Индометацин

Торговое название:

Индометацин

О препарате:

Индометацин является производным индол уксусной кислоты и принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств. Путем ингибированием фермента ЦОГ, угнетается синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Также имеют определенное значение и другие его эффекты, такие как декупелирования окислительного фосфорилирования и ингибирование обратного захвата катехоламинов, усиление обмена норадреналина и некоторое ганглиоблокирующие действие. 

Показания и дозировка:

Показания к применению:

Ревматизм, ревматоидный артрит, острый и обострение хронического остеоартрита, острый и обострение хронического анкилозирующго спондилоартрита (болезнь Бехтерева), острый и обострение хронического ювенильного артрита, псориатический артрит, болезнь Рейтера, острый подагрический артрит, околосуставные заболевания (тендинит, бурсит, тендобурсит, тендовагиниты, пост травматические и после операционные отеки), дисменорея.

Способ применения:

Предварительно разрезав пленку по контуру, суппозитории освобождают от контурной упаковки и вводят как можно глубже в прямую кишку. При этом, кишечник следует очистить до начала введения. Резать на части суппозитории нельзя, так как это может привести к нарушению распределения активного вещества. Взрослым назначают по 1 суппозиторию (50 мг) 2 - 3 раза в сутки или по 1 суппозиторию (100 мг) 1 - 2 раза в сутки. Наивысшая суточная доза составляет 200 мг. Поддерживающая доза - 50 - 100 мг 1 раз в сутки, на ночь. Детям, старше 14 лет доза составляет 1,5 - 2,5 мг / кг массы тела в сутки, применяемая в 2 - 3 приема. Длительность курса лечения устанавливает врач индивидуально, но он не должен быть больше недели.

Передозировка:

При передозировке возможно появление тошноты, рвоты, сильной головной боли, нарушения памяти, головокружения и дезориентация. В более тяжелых случаях отмечаются онемение конечностей, судороги и парестезии.

Лечение: промывание желудка. Симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен. Для своевременной диагностики желудочно-кишечного кровотечения, показано наблюдение за состоянием больного в течение нескольких суток.

Побочные эффекты:

• Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, гастропатии, изжога, потеря аппетита, нарушения функции печени, боль в животе. При применении в больших дозах, длительном применении - ульцерация слизистой оболочки ЖКТ.
• Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, утомляемость, раздражительность, депрессия, сонливость, периферическая нейропатия.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахиаритмия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность.
• Со стороны органов чувств: шум в ушах, снижение слуха, диплопия, нарушение вкуса, помутнение роговицы, нечеткость зрения, конънктивит.
• Со стороны мочевыделительной системы: нефротический синдром, нарушение функции почек, гематурия, протеинурия, некроз почечных сосочков, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
• Со стороны системы гемостаза: гематурия, кровотечения, тромбоцитопения.
• Встречаются и аллергические реакции в виде реакций повышенной чувствительности к лекарственному средству (сыпь на коже, крапивница, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, редко - синдром Лайелла, анафилактический шок, узловатая эритема). 
• Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, глюкозурия, гипергликемия, гиперкалиемия.
• Другие: аутоиммунная гемолитическая анемия, апластическая анемия, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), отечный синдром, усиление потоотделения. Возможны задержка воды и электролитов, отеки.
• Местные побочные эффекты: зуд, жжение, дерматит, ощущение тяжести и кровотечение в аноректальной области, обострение геморроя.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к индометацину или другим нестероидным противовоспалительным средствам с клиническим проявлением астматического приступа, крапивницы или ринита, врожденные пороки сердца, аспириновая бронхиальная астма, сердечная недостаточность II Б-III ФК, нарушение цветового зрения, заболевания зрительного нерва, отеки, гемофилия, гипокоагуляция, патология вестибулярного аппарата, снижение слуха, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, геморрой в стадии обострения, проктит, ректальное кровотечение различного происхождения.

Не рекомендовано при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка в период обострения, язвенном колите, желудочно-кишечном и внутречерепном кровотечении, тяжелых заболеваниях печени и почек, панкреатите, депрессии, эпилепсии, и других психических расстройствах, паркинсонизме, беременности и лактации, детям до 14-лет, а также пациентам сразу после хирургических операций.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Длительное одновременное применение индометацина с фенацетином или ацетаминофеном может вызвать побочные явления со стороны почек. Единовременное применение препарата с другими нестероидными противовоспалительными средствами, алкоголем и сульфинпиразоном, кортикостероидами, повышает риск развития гастроинтестинальных ульцераций и геморрагии.

В результате торможения почечного синтеза простагландинов индометацин уменьшает диуретический и антигипертензивный эффект амилорида, этакриновой кислоты, спиронолактрона, фурантрила, триамтерен. Индометацин снижает почечный клиренс аминогликозидных антибиотиков и препаратов наперстянки, в результате чего повышаются их концентрации в плазме, период полувыведения и их токсичность.

Препарат препятствует связыванию с белками плазмы антикоагулянтов непрямого действия, пероральных противодиабетических средств, нифедипина и верапамила, повышает их плазменные уровни и, соответственно, усиливает их антикоагулянтный, гипогликемический и антигипертензивный эффект.

Параллельное применение с карбенилцилином, азлоциллином, пиперациллином, дипиридамолом, мезлоциллином, вальпроевой кислотой повышает риск гастроинтестинальных геморрагий из-за аддитивного угнетения агрегации тромбоцитов. Индометацин тормозит сосудорасширяющий эффект нитроглицерина и снижает почечный клиренс препаратов лития. Циметидин и аспирин снижают сывороточные уровни индометацина.

Состав и свойства:

В 1 суппозиторие содержится: индометацина 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества: цетиловый спирт, основа для изготовления суппозиториев (полусинтетические глицериды).

Форма выпуска:

• Суппозитории по 50 мг: по 6 или по 10 суппозиториев в блистере.
• Суппозитории по 100 мг: по 6 суппозиториев в блистере, каждый в картонной упаковке.

Фармакологическое действие:

Индометацин является производным индол уксусной кислоты и принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств. Путем ингибирования фермента ЦОГ, угнетается синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Также имеют определенное значение и другие его эффекты, такие как декупелирования окислительного фосфорилирования и ингибирование обратного захвата катехоламинов, усиление обмена норадреналина и некоторое ганглиоблокирующие действие. In vitro индометацин вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека. Обратимо подавляет агрегацию тромбоцитов. При местном применении ликвидирует боль, уменьшает отек и гиперемию. При ревматических заболеваниях анальгезирующие и противовоспалительные свойства ослабляют такие симптомы, как боль при движении и в состоянии покоя, припухлость суставов, утренняя скованность, а также улучшает функциональные возможности. Оказывает выраженное жаропонижающее действие, значительно превышает действие фенилбутазона и ацетилсалициловой кислоты. Его анальгетическую активность можно сравнить с активностью метамизола. Оказывает обезболивающее действие при умеренной и интенсивной боли неревматического происхождения. При воспалительных процессах, возникающих вследствие операций или травм, уменьшает отек в месте воспаления, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении. При первичной дисменорее препарат может уменьшить кровотечение и ослабить боль. К концу первой недели лечения развивается противовоспалительный эффект. Оказывает десенсибилизирующее действие в случае длительного применения.

Условия хранения: хранить в сухом, темном месте при температуре 15 - 25 ° С. Беречь от детей.

Общая информация

• Форма продажи:

  безрецептурный
• Действующее в-о:

  Индометацин
• Фарм. группа:

  Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Код ATX

• M

  Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы
• M01

  Противовоспалительные и противоревматические препараты
• M01A

  Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
• M01AB

  Производные уксусной кислоты
• M01AB01

  Индометацин