Метадон-Зн

О препарате

Метадон-Зн - синтетический препарат с седативным и анальгезирующим действием, подобным действию морфина.

Показания и дозировка

Показания препарата Метадон-Зн:

• Для детоксикации при лечении опиатной зависимости (героиновая зависимость и от других морфиноподобный наркотиков), а также для поддерживающего лечения больных опиатной наркоманией;
• болевой синдром (от умеренного до сильного, не купируется ненаркотическими анальгетиками).​

Метадон-ЗН применять перорально.

Метадон-ЗН следует применять только в специализированных медицинских учреждениях, его должен назначать специалист, имеющий опыт лечения наркозависимых пациентов. Больные, которым назначен препарат, должны находиться под наблюдением врача.

Во время длительного применения лекарственного средства пациенты нуждаются также надлежащей психологической и социальной поддержки.

Непосредственно перед употреблением препарата Метадон-ЗН разводят в 100 мл жидкости, исключает его инъекционное применение.

Лечение наркотической зависимости

Что касается лечения опиатной зависимости, то это лекарственное средство предназначено для ежедневного приема согласно медицинскому заключению, изложенным в протоколе лечения.Продолжительность одного лечебного цикла детоксикации не превышает 21 день, следующий цикл не следует начинать раньше чем через 4 недели после завершения предыдущего. Нижеуказанные схемы дозирования рекомендованные, и все же они зависят от клинической оценки. На начальном этапе однократной дозы 20-30 мг метадона, чаще всего, будет достаточно для того, чтобы уменьшить воздействие симптомов отмены. Большую дозу метадона можно назначать, если симптомы отмены не устраненные или если они возникают вновь. Если пациенты физически зависимы от больших доз может возникнуть потребность в увеличении уровней дозировки. Как правило, адекватный уровень дозировки составляет 40 мг ежедневно в одноразовой дозе или в несколько приемов. Стабилизация может продолжаться 2-3 дня, затем количество метадона постепенно уменьшают. Частоту приема метадона, при которой его количество уменьшается, определяют индивидуально для каждого пациента.Ежедневное уменьшение общее ежесуточное дозы на 10% обычно хорошо переносится больными, которые лечатся в стационаре. Для амбулаторных пациентов может потребоваться снижение дозы в течение длительного периода. Если метадон назначают на период, превышающий три недели, то такая процедура уже считается детоксикации или лечением острого синдрома отмены, а поддерживающим лечением, даже если целью является окончательная полная отмена.

Что касается больных, у которых определена устойчивая привычка к опиоидных наркотиков, к ним можно применять поддерживающее лечение, если предыдущие многоплановые разносторонние вмешательства не дали положительных результатов.

Такое лечение можно назначать больным, если доказано, что они имеют привычку к приему опиоидных наркотиков, или если речь идет о ВИЧ-инфицированных пациентов при угрожающих иммунных обстоятельствах или больных СПИДом, если врач считает, что другая программа лечения менее перспективной с учетом отказ от употребления опиоидных наркотиков. В случае надлежащего выполнения заместительная терапия также способна снять так называемую «ломку», которая заключается в вынужденном поиска героина и доминирует, поскольку наркозависимый больной любой желающий добыть этот наркотик.

Нет необходимости проводить проверки с использованием системного теста налоксоном пациентов с сильной героиновой зависимостью, о которых знают в лечебном центре, но, очевидно, главным является проверка с целью определить наличие морфина в жидкостях тела. Анализ мочи является обязательным при лечении с применением метадона для контроля наличия наркотиков и психотропных веществ в соответствии с назначениями врача. Также необходимо проверить наличие чрезмерного количества алкоголя. Если в моче обнаружат опиоидные вещества, этот случай подлежит обязательной переоценке.

В каждом отдельном случае дозировка определяет врач, чтобы предупредить потребность в героине, учитывая психофизическое состояние и соответствующие патологические изменения у пациента.

Поддерживающая терапия направлена ​​на снятие угнетение дыхания или других эффектов острой интоксикации.

Если взрослый больной принимал большие дозы героина до дня попадания в лечебное учреждение, начальная доза может составлять 20 мг, а через 4 или 8:00 - еще 20 мг или 40 мг Метадона-ЗН однократно. Если же до начала лечения степень толерантности к опиатам небольшая, начальная доза может быть вполовину меньше. При возникновении каких-либо сомнений начальную дозу лучше уменьшить. При появлении симптомов абстиненции больному можно дать еще 10 мг. Впоследствии дозу нужно подбирать индивидуально в пределах до 80 мг в сутки с учетом переносимости и необходимости. В большинстве случаев для взрослых достаточной является доза ниже 80 мг в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 120 мг в сутки.

Для беременных женщин с опиатной зависимостью поддерживающие дозы метадона должны быть Наинизший, предотвращающих развитие синдрома отмены (обычно ниже 80 мг в сутки). На более поздних сроках может понадобиться повышение дозы на 10-20 мг дозу разделяют на 2 приема.

болевой синдром

Дозу метадона необходимо тщательно подбирать в зависимости от выраженности болевых ощущений и реакции больного на препарат. Начинать лечение и титрования дозы метадона безопасно с малой начальной дозы с постепенным коррекцией дозы.

Как правило, для снятия сильной боли метадон не следует применять больным, не принимали других опиатных препаратов.

Обычно взрослым назначат препарат перорально в дозе 2,5-10 мг каждые 4:00 в течение первых 3-5 дней, доза медленно титруют до достижения соответствующего эффекта, далее применяют фиксированную дозу препарата каждые 8-12 часов в зависимости от состояния больного и его ответы на лечения.

Больным пожилого возраста препарат следует применять 1 раз в сутки.

Передозировка

При значительной передозировке Метадона происходит угнетение дыхания (снижение частоты дыхания и / или уменьшения дыхательного объема, дыхание Чейна-Стокса, цианоз), наблюдается чрезмерная вялость, которая прогрессирует до развития ступорозного или коматозного состояния, отмечается сужение зрачков, мидриаз может изменять миоз , отмечается мышечная слабость, холодная и влажная липкая кожа, иногда развивается брадикардия и артериальная гипотензия. У детей при передозировке сообщалось о сонливость, вялость, сужение зрачков, одышку. В случае значительной передозировки, особенно при приеме, возможна остановка дыхания, циркуляторный коллапс или шок, а также остановка сердца и летальный исход.

лечение

Прежде всего необходимо обеспечить надлежащий ритм дыхания, поступление свежего воздуха, соответствующую поддерживающую вентиляцию, проведение ЭКГ-контроля. Если пациент тяжело переносит симптомы передозировки, особенно ребенок, ошибочно приняла большую дозу метадона можно применять эффективные наркотические антагонисты, которые противодействуют дыхательной недостаточности, которые может привести к летальному исходу.

Врач всегда должен помнить, что метадон - это депрессант длительного действия (от 36 до 48 часов), тогда как антагонисты, применяемые для лечения последствий передозировки, действуют в течение короткого времени (от 1 до 3:00). Поэтому пациент должен находиться под постоянным наблюдением для предотвращения развития вторичной дыхательной недостаточности, а в случае необходимости пациент должен пройти повторный курс лечения с применением антагонистов наркотиков. Не показано применение других респираторных стимуляторов, если диагноз поставлен точно, а угнетение дыхания вызвано исключительно передозировкой метадона.

В случае отсутствия клинически выраженной значительной дыхательной или сердечно-сосудистой недостаточности не следует назначать лекарства-антагонисты. Антагонисты наркотиков, которые назначают для внутривенных инъекций (налоксон, налорфин и левалорфан), являются основными лечебными препаратами для купирования симптомов интоксикации.

Эти лекарственные препараты следует назначать повторно, пока состояние больного не будет удовлетворительным. При применении налоксона риск того, что антагонист наркотиков в дальнейшем приведет к угнетению дыхания, менее вероятным.

При соответствующих назначениях следует применять кислород, жидкости для внутривенного введения, средства, которые сужают сосуды, а также другие поддерживающие средства.

При наличии физической зависимости от опиатов применения антагониста опиатов может способствовать развитию острого синдрома отмены, выраженность которого зависит от степени физической зависимости и дозы применяемого антагониста. Применение антагонистов в случае выраженного угнетения дыхания у физически зависимых больных следует проводить крайне осторожно, причем при титровании назначают дозы антагониста, меньше, чем обычно принятые (10-20% от рекомендуемой дозы).

Применение антагонистов опиатов в обычных дозах у пациентов с физической зависимостью от опиатов может спровоцировать острый синдром отмены. Без особой необходимости следует избегать применения антагонистов опиатов физически зависимым лицам.

Подкисление мочи повысит выведение метадона.

Метадон-Зн не выводится путем перитонеального диализа или гемодиализа.

Побочные эффекты

Побочные эффекты препарата Метадон-Зн:

Отмена героина. На начальной стадии поддерживающей терапии с применением метадона больные перестают получать героин, в результате чего возникают типичные признаки синдрома отмены. Их следует дифференцировать от побочных эффектов, связанных с применением метадона. Наиболее характерны такие признаки синдрома отмены (как для героина, так и для других опиатов): повышенное слезоотделение, ринорея, чихание, зевота, усиленное потоотделение, повышение температуры, «гусиная кожа», ощущение жара и холода, сменяющих друг друга, беспокойство, раздражительность, слабость, депрессия, расширение зрачков, тремор, тахикардия, желудочные колики, болезненные ощущения в теле, непроизвольные подергивания, анорексия, тошнота, диарея, спазмы кишечника, уменьшение массы тела.

Начальная доза. Необходимо уделить особое внимание индивидуальному подбору начальной дозы.Слишком высокие дозы начальном периоде могут повлечь побочные явления.

Основная опасность при применении метадона заключается в угнетении дыхания и артериальной гипотензии. При применении метадона возможна остановка сердца, остановка дыхания, шок. Зарегистрировано летальные исходы.

Чаще всего наблюдаются такие побочные реакции: головокружение, беспокойство, ощущение пустоты в голове, седативный эффект, тошнота, рвота, усиленное потоотделение, ортостатическая гипотензия. В таких случаях возможно снижение дозы метадона.

Некоторые из этих эффектов, чаще всего в амбулаторных больных, можно уменьшить, если положить пациентов горизонтально.

Другие побочные реакции, которые регистрируются при применении метадона:

общие реакции: астения, слабость, приливы, развитие толерантности, гипотермия;

со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, экстрасистолия, тахикардия, сердцебиение, мерцание и трепетание желудочков, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, аритмия типа torsade de pointes (особенно при приеме высоких доз метадона), кардиомиопатия, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, флебит, обмороки, инверсия зубца Т;

со стороны пищеварительной системы: боль в животе, анорексия, спазмы желчных путей, желчного пузыря, дискинезия желчных путей, запор, сухость во рту (ксеростомия), глоссит;

со стороны нервной системы: головная боль, возбуждение, спутанность сознания, судорожные припадки, нарушение ориентации, дисфория, эйфория, бессонница, расстройства зрения, затуманивание зрения, миоз, сухость глаз, вертиго, галлюцинации, возбуждение;

со стороны крови: в опиатных наркоманов с хроническим гепатитом описана временная тромбоцитопения

метаболизм: отечность, задержка жидкости, отек нижних конечностей, гипокалиемия, гипомагниемия, уменьшение или увеличение массы тела

со стороны дыхательной системы: отек легких, осложнения течения бронхиальной астмы сухость в носу, угнетение дыхания (особенно при приеме высоких доз метадона)

со стороны кожи: крапивница, кожная сыпь, геморрагическая крапивница чесотка, зуд, отек

со стороны мочеполовой системы: антидиуретический эффект; дисменорея, аменорея задержка мочипроблемы, связанные с выделением мочи снижение либидо и потенции, импотенция, повышение уровня пролактина при длительном применении, галакторея.

Применение пациентам с нарушением функции печени при длительной поддерживающей метадоновой терапии отмечается постепенное ослабление побочных явлений в течение нескольких недель, хотя при этом остаются такие побочные явления, как повышенное потоотделение и запор.

Метадон является агонистом рецепторов опиатов, поэтому при применении препарата может развиться зависимость такого же типа, как и при применении морфина.

При применении метадона возможные реакции гиперчувствительности, включая шок, одышку.

Возможны побочные эффекты, связанные с наполнителями: препарат содержит глицерин, в больших дозах может вызвать головную боль, расстройство желудка и понос.

Синдром отмены: беспокойство, повышенное слезоотделение, ринорея, чихание, потливость, ощущение холода, тремор / дрожь, «гусиная кожа», зевота, миалгия, мидриаз, раздражительность, боль во всем теле, спине, суставах, слабость, желудочные колики, нарушения сна , бессонница, тошнота, анорексия, рвота, диарея, повышение артериального давления, повышение частоты сердечных сокращений, рост частоты дыхания, повышение температуры тела.

Противопоказания

Противопоказания препарата Метадон-Зн:

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ; наличие противопоказаний к применению опиоидов, например угнетение дыхания (при отсутствии необходимого реанимационного оборудования); период обострения бронхиальной астмы, накопление в крови избытка СО ₂ , обструктивные заболевания дыхательных путей; наличие или подозрение на кишечную непроходимость; язвенный колит диарея, ассоциированная с псевдомембранозным колитом, вызванным цефалоспоринами, линкомицином, клиндамицином, пенициллинами; диарея, развившаяся в результате отравления, до тех пор, пока токсичные вещества не будут выведены из пищеварительного тракта внутричерепная гипертензия, черепно-мозговая травма; тяжелая печеночная и почечная недостаточность, спазм желчевыводящих и мочевыводящих путей, наркотическая зависимость слабых опиатов (петидин, кодеин), зависимость от неопиоидних лекарственных средств; острый алкоголизм;одновременное применение с ингибиторами МАО (включая моклобемид) и в течение 2 недель после их отмены.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Фармакокинетические виды взаимодействия

Метадон - это Р-гликопротеиновый субстрат, поэтому все препараты, которые сдерживают его действие (хинидин, верапамил), могут увеличивать концентрацию метадона.

Метадон метаболизируется изоэнзимом СYРЗА4.

Стимуляторы этого изоэнзима (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, зверобой, невирапин, рифампицин) могут стимулировать метаболизм метадона в печени. Совместное применение Метадона-ЗН с индукторами изоэнзима СYРЗА4 может привести к развитию синдрома отмены. В связи с тем, что были сообщения о таких случаях взаимодействия, при симптомах отмены возникает необходимость увеличить дозу метадона. При прекращении терапии с применением индукторов изоэнзима СYРЗА4 дозирования метадона нужно уменьшать.

Ингибиторы СYРЗА4 (каннабиноид, кларитромицин, делавирдин, эритромицин, флуконазол, грейпфрутовый сок, селективные ингибиторы серотонина (сертралин, флувоксамин), итраконазол, кетоконазол, нефазодон) могут привести к росту концентрации метадона.

Экскреция метадона уменьшается при одновременном назначении СYРЗА4 ингибиторов, таких как некоторые вещества против ВИЧ-инфекции, макролидов, циметидина, противогрибковых веществ (поскольку метадон метаболизируется СYРЗА4-изоэнзимом).

Метадон снижает площадь под кривой «концентрация-время (АUС) и максимальную концентрацию (С_max ) диданозину и ставудину, уменьшая биодоступность этих лекарств. Кроме того, метадон может замедлять всасывание и повышать метаболизм после первого приема вышеупомянутых лекарств.

Метадон увеличивает плазматическую концентрацию зидовудина как при пероральном, так и при внутривенном назначении, а также повышает AUC зидовудина при пероральном назначении большей степени, чем в случае внутривенного назначения. Такие эффекты вызваны торможением процесса образования связи глюкуроновой кислоты и зидовудина, что уменьшило почечный клиренс. Во время проведения лечения с применением метадона следует проводить мониторинг возможной токсичности зидовудина при его приеме пациентами, в случае которой следует уменьшить дозу зидовудина. У пациентов, которые одновременно принимают эти два препарата, могут развиться типичные симптомы синдрома отмены (сильная головная боль, боль в мышцах, утомляемость и раздражительность).Антиретровирусный протеазный ингибитор может затормозить метаболизм метадона. Существенные реакции происходят при приеме ритонавира, при применении ритонавира / лопинавира одновременно с метадоном отмечается снижение концентрации метадона в плазме крови. Синдром отмены, однако, при этом наблюдается не всегда. Однако применение этих препаратов в сочетании с метадоном требует осторожности. В то же время возможно взаимодействие с абакавиром, как правило, не требует коррекции дозы.

Невирапин может снижать концентрацию метадона за счет повышения метаболизма последнего в печени. При одновременном применении метадона и невирапина описано развитие синдрома отмены.Если невирапин предназначен больным, получающим Метадон-ЗН, необходимо внимательное наблюдение для выявления синдрома отмены, при необходимости следует откорректировать дозу метадона.

Эфавиренц стимулирует метаболизм метадона через цитохром Р450ЗА4. Через три недели лечения с применением эфавиренза средние показатели максимальной концентрации метадона и AUC были снижены на 48% и 57% соответственно. Есть предположение, что добавление эфавиренца к терапии пациента с применением метадона может привести к развитию синдрома отмены, который обычно начинается после двухнедельной терапии с применением эфавиренза, но который может длиться до 28 дней. Учитывая эту причину, возможно, возникнет необходимость урегулировать дозирования.

Метадон - это слабое основание. Подкислители мочи (хлорид аммония) могут повысить почечный клиренс метадона. В этих случаях следовало бы увеличить дозу метадона.

Повторное пероральное применение вориконазола приводит к повышению максимальной концентрации в плазме крови и AUC для фармакологически активного энантиомера метадона (R-метадон) у больных, получающих поддерживающие дозы метадона (30-100 мг 1 раз в сутки).Повышение концентрации метадона в плазме крови может приводить к развитию токсических явлений, связанных с увеличением продолжительности интервала QT. Может потребоваться и снижение дозы метадона.

Другие препараты . Применение меперидина в терапевтических дозах больным, принимающих ингибиторы МАО, может приводить к тяжелым побочным реакциям. Хотя после приема метадона такие реакции не наблюдалось, при необходимости применения метадона больным, принимающих ингибиторы МАО, необходимо сделать пробу на чувствительность, при которой в течение нескольких часов больным дают малые дозы, постепенно их повышая и регистрируя при этом состояние больного.

При одновременном применении с метадоном повышается содержание дезипрамина в плазме крови.

Фармакодинамические виды взаимодействия

Опиоидные антагонисты (налоксон и налтрексон) оказывают фармакологическое действие, противоположное действию метадона. Эти лекарства могут блокировать действия метадона и вызвать синдром отмены.

Агонисты / антагонисты (буторфанола, налбуфин, пентазоцин) могут частично блокировать обезболивание, угнетение дыхания и расстройства центральной нервной системы (ЦНС) в связи с применением метадона. Если его применять одновременно, может вызвать и повысить неврологический, респираторный и гипотензивное эффекты. Аддитивный или антагонистический эффекты зависят от дозы метадона и встречаются чаще, если дозы метадона незначительны или умеренными. Эти лекарства могут вызвать синдром отмены у пациентов, проходящих курс длительной терапии.

У больных, которые лечатся с параллельным применением метадона и лекарств, которые ухудшают сердечную проводимость или электролитный баланс, могут возникнуть расстройства сердечной деятельности. При таких обстоятельствах необходимо проводить контроль ЭКГ.

Одновременное применение метадона и лекарств против поноса (дифеноксилат и лоперамид) может вызвать сильный запор и повысить депрессивное действие на ЦНС. Опиоидные обезболивающие лекарства в сочетании с антимускариновимы лекарствами могут стать причиной сильного запора или, в случае длительного применения, парализовать работу подвздошной кишки. Октреотид, синтетический аналог соматостатина, может уменьшить обезболивающий эффект метадона и морфина, поэтому при уменьшении или полной потере болевого контроля возможна отмена октреотида.

Домперидон и метоклопрамид могут увеличивать скорость выведения метадона, а не степень его всасывания. О влиянии метадона на желудочно-кишечный тракт, то он может оказывать антагонистическое действие в отношении домперидона / метоклопрамида.

Применение Метадона-ЗН вместе с агенеразою приводит к снижению максимальной концентрации в плазме крови и AUC для R-метадона соответственно на 25% и 13%. При одновременном применении Метадона-ЗН и агенеразы необходимо тщательное наблюдение за больными для того, чтобы не допустить снижения фактической дозы Метадона-ЗН, особенно если при этом еще применяют и ритонавир. Применение Метадона-ЗН и агенеразы приводит к снижению показателей AUC, максимальной и минимальной концентрации для агенеразы на 30%, 27% и 25% соответственно.

При одновременном применении вирацепту с Метадоном-ЗН отмечены изменения содержания метадона в плазме крови. Может потребоваться повышение дозы Метадона-ЗН.

При одновременном применении Метадона-ЗН с Ненуклеозидные ингибитором обратной транскриптазы рескриптором возможно снижение дозы Метадона-ЗН.

Особую осторожность следует проявлять при применении агентов, которые могут увеличивать продолжительность интервала QT, при совместном применении их с метадоном. Такими агентами могут быть антиаритмические препараты классов I и III, некоторые нейролептики и трициклические антидепрессанты, блокаторы кальциевых каналов. Осторожность следует проявлять также при совместном с метадоном применении препаратов, нарушающих электролитный баланс, что также может способствовать удлинению интервала QT (гипомагниемия, гипокалиемия). К таким агентам относятся диуретики, слабительные и изредка минералокортикоиды.

Метадон уменьшает всасывание мекселетину.

Метадон-ЗН следует применять с осторожностью больным, которым одновременно назначен другие наркотические анальгетики, средства общей анестезии, фенотиазины, другие транквилизаторы, седативные и снотворные препараты, трициклические антидепрессанты и другие препараты, которые подавляют деятельность ЦНС, а также при употреблении алкоголя, так как такое сообщения может привести к угнетению дыхания, артериальной гипотензии, глубокого седативного эффекта и даже комы.

При одновременном применении ципрофлоксацина и метадона возможно развитие седативного состояния, спутанности сознания, угнетение дыхания.

Метадон может влиять на результаты проведения теста на беременность.

Состав и свойства

действующее вещество: метадон;

1 мл метадона гидрохлорида 1 мг или 5 мг

вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е 211) сахароза (сахароза) глицерин кислота лимонная моногидрат (Е 330) ароматизатор «Земляника» (содержит этилацетат, пропиленгликоль) вода очищенная.

Форма выпуска: Раствор оральный.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика. Метадон - синтетический препарат с седативным и анальгезирующим действием, подобным действию морфина. Метадон, связываясь с опиатными рецепторами, конкурентно замещает короткого наркотические средства (морфин, героин и т.д.). Метадон действует, главным образом, на центральную нервную систему и органы, имеющие гладкую мускулатуру. Метадон оказывает анальгезирующее и седативное действие, а также проявляет детоксицирующий или поддерживающий эффект при опиатной зависимости. Признаки аналгезии проявляются через 30-60 мин после приема.

Метадон вызывает синдром отмены, подобный тому, что возникает при применении морфина, при этом он отличается более постепенными приступами, умеренно длительным действием и менее тяжелыми симптомами.

По сравнению с морфием пероральное применение метадона приводит нападения, уменьшение максимальных уровней и длинную продолжительность анальгетического действия.

Фармакокинетика. Метадон быстро усваивается в пищеварительном тракте в течение 30 минут после приема внутрь, достигая максимальной концентрации в крови через 3-4 часа.

Примерно 85% метадона, присутствующего в плазме, находится в соединении с белками, из которых 44% сопряжено с альбумином, 17% из глобулинами.

Метадон метаболизируется в печени с участием CYP3A4: начальные метаболиты выделяются с мочой и желчью вместе с небольшим количеством начального лекарственного средства. У больных, которые ранее не применяли опиаты, выраженный период полувыведения составляет примерно 15 часов после одной дозы, тогда как при постоянном применении выраженный период полувыведения составляет 22 часов. Индивидуальные колебания значительны и могут составлять от 10 до 80 часов, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Равновесная концентрация метадона может достигаться через 2-9 дней.

Условия хранения:

Хранить Метадон-Зн следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Метадон
• Производитель:

  Здоровье народу, ХФП, ООО, г.Харьков, Украина