилактические реакции	нечасто Очень редко
Со стороны эндокринной системы	Синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, возникновение катаракты и глаукомы	Очень редко
Расстройства метаболизма и пищеварения	гипергликемия	Очень редко
Со стороны желудочно-кишечного тракта	диспепсия	Очень редко
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани	Боль в суставах	Очень редко
психические расстройства	Беспокойство, нарушение сна, изменение поведения, в том числе гиперактивность и возбудимость (главным образом у детей) Депрессия, агрессия (главным образом у детей)	Очень редко неизвестно
Со стороны респираторной системы и органов грудной клетки	Охриплость, дисфония парадоксальный бронхоспазм	часто Очень редко
Со стороны кожи и подкожной клетчатки	возникновение синяков	часто

Благодаря содержанию флутиказона пропионата в составе препарата у некоторых пациентов во время лечения возникает охриплость и кандидоз ротовой полости и горла. С целью предотвращения кандидоза показано полоскание ротовой полости водой сразу после ингаляции. Симптоматический кандидоз можно лечить с помощью противогрибковых средств местного действия, не прекращая при этом применение препарата Флусорт F.

Возможные побочные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей, снижение минеральной плотности костей, катаракту и глаукому.

Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора. При этом необходимо сразу же прекратить применение Флусорт F, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и, при необходимости, назначить терапию другими препаратами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из действующих веществ или другим компонентам препарата Флусорт F.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Флутиказона пропионат является субстратом фермента CYP3A4. Высокоактивные ингибиторы фермента CYP3A4, такие как ритонавир, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нелфинавир, саквинавир, кетоконазол, телитромицин, могут обусловить повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме, вследствие чего снижаются концентрации сывороточного кортизола.

Следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск системных побочных эффектов глюкокортикоидов.

Другие ингибиторы фермента CYP3A4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) или незначительное повышение содержания флутиказона пропионата в плазме, при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов CYP3A4, поскольку при таких комбинациях не исключается повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме.

Одновременное лечение производными ксантина, стероидами, петлевыми и тиазидными диуретиками может усиливать гипокалиемический эффект β ₂ агонистов, особенно когда рекомендуемая доза последних превышена.

Кроме того, L-дигидроксифенилаланин, L-тироксин, окситоцин и алкоголь могут снизить сердечную толерантность к β ₂ -симпатомиметикив.

Сопутствующее лечение ингибиторами МАО, включая препараты с аналогичными свойствами, такие как фуразолидон и прокарбазин, может приводить к повышению артериального давления и увеличивать частоту возникновения реакций повышенной чувствительности.

Существует повышенный риск развития аритмии у пациентов, получающих анестезию с помощью галогенизированных гидрокарбонатов.

Одновременный прием других β-адренергических лекарственных средств может иметь аддитивный эффект.

Гипокалиемия повышает склонность к аритмий у пациентов, которые лечатся гликозидами наперстянки.

Одновременный прием хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазина, антигистаминных (терфенадина), ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов может продлить интервал QTc и увеличить риск желудочковой аритмии.

Дополнительное применение симпатомиметиков средств может усилить сердечно-сосудистые реакции, обусловленные формотеролом.

β-адреноблокаторы могут ослабить эффект формотерола, поэтому β-блокаторы (в том числе и глазные капли) нельзя назначать вместе с формотеролом, кроме случаев, когда нет альтернативы. В таком случае кардиоселективностью β-блокаторы применяют с осторожностью.

Состав и свойства

действующие вещества: формотерола фумарат и флутиказона пропионат;

1 капсула содержит формотерола фумарата дигидрат 12 мкг и флутиказона пропионата 250 мкг

вспомогательные вещества: лактоза.

Форма выпуска: Порошок для ингаляций в твердых капсулах.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Флусорт F - комбинированный бронходилатирующим средство, которое содержит формотерола фумарат и флутиказона пропионат. Эти вещества имеют разный механизм действия, но их комбинированное применение способствует снижению частоты обострений и улучшает клиническое течение бронхиальной астмы.

Формотерола фумарат - селективный агонист β ₂ -адренорецепторов длительного действия.Формотерола фумарат при ингаляционном введении вызывает быструю и длительную релаксацию гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей.Бронхорасширяющего эффект зависит от дозы, действие начинается в течение 1-3 минут после ингаляции и продолжается в среднем 12:00 после приема однократной дозы.

Флутиказона пропионат - синтетический трехфтористого ГКС с выраженным противовоспалительным действием. Флутиказона пропионат снижает выраженность симптомов и снижает частоту обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей, с меньшими побочными эффектами, чем системные кортикостероиды.

Фармакокинетика.

флутиказона пропионат

Всасывания.

После ингаляционного введения системная абсорбция происходит преимущественно в легких. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально-за слабой растворимость флутиказона пропионата в воде и пресистемный метаболизм препарата.Биодоступность флутиказона при проглатывании составляет менее 1%. Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и системным эффектом флутиказона.

Распределение.

Начальная фаза распределения флутиказона пропионата происходит быстро и в соответствии с его высокой жиророзчинности и связывания с тканями. Объем распределения в среднем составляет 4,2 л / кг. Уровень связывания с белками плазмы умеренно высокий (91%). Флутиказона пропионат слабо и обратимо связывается с эритроцитами и незначительно - с транскортином.

Метаболизм.

Флутиказона пропионат быстро выводится из системного кровотока, главным образом путем метаболизма в печени в неактивный метаболит с помощью фермента цитохрома Р450 СYРЗА4. Общий клиренс флутиказона пропионата высокий (в среднем 1093 мл / мин), при этом почечный клиренс составляет менее 0,02% от общего.

Вывод.

При пероральном применении флутиказона пропионата 87-100% дозы удаляется с калом. 75% - в неизмененном виде благодаря минимальному системном проникновению. Удаляется также и неактивный метаболит.

После внутривенного применения флутиказона пропионат демонстрирует полиекспоненциальну кинетику. Конечный период полувыведения составляет примерно 7,8 часа. Менее 5% дозы выводится с мочой в виде метаболитов, а остальное выводится в неизмененном виде с калом.

формотерола фумарат

Всасывания.

После ингаляционного применения разовой дозы формотерола фумарата 120 мкг он быстро абсорбируется, достигая максимальной концентрации 91,6 пг / мл в плазме в течение 5 минут после ингаляции. Часть ингалированной дозы проглатывается, а затем абсорбируется в пищеварительном тракте.

Распределение.

Связывание с белками плазмы составляет 61-64% (из них 34% - с альбумином), поэтому при концентрациях, достигаемых при терапевтических дозах, насыщение участков связывания не происходит.

Метаболизм.

Формотерол выводится путем метаболизма, главным образом путем прямой глюкуронизации молекулы. Другим путем выведения О-деметилирования с последующей глюкуронизацией.Вспомогательные пути вывода включают сульфатную конъюгации формотерола и деформилювання с последующей серной конъюгацией. Ряд изоферментов катализируют печеночные (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 и 2B15) и О-деметилирования (CYP 2D6, 2С19, 2С9 и 2A6) формотерола. Поэтому потенциал для метаболического взаимодействия препаратов является низким. Формотерол не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 в терапевтически значимых концентрациях. Кинетика формотерола одинакова как после однократного, так и многократного введения, что указывает на отсутствие автоиндукции или ингибирования метаболизма.

Вывод.

Формотерол может выводиться в несколько этапов, фактическое время полувыведения зависит от интервала между приемами. Учитывая концентрации в плазме крови или через 6, 8 и 12:00 после перорального приема, было определено время полувыведения составлял 2-3 часа. Период полувыведения, определенный по скорости выведения с мочой через 3-16 часов после ингаляции, составлял примерно 5:00.

В качестве действующего вещества, так и его метаболиты полностью выводятся из организма;примерно две трети от принятой внутрь дозы было выявлено в моче и одну треть - в кале. После ингаляции в среднем около 6-9% дозы выводилось в неизмененном виде с мочой.

Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл / мин.

Условия хранения:

Хранить препарат следует в сухом месте при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Формотерол
• Производитель:

  Гленмарк Фармасьютикалз Лтд., Индия