Бупивакаин-М

Бупивакаин-М

О препарате

Бупивакаин-М - препарат для местной анестезии.

Показания и дозировка

Показания препарата Бупивакаин-М:

Инфильтрационная анестезия в случаях, когда необходимо достичь значительной продолжительности эффекта, например для устранения послеоперационной боли.

Длительная проводниковая анестезия или эпидуральная анестезия в случаях, когда противопоказано добавления адреналина и не желательно применение сильнодействующих миорелаксантов. Анестезия в акушерстве.

Бупивакаин-М должен вводиться только врачом с опытом проведения регионарной анестезии или под его наблюдением. Следует применять малые дозы, позволяющие достичь достаточной степени анестезии.

Важно соблюдать особую осторожность, включая тщательную аспирацию, для предотвращения случайных внутрисосудистым инъекциям. При эпидуральной анестезии следует ввести тестовую дозу 3-5 мл бупивакаина с адреналином, поскольку внутрисосудистая инъекция адреналина быстро приводит к ускорению частоты сердцебиения. В течение 5 мин после введения тестовой дозы следует поддерживать вербальный контакт с пациентом и проводить периодическую проверку частоты сердцебиения. Кроме того, необходимо провести аспирацию перед введением общей дозы, которую следует вводить медленно, со скоростью 25-50 мг / мин, поэтапно, поддерживая постоянный контакт с пациентом. При возникновении симптомов интоксикации введение препарата следует немедленно прекратить.

Ниже приводятся рекомендуемые дозы. Дозировка следует корректировать в зависимости от степени блокады и общего состояния пациента.

Для инфильтрационной анестезии следует вводить 5-30 мл Бупивакаина-М по 5 мг / мл (25-150 мг бупивакаина гидрохлорида).

Для межреберной блокады следует вводить по 2-3 мл Бупивакаина-М по 5 мг / мл (10-15 мг бупивакаина гидрохлорида) на один нерв к общему числу 10 нервов.

Для блокад больших нервов (например, эпидуральной, сакральной и анестезии плечевого сплетения) следует вводить 15-30 мл Бупивакаина-М по 5 мг / мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).

Для акушерской анестезии (например, эпидуральной анестезии и каудальной анестезии при влагалищных родах или вакуум-экстракции) следует вводить 6-10 мл Бупивакаина-М по 5 мг / мл (30-50 мг бупивакаина гидрохлорида). Приведенные дозы являются начальными, введение которых при необходимости можно повторять каждые 2-3 часа.

Для эпидуральной блокады (при проведении кесарева сечения) следует вводить 15-30 мл Бупивакаина-М по 5 мг / мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).

В случае применения комбинации с опиоидными средствами дозу бупивакаина следует снизить. В течение периода введения инфузии следует вести регулярные наблюдения за артериальным давлением, частотой сердцебиения и возможными симптомами интоксикации у пациента. При наличии признаков токсического эффекта инфузию следует немедленно прекратить.

Максимальные рекомендованные дозы

Максимальная рекомендованная доза применяется в течение одного и того же случае, рассчитывается по норме 2 мг / кг массы тела, для взрослых максимальная доза составляет 150 мг в течение 4:00.

Бупивакаин-М по 5 мг / мл 30 мл (150 мг бупивакаина гидрохлорида).

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 400 мг. Общую дозу следует корректировать в зависимости от возраста пациента, телосложения и других значимых событий.

Передозировка

Симптомы.

Системные токсические реакции касаются центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Такие реакции могут быть вызваны высокой концентрацией местного анестетика в крови, что обусловлено случайной внутрисосудистой инъекцией, передозировкой или необычно быстрой абсорбцией с сильно васкуляризированных тканей.

Симптомы со стороны ЦНС схожи для всех местных анестетиков амидного типа, тогда как сердечные симптомы отличаются для разных препаратов, как количественно, так и качественно.

Случайные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут вызвать немедленные (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсические реакции. В случае передозировки Бупивакаином-М системная токсичность проявляется позже (через 15-60 мин после инъекции) через медленнее увеличение концентрации местного анестетика в крови.

Токсичность со стороны ЦНС развивается постепенно, с увеличением тяжести симптомов и реакций. Первые симптомы обычно проявляются как легкое головокружение, околоротовая парестезии, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах и нарушения зрения. Осложнения артикуляции, судорожные движения мышц или тремор более серьезными симптомами, которые предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует трактовать как невротическое поведение.После этого может наблюдаться потеря сознания и большой эпилептический приступ, длятся от нескольких секунд до нескольких минут. Во время судом быстро развиваются кислородная недостаточность и гиперкапния (повышенное содержание СО 2 в крови) из-за повышенной мышечную активность и недостаточный газообмен в легких. В тяжелых случаях также может развиться апноэ.Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков.

Выздоровление зависит от метаболизма местного анестетика и его распространения за пределы центральной нервной системы. Это происходит быстро, за исключением случаев, когда были введены очень большие количества лекарственного средства.

Сердечно-сосудистые эффекты обычно составляют более серьезную угрозу. Этим эффектам обычно предшествуют признаки токсичности со стороны центральной нервной системы, которые, однако, могут маскироваться общей анестезией или глубокой седацией, что достигается с помощью таких препаратов как бензодиазепины или барбитураты. Как следствие высоких системных концентраций местных анестетиков могут развиться снижение артериального давления, брадикардия, аритмия и даже остановка сердца. Сердечно-сосудистые токсические эффекты часто связаны с угнетением системы проводимости сердца и миокарда, что приводит к уменьшению сердечного выброса, артериальной гипотензии, AV-блокады, брадикардии и иногда - вентрикулярных аритмий, включая желудочковая тахикардия, желудочковая фибрилляция и остановку сердца. Этим состояниям часто предшествуют признаки тяжелой токсичности со стороны ЦНС, например в форме судом, однако в редких случаях остановка сердца наступала без предварительных эффектов со стороны ЦНС. После очень быстрой болюсной инъекции в коронарных сосудах может достигаться такая высокая концентрация бупивакаина в крови, влияние на систему кровообращения наступает самостоятельно или к возникновению эффектов со стороны ЦНС. Учитывая этот механизм, угнетение миокарда может развиться даже как первый симптом интоксикации.

Лечение. При возникновении признаков острой системной токсичности применение местных анестетиков следует немедленно прекратить. Лечение должно быть направлено на поддержание надлежащей вентиляции легких, оксигенации и кровообращения. Всегда следует давать кислород и, при необходимости, проводить искусственную вентиляцию легких. Если судороги не прекращаются спонтанно через 15-20 секунд, пациенту следует ввести внутривенно 1-3 мг / кг тиопентону натрия, чтобы улучшить вентиляцию легких, или ввести внутривенно 0,1 мг / кг диазепама (это средство действует значительно медленнее). Длительные судороги угрожают дыханию пациента и оксигенации.Инъекция миорелаксантов (например, суксаметония 1 мг / кг) создает более благоприятные условия для обеспечения вентиляции легких пациента и оксигенации, однако требует опыта проведения трахеальной интубации и ИВЛ.

При снижении артериального давления / брадикардии следует ввести вазопрессорные средства (например, эфедрин 5-10 мг, через 2-3 мин введение можно повторить).

В случае остановки кровообращения следует немедленно начать пневмокардиальни реанимационные мероприятия. Важно поддерживать надлежащую оксигенацию дыхания и кровообращение одновременно с коррекцией ацидоза.

При остановке сердца могут понадобиться долгие реанимационные мероприятия.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, вызванные самим препаратом Бупивакаин-М, может быть трудно отличить от физиологических эффектов блокады нервов (например, снижение артериального давления, брадикардия), явлений, вызванных непосредственно иголочной пункцией (например, повреждение нервов), явлений, косвенной причиной которых стала игольная пункция (например, эпидуральный абсцесс).

Общие нарушения: тошнота, аллергические реакции, в тяжелых случаях - анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипертензия, остановка сердца, аритмия.

Со стороны нервной системы: парестезии, головокружение, судороги, околоротовая парестезии, онемение языка, гиперакузия, потеря сознания, тремор, дизартрия, невропатия, повреждения периферических нервов, арахноидит, парез и параплегия.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, двоение в глазах, звон в ушах.

Со стороны пищеварительного тракта: рвота.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа или к другим компонентам препарата. Бупивакаин не следует применять для внутривенной регионарной анестезии (блокада Бьери). Не применяют для эпидуральной анестезии пациентам с выраженной артериальной гипотензии, например в случае кардиогенного или гиповолемического шока. Эпидуральная анестезия независимо от применяемого местного анестетика имеет свои противопоказания, которые включают заболевания нервной системы в активной стадии, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга вследствие пернициозной анемии и опухолей головного и спинного мозга; туберкулез позвоночника; гнойная инфекция кожи в месте или рядом с участком проведения люмбарнои пункции; нарушение свертываемости крови или текущее лечение антикоагулянтами.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Следует соблюдать осторожность при применении Бупивакаина-М вместе с лекарственными средствами, по структуре подобные местных анестетиков, например антиаритмические средства класса ИС, поскольку их токсические эффекты являются аддитивными.

Специфические исследования взаимодействий между местными анестетиками и антиаритмическими средствами класса III (например амиодарон) не проводились, однако в таком случае рекомендуется соблюдать осторожность.

Состав и свойства

действующее вещество: bupivacaine;

1 мл содержит бупивакаина гидрохлорида в пересчете на 100% вещество 5 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота соляная разведенная или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Форма выпуска: Раствор для инъекций.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика. Бупивакаина-М содержит бупивакаин - местный анестетик длительного действия амидного типа. Бупивакаин обратно блокирует проводимость импульсов по нервным волокнам, подавляя транспорт ионов натрия через нервные мембраны. Подобные эффекты также могут наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда.

Наиболее значимым свойством бупивакаина есть длинная продолжительность его эффекта. Разница между продолжительностью эффекта бупивакаина в сочетании с адреналином и без него является относительно небольшой. Бупивакаин особенно пригоден для проведения длительной эпидуральной блокады. Ниже концентрации меньше влияют на волокна двигательных нервов и меньшую продолжительность эффекта, а также могут быть пригодными для длительного обезболивания, например во время родов или в послеоперационном периоде.

Фармакокинетика. Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и перфузии на месте введения.Межреберные блокады приводят к высоким концентрациям в плазме крови (4 мг / л после введения дозы 400 мг) благодаря быстрой абсорбции, тогда как подкожные инъекции в область живота приводят к самым низким концентраций в плазме крови. У детей быстрая абсорбция и высокие концентрации в плазме крови наблюдаются в случаях каудальной блокады (примерно 1,0-1,5 мг / л после введения дозы 3 мг / кг).

Бупивакаин демонстрирует полную и двухфазную абсорбцию с эпидурального пространства, период полувыведения составляют примерно 7 мин и 6:00. Медленная абсорбция фактором, ограничивающим скорость вывода бупивакаина и объясняет, почему период полувыведения является большим после эпидурального применения, чем после введения.

Объем распределения бупивакаина в равновесном состоянии составляет около 73 л, коэффициент печеночной экстракции - примерно 0,40, общий клиренс составляет 0,58 л / мин, а период полувыведения - 2,7 часа.

Период полувыведения у новорожденных до 8:00 длиннее, чем у взрослых. У детей в возрасте от 3 месяцев период полувыведения такой же, как у взрослых.

Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%, связывание преимущественно происходит с α 1 гликопротеинами. После значительного хирургического вмешательства уровень этого белка может повыситься и дать большую общую плазменную концентрацию бупивакаина. Однако концентрация несвязанного бупивакаина остается неизменной. Это объясняет, почему плазменные концентрации, которые превышают токсичные уровни, могут хорошо переноситься.

Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени, преимущественно путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаину и N-деалкилирования до РРХ, причем оба эти пути есть косвенные цитохрома Р450 ЗА4. Таким образом, клиренс зависит от печеночной перфузии и активности симбионтов ферментов.

Бупивакаин проходит через плацентарный барьер. Концентрация свободного бупивакаина одинакова у матери и плода. Однако общая плазменная концентрация ниже у плода, который имеет низкую степень связывания с белками плазмы крови.

Условия хранения: Хранить Бупивакаин-М следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С .

Общая информация

Примечание
Описание препарата «Бупивакаин-М» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Оценка
- 4.75 из 5 возможных на основе 4 голосов
Все лекарства

Бупивакаин-М — цены в аптеках