Лейковорин-тева
Лейковорин-Тева — производное метаболита тетрагидрофолиевой кислоты, восстановленная форма фолиевой кислоты. Препарат применяют в качестве антидота лекарственных средств — антагонистов фолиевой кислоты (метотрексата, пириметамина, триметоприма).
Введение после инфузии метотрексата в высоких дозах (12–15 мг/м2 в течение 4 ч):
Дозу для детей определяют из расчета 10 мг/м2.В случае выраженных проявлений токсичности терапию Лейковорином-Тева продолжают дополнительно в течение 24 ч (всего 14 последовательных доз за 84 ч).
При фолиеводефицитной анемии (в том числе у новорожденных) Лейковорин-Тева вводят парентерально ежедневно в дозе 1 мг.
При мегалобластной анемии детям и взрослым Лейковорин-Тева вводят парентерально ежедневно в дозе 3–6 мг.
При раке колоректального отдела кишечника Лейковорин-Тева в дозе 200 мг/м2 вводят в/в медленно непосредственно перед в/в введением флуороурацила в дозе 370 мг/м2, ежедневно в течение 5 дней. Повторные курсы проводят с интервалом 4 нед, корректируя дозу флуороурацила в зависимости от переносимости препарата.
Для приготовления р-ра во флакон с препаратом добавляют 5 мл стерильной воды для инъекций, содержащей 0,9% бензилового спирта. Приготовленный р-р стабилен в течение 7 дней. Если для растворения используют обычную воду для инъекций, неизрасходованный р-р хранению не подлежит.
При передозировке антагонистов фолиевой кислоты лечение Лейковорином-Тева следует начинать как можно раньше, поскольку эффективность антитоксического действия препарата при назначении в поздний срок передозировки снижается.
Замедление элиминации метотрексата может быть обусловлено задержкой жидкости (отеки, асцит, плеврит), почечной недостаточностью или неадекватной гидратацией во время лечения. В таких случаях показано более длительное применение Лейковорина-Тева в высоких дозах. При назначении Лейковорина-Тева в дозах, превышающих рекомендуемые для перорального приема, препарат следует вводить в/в.
Лиофилизированная форма Лейковорина-Тева содержит в качестве консерванта бензиловый спирт и ее не следует применять у детей в возрасте до 1 года.
Фолиевая кислота обладает низкой токсичностью; не отмечено побочных эффектов у взрослых после приема в дозе 400 мг/сут в течение 5 мес или 10 мг/сут в течение 5 лет.
Возможны крапивница, развитие анафилактического шока. Описаны случаи развития тромбоцитоза у пациентов, получавших Лейковорин-Тева в сочетании с в/а инфузией метотрексата.
Лейковорин-Тева в высоких дозах может уменьшать выраженность противосудорожного действия фенобарбитала, фенитоина и примидона и повышать частоту эпилептических припадков, особенно у детей. Лейковорин-Тева может усиливать токсические эффекты флуороурацила, что требует коррекции дозы последнего. Лейковорин-Тева в высоких дозах может снижать эффективность метотрексата при его интралюмбальном введении.
В период беременности препарат назначают только по абсолютным показаниям. С осторожностью назначают в период кормления грудью.
Действующее вещество:
Кальция фолинат 10 мг/мл.
Форма выпуска:
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика. Лейковорин-Тева — производное метаболита тетрагидрофолиевой кислоты, восстановленная форма фолиевой кислоты. Тетрагидрофолиевая кислота в качестве кофермента участвует в синтезе нуклеиновых кислот. Препарат применяют в качестве антидота лекарственных средств — ингибиторов дегидрофолатредуктазы (антагонистов фолиевой кислоты — метотрексата, пириметамина, триметоприма), поскольку метаболизм Лейковорина-Тева осуществляется без участия этого фермента. В связи с различиями в механизмах транспорта препарата через мембраны здоровых и опухолевых клеток защитное действие Лейковорина-Тева при терапии антиметаболитами проявляется избирательно в отношении здоровых клеток. Оказывает лечебный эффект при мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты.
Фармакокинетика. В организме Лейковорин-Тева быстро и интенсивно метаболизируется с образованием других производных тетрагидрофолиевой кислоты, включая 5-метилтетрагидрофолат, который является главной транспортной и депо-формой фолатов в организме. После в/м введения терапевтический эффект развивается через 10–20 мин, после в/в введения — менее чем через 5 мин; Cmax в плазме крови — в среднем через 10 мин после введения. Парентеральное введение и прием внутрь оказывают одинаковый биологический эффект. Тетрагидрофолиевая кислота и ее дериваты распределяются во всех тканях; печень содержит почти половину общего количества фолатов в организме. Фолаты в умеренном количестве проникают через ГЭБ. Лейковорин метаболизируется в печени главным образом с образованием активного 5-метилтетрагидрофолата. В течение 30 мин после в/в введения метаболизируется 66%, после в/м — 72% Лейковорина-Тева. T1/2 препарата после в/м, в/в введения составляет 6,2 ч. Продолжительность действия — 3–6 ч независимо от способа введения. Лейковорин выводится, в основном, с мочой (80–90% введенной дозы) в виде метаболитов. Около 5–8% препарата выводится с калом.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре 2–8 °C.
city-pharm.com.ua
apteka1.net
Отзывы
Войти Зарегистрироваться