Цефоперазон+Сульбактам

Цефоперазон+Сульбактам
4.75 4

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Цефоперазон
  • Фарм. группа:
    Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства

О препарате

Цефоперазон+Сульбактам - антибактериальное средство для системного применения.

Показания и дозировка

Показания препарата Цефоперазон+Сальбуктам:

Лечение нижеперечисленных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

  • инфекции дыхательных путей (верхних и нижних отделов)
  • инфекции мочевыводящих путей (верхних и нижних отделов)
  • перитонит, холецистит, холангит и другие инфекции брюшной полости;
  • септицемия,
  • менингит
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции костей и суставов;
  • воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, гонорея и другие инфекции половых органов.​

Перед применением препарата следует сделать кожную пробу на переносимость.

Применение у взрослых . Стандартная доза Цефоперазон + Сульбактама-Фармекс для взрослых составляет от 2 до 4 г в сутки (то есть от 1 до 2 г цефоперазона в сутки), внутривенно или внутримышечно, в эквивалентно разделенных дозах каждые 12:00.

соотношение

Сульбактам / цефоперазон (г)

Доза сульбактама (г)

Доза цефоперазона (г)

1: 1

2 - 4

1 - 2

1 - 2

При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза Цефоперазон + Сульбактам-Фармекс может быть повышена до 8 г (то есть доза цефоперазона - 4 г), вводят в равномерно распределенных дозах каждые

12:00. Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г (8 г препарата Цефоперазон + Сульбактам-Фармекс).

Применение при нарушениях функции печени .

Корректировка дозы может потребоваться в случаях тяжелой обструкции желчевыводящих путей, тяжелых заболеваний печени или в случаях нарушений функции почек, связанные с любым из таких состояний. У пациентов с нарушениями функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо контролировать уровень концентрации цефоперазона в сыворотке крови и при необходимости корректировать дозу. В таких случаях доза цефоперазона не должна превышать 2 г в сутки.

Применение при нарушениях функции почек .

Режим дозирования при применении препарата Цефоперазон + Сульбактам-Фармекс следует корректировать у пациентов со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) с целью компенсации сниженного клиренса сульбактама. Пациентам с клиренсом креатинина 15-30 мл / мин сульбактам назначают в максимальной дозе 1 г, которая вводится каждые 12:00 (максимальная суточная доза сульбактама - 2 г), а пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл / мин сульбактам назначают в максимальной дозе 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама - 1 г). При тяжелых инфекциях может возникнуть необходимость дополнительного особого назначения цефоперазона.

Фармакокинетический профиль сульбактама существенно изменяется при проведении гемодиализа.

Срок полувыведения цефоперазона из сыворотки крови при гемодиализе несколько уменьшается. Итак, режим дозирования следует установить в соответствии с периодом диализа.

Применение у лиц пожилого возраста (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Применение у детей.

Стандартная доза Цефоперазон + Сульбактама-Фармекс для детей составляет от 40 до 80 мг / кг / сут (то есть 20-40 мг / кг / сут цефоперазона), равномерно распределенная на 2-4 дозы.

соотношение

Сульбактам / цефоперазон (мг / кг / сут)

Доза сульбактама (мг / кг / сут)

Доза цефоперазона (мг / кг / сут)

1: 1

40-80

20-40

20-40

При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза может быть повышена до 160 мг / кг (80 мг / кг / сут цефоперазона), равномерно разделена на 2-4 дозы.

Применение у новорожденных. Новорожденным 1-й недели жизни препарат следует вводить каждые 12:00. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг / кг / сут (160 мг / кг / сут Цефоперазон + Сульбактама-Фармекс). В случае, если необходимая доза цефоперазона, превышающая 80 мг / кг / сут, дополнительную дозу цефоперазона следует назначать отдельно.

Внутривенное применение. Для капельной инфузии содержимое каждого флакона, содержащего Цефоперазон + Сульбактам-Фармекс, следует растворить в соответствующем количестве 5% раствора глюкозы в воде, 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций или стерильной воды для инъекций, а потом перед применением развести до 20 мл тем же раствором с последующим введением в течение 15-60 мин.

Общая доза (г)

Эквивалентная доза сульбактам + цефоперазон (г)

объем растворителя

Максимальная конечная концентрация (мг / мл)

1

0,5 + 0,5

3,4

125 + 125

 Цефоперазон + Сульбактам-Фармекс совместим с водой для инъекций, 5% раствором глюкозы, 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы в 0,225% растворе натрия хлорида и 5% глюкозой в 0,9% растворе натрия хлорида в концентрациях от 10 мг цефоперазона и 10 мг сульбактама на 1 мл и до 125 мг цефоперазона и 125 мг сульбактама на 1 мл.

Лактатный раствор Рингера является приемлемым растворителем для проведения инфузии, но не для первичного разведения (см. Раздел «Несовместимость»).

Для инъекции содержимое флакона разводят как описано выше и вводят в течение не менее 3 минут.

Внутримышечное применение. 2% раствор лидокаина гидрохлорида является приемлемым растворителем для приготовления раствора для внутримышечного введения, но не для первичного разведения (см. Раздел «Несовместимость»). В случае применения лидокаина следует сделать кожную пробу на переносимость. 

Передозировка

Передозировка препарата Цефоперазон + Сульбактам:

Информация о острой интоксикации цефоперазоном натрия и сульбактамом натрия у человека ограничена. Ожидается, что передозировка препарата может вызвать проявления, главным образом является усилением его побочных эффектов. Следует принимать во внимание, что высокие концентрации бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости могут вызывать неврологические реакции, в частности судороги. Поскольку цефоперазон и сульбактам выделяются из системы циркуляции путем гемодиализа, эта процедура может усиливать выведение препарата из организма в случае передозировки у пациентов с нарушением функции почек.

Побочные эффекты

Цефоперазон + Сульбактам-Фармекс целом хорошо переносится. Большинство побочных эффектов легкие или умеренные по тяжести и хорошо переносятся во время лечения. Наблюдались следующие побочные эффекты со следующей частотой: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и <1/10); нечасто (≥ 1/1000 и <1/100); редко (≥ 1/10 000 и <1/1000); очень редко (<1/10 000) неизвестно.

Класс систем и органов

частота возникновения

побочная реакция

Инфекции и инвазии

неизвестно 

псевдомембранозный колит

Со стороны крови и лимфатической системы

часто

Эозинофилия, гипопротромбинемия

нечасто

Нейтропения (связана с длительным применением, оборотная), тромбоцитопения

неизвестно

лейкопения

Со стороны иммунной системы

неизвестно

Анафилактоидные реакции (включая шок)

Со стороны нервной системы

редко

Головная боль

Со стороны сосудистой системы

неизвестно

Васкулит, артериальная гипотензия

Со стороны пищеварительного тракта

часто

диарея

нечасто

Тошнота, рвота

Со стороны пищеварительной системы

неизвестно

желтуха

Со стороны кожи и подкожных тканей

нечасто

макулопапулезные высыпания

редко

крапивница

неизвестно

Токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, зуд

Со стороны почек и мочевыделительной системы

неизвестно

гематурия

Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата

нечасто

Лихорадка, флебит в месте введения катетера

редко

Лихорадка, боль в месте инъекции

исследование

часто

Повышение уровня аланин-аминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансфера-

зы, повышение уровня щелочной фосфатазы крови, повышение уровня билирубина в крови, положительный тест Кумбса

нечасто

Снижение уровня гемоглобина, снижение уровня гематокрита, уменьшение количества нейтрофилов

Со стороны пищеварительного тракта. Как и при применении других антибиотиков, наиболее частыми побочными эффектами Цефоперазон + Сульбактама-Фармекс  были проявления со стороны пищеварительного тракта.

Со стороны кожи и подкожных тканей. Как и при применении всех пенициллинов и цефалоспоринов сообщалось о гиперчувствительность. Развитие указанных реакций наиболее вероятный у пациентов с аллергией в анамнезе, в частности на пенициллины.

Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата. Цефоперазон + Сульбактам-Фармекс хорошо переносится при введении. Иногда при введении препарата таким путем может возникнуть временный боль.

Противопоказания

Цефоперазон + Сульбактам-Фармекс противопоказан пациентам с аллергией на пенициллины, сульбактам, цефоперазон или любой цефалоспорин.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Учитывая широкий спектр антибактериальной активности сульбактама / цефоперазона, большинство инфекций можно адекватно лечить монотерапии этим препаратом. Однако при определенных показаний сульбактам / цефоперазон может применяться вместе с другими антибиотиками. Если при этом применяются аминогликозиды, необходимо контролироваться функцию почек в течение всего курса терапии (также см. Раздел «Несовместимость»).

Алкоголь . При употреблении алкоголя во время курса лечения и в течение 5 дней после лечения цефоперазоном отмечали такие реакции, как покраснение лица, повышенная потливость, головная боль, тахикардия. Аналогичные реакции наблюдались и при применении других цефалоспоринов.Пациентам следует быть осторожными при употреблении алкогольных напитков при применении Цефоперазон + Сульбактама-Фармекс. При использовании искусственного питания (перорального или парентерального) растворы, содержащие этанол, использовать не следует.

Взаимодействие с веществами, используемыми при лабораторных анализах . Ложно-положительная реакция на глюкозу в моче может быть обнаружена при применении раствора Бенедикта или Фелинга.

Состав и свойства

действующие вещества: sulbactam, сеfoperazone;

1 флакон содержит цефоперазона (в виде цефоперазона натрия) 500 мг сульбактама (в виде сульбактама натрия) 500 мг.

Форма выпуска: Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика.

Цефоперазон + Сульбактам-Фармекс собой комбинацию сульбактама натрия / цефоперазона натрия.Сульбактам натрия является производным основного пенициллинового ядра. Он является необратимым ингибитором бета-лактамазы и применяется только парентерально. По химической структуре это сульфон натрия пеницилинату. Содержит 92 мг натрия (4 мэкв) на 1 грамм. Сульбактам - очень легко растворим в воде кристаллический порошок белого цвета. Молекулярная масса составляет 255,22.

Цефоперазон натрия - это полусинтетический цефалоспориновий антибиотик третьего поколения широкого спектра действия, применяется только парентерально. Содержит 34 мг натрия (1,5 мэкв) на 1 грамм. Цефоперазон - это легко растворим в воде кристаллический порошок белого цвета.Молекулярная масса составляет 667,65.

Антибактериальным компонентом сульбактама / цефоперазона является цефоперазон - цефалоспорин третьего поколения, действует против чувствительных микроорганизмов в стадии активной мультипликации путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной мембраны. Сульбактам не имеет выраженной антибактериальной активности, за исключением активности против Neisseriaceae иAcinetobacter . Однако биохимические исследования на непосредственно клеточных бактериальных системах показали, что сульбактам является необратимым ингибитором важнейших бета-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами, резистентными к бета-лактамным антибиотикам.

Потенциал сульбактама по предотвращению деструкции пенициллинов и цефалоспоринов резистентными микроорганизмами подтвержден в исследованиях резистентных штаммов на целостных микроорганизмах, в которых сульбактам продемонстрировал выраженный синергизм с пенициллинами и цефалоспоринами. Поскольку сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, чувствительные штаммы становятся более уязвимыми к действию Цефоперазон + Сульбактама-Фармекс, чем к действию одного цефоперазона.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна против всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, наблюдается синергизм действия (снижение минимальных концентраций комбинации, подавляют микроорганизмы примерно в 4 раза по сравнению с такими концентрациями для каждого компонента отдельно) против различных микро- организмов, с наиболее выраженным действием против наступления микроорганизмов: Haemophilus influenzae видов Bacteroides видов Staphylococcus , Acinetabacter calcoaceticus, Enterobacter aerogens, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Цефоперазон + Сульбактам-Фармекс проявляет активность in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов:

Грамположительные микроорганизмы:

  • Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие либо не продуцирующие пенициллиназу)
  • Staphylococcus epidermidis ;
  • Streptococcus pneumoniae (прежнее название  Diplococcus pneumonиае )
  • Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А);
  • Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В);
  • большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков;
  • многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококки).

Грамотрицательные микроорганизмы:

  • Escherichia coli;
  • виды Klebsiella;
  • виды Enterobacter;
  • виды Citrobacter;
  • Haemophilus influenzae;
  • Proteus mirabilis;
  • Proteus vulgaris;
  • Morganella morganii ( прежнее название Proteus morganii)
  • Providencia rettgeri ( прежнее название  Proteus rettgeri)
  • виды Providencia;
  • виды Serratia (включая S. marcescens)
  • виды Salmonella и Shigella;
  • Pseudomonas aeruginosa и некоторые виды Pseudomonas;
  • Acinetobacter calcoaceticus;
  • Neisseria gonorrhoeae;
  • Neisseria meningitidis;
  • Bordetella pertussis;
  • Yersinia enterocolitica.

Анаэробные микроорганизмы:

  • Грамотрицательные бациллы (включая Bacteroides fragilis , другие виды Bacteroides и видыFusobacterium) .
  • Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды Peptococcus, Peptostreptococcusи Veillonella ).
  • Грамположительные бациллы (включая виды Clostridium, Eubacterium и Lactobacillus ).

Для Цефоперазон + Сульбактама-Фармекс установлены следующие диапазоны эффективных концентраций:

Минимальные ингибирующие концентрации (МИК)

(Мкг / мл, как концентрации цефоперазона)

чувствительны

≤ 16

промежуточные

17-63

резистентные

≥ 64

Размеры диска зоны чувствительности (мм Кирби-Бауэр)

чувствительны

≥ 21

промежуточные

16-20

резистентные

≤15

Для определения МИК следует применять серийные разведения сульбактама / цефоперазона с помощью метода разведения агара или бульона. Рекомендовано применение теста чувствительности диска, содержащего 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона. Лабораторная ответ «чувствительный» означает, что на микроорганизм - возбудитель инфекции, вероятно, будет эффективно влиять терапия Сульперазон, а ответ «резистентный» означает, что такой эффективное воздействие маловероятно.Ответ «промежуточный» означает, что микроорганизм может быть чувствительным к Цефоперазон + Сульбактама-Фармекс при применении последнего в более высоких дозах или инфекция развилась в тех тканях или жидкостях организма, где ожидается достижение высоких концентраций антибиотика.

Рекомендуемые величины диапазона качества для чувствительных к сульбактама / цефоперазона

30 мкг / 75 мкг дисков:

контрольный штамм

Размер зоны (мм)

Виды Acinetobacter ATCC 43498

26-32

Pseudomonas aeruginosае ATCC 27853

22-28

Escherichia coli ATCC 25922

27-33

Staphylосоccus aureus ATCC 25923

23-30

Фармакокинетика.

Средние значения максимальных концентраций сульбактама и цефоперазона после однократного введения в течение 5 минут 2 г (в соотношении 1: 1) цефоперазона / сульбактама (1 г сульбактама + 1 г цефоперазона) у здоровых добровольцев составляли 130 и 236,8 мкг / мл соответственно. Это свидетельствует о большем объеме распределения сульбактама (Vd = 18,0-27,6 л) по сравнению с распределением цефоперазона (Vd = 10,2-11,3 л).

Средние значения максимальных концентраций сульбактама и цефоперазона после однократного введения в течение 15 мин 4,5 г (в соотношении 1: 2) цефоперазона / сульбактама (1,5 г сульбактама + 3 г цефоперазона) у здоровых добровольцев составляли 88,3 мкг / мл и 416,1 мкг / мл соответственно.

Максимальные концентрации сульбактама и цефоперазона в сыворотке крови после первого введения 1,5 г цефоперазона / сульбактама (0,5 г сульбактама +

1 г цефоперазона) у здоровых добровольцев составляла 11,0 мкг / мл и 45,3 мкг / мл и

29,9 мкг / мл и 58,4 мкг / мл соответственно после введения 7-й дозы при применении препарата каждые 12:00.

Примерно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона, полученных при введении препарата сульбактам / цефоперазон, выводится почками. Большинство дозы цефоперазона, что осталась, выводится с желчью. После введения сульбактама / цефоперазона средний срок полувыведения сульбактама составляет 1:00, а цефоперазона - 1,7 часа. Концентрации в плазме пропорциональны введенной дозе. Эти данные соответствуют ранее опубликованным результатам фармакокинетического исследования этих компонентов при их отдельном применении.

После введения 1,5 г цефоперазона / сульбактама (0,5 г сульбактама и 1 г цефоперазона) максимальные концентрации сульбактама и цефоперазона в плазме крови достигались за период от 15 мин до 2:00 после введения препарата. Средние значения максимальных концентраций составляли 19,0 и 64,2 мкг / мл для сульбактама и цефоперазона соответственно.

После многократного введения препарата не сообщалось о каких-либо существенные изменения фармакокинетики компонентов препарата цефоперазон / сульбактам но не наблюдалась любая их кумуляции при применении через каждые 8-12 часов.

Применение при нарушениях функции печени .

См. раздел «Особенности применения».

Применение при нарушениях функции почек .

У пациентов с нарушением функции почек различной степени, которым вводили Цефоперазон + Сульбактам-Фармекс, общий клиренс сульбактама в организме высоко коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с нефункционирующих почкой средний срок полувыведения сульбактама был значительно длиннее (в среднем 6,9 и 9,7 часа по данным разных исследований). Применение гемодиализа значительно изменяет срок полувыведения, общий клиренс организма и объем распределения сульбактама. Не наблюдалось значимых различий в фармакокинетике цефоперазона у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у пациентов пожилого возраста

Фармакокинетика Цефоперазон + Сульбактама-Фармекс изучалась у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек и нарушением функции печени. Оба компонента препарата, сульбактам и цефоперазон, обнаружили более долгий срок полувыведения, ниже клиренс и больший объем распределения по сравнению с соответствующими показателями у добровольцев.Фармакокинетические данные для сульбактама хорошо соотносятся со степенью нарушения функции почек, тогда как данные для цефоперазона хорошо соотносятся со степенью нарушения функции печени.

Применение у детей

Исследования, которые проводились у детей, показали отсутствие каких-либо существенных изменений фармакокинетики компонентов Цефоперазон + Сульбактама-Фармекс сравнению с данными для взрослых пациентов. У детей период полувыведения сульбактама колебался от 0,91 до 1,42 часа, цефоперазона - от 1,44 до 1,88 часа.

Сульбактам и цефоперазон хорошо распределяются в тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фалопиеви трубы, яичники, матку и другие.

Нет доказательств любой фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при их совместном применении в форме препарата Цефоперазон + Сульбактам-Фармекс.

Цефоперазон НЕ замещает билирубин в местах связывания с белками плазмы крови.

Условия хранения: 

Хранить Цефоперазон + Сульбактам следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Примечание
Описание препарата «Цефоперазон+Сульбактам» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Все лекарства

Цефоперазон+Сульбактам — цены в аптеках

Похожие по действию

ВХОД или регистрация

Забыли пароль?

Войти с помощью:

Вход или РЕГИСТРАЦИЯ

Нажимая «Зарегистрироваться»
вы соглашаетесь с правилами пользования

Войти с помощью:

Назад