Сигра

Цена: 116.23 - 149.39 грн.

Сигра есть в наличии в 1 аптеке
Купить Купить

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Силденафил
  • Производитель:
  • Фарм. группа:
    Средства, применяемые в урологии. Средства, применяемые при нарушениях эрекции

 

О препарате:

Сигра – средство, применяемое для лечения эректильной дисфункции.

Показания и дозировка:

Показанием для применения препарата является эректильная дисфункция у мужчин – неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, которая необходима для совершения полового акта.

Препарат применяется перорально. Для эффективности лечения необходимо сексуальное возбуждение.

Дозировка для взрослых составляет 50 мг, применять при необходимости, за 1 час до полового акта. Доза может варьироваться в зависимости от терапевтического эффекта и индивидуальной чувствительности к его компонентам – от 25 мг до 100 мг. Частота приема – 1 раз в сутки на голодный желудок.

Дозировка для пожилых людей идентична и не требует корректировки.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30 – 80 мл/мин) назначают стандартную дозу. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) дозировка должна составлять 25 мг 1 раз в сутки. Возможно увеличение дозы в зависимости от переносимости препарата и терапевтического ответа до 50 мг и 100 мг. 

Пациентам с печеночной недостаточностью назначают дозу 25 мг с возможным повышением дозировки до 50 мг или 100 мг.

Пациентам, которые принимают ингибиторы CYP3A4 (за исключением ритонавира) рекомендуемая доза составляет 25 мг.

Пациентам, которые проходят курс лечения альфа-адреноблокаторами, для минимализации риска развития ортостатической гипотензии назначают дозу 25 мг.

Передозировка:

При приеме препарата, дозировка которого составляла до 800 мг, побочные реакции были идентичны тем, которые проявлялись при приеме меньших доз, однако были более выражены и встречались гораздо чаще. 

Симптомы передозировки следующие:

  • головная боль;
  • головокружение;
  • приливы крови;
  • заложенность носа;
  • диспепсия;
  • нарушение со стороны органов зрения. 

Назначается поддерживающая терапия. 

Гемодиализ не эффективен в виду высокой степени связывания активного вещества препарата с белками крови и отсутствия элиминации силденафила вместе с мочой.

Побочные эффекты:

Наиболее частыми побочными реакциями являются:

  • головная боль;
  • головокружение;
  • заложенность носа;
  • приливы крови;
  • диспепсия;
  • нарушения зрения;
  • нарушение восприятия цвета.

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, головная боль, гипестезия, обморок, судороги и рецедивы судорог, инсульт, транзиторная ишемическая атака.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, восприятия цвета, слезовыделения, конъюктивит, окклюзия сосудов сетчатки, неартериальная передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, дефекты поля зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: глухота, шум в ушах, головокружение.

Со стороны сосудистой системы: гипо- и гипертензия, приливы крови к лицу.

Со стороны сердца: тахикардия, нестабильная стенокардия, усиленное сердцебиение, фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия, внезапная сердечная смерть.

Со стороны органов дыхания: носовое кровотечение, заложенность носа.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диспепсия, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны репродуктивной системы: продление эрекции, приапизм.

Общие: повышенная утомляемость, боль в груди.

Лабораторные показатели: учащенные сердечные сокращения на ЭКГ.

Противопоказания:

Не рекомендуется принимать лекарство в таких случаях: 

  • при гиперчувствительности к компонентам препарата;
  • при одновременном лечении донорами оксида азота (амилнитрит) и нитратами в любой форме, поскольку активное вещество препарата усливает гипертензивное действие нитратов и влияет на пути метаболизма оксида азота;
  • при нежелательной половой активности, которая может быть обусловлена тяжелыми сердечными заболеваниями – сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия и др.);
  • при частичной потере зрения на фоне неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва, вне зависимости от предыдущим использованием ингибиторов ФДЕ5 и т.д.;
  • при тяжелых нарушениях функции печени;
  • при артериальной гипотензии;
  • при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки (пигментный ретинит);
  • в постинфаркном и постинсультном состоянии;
  • в детском возрасте до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

 Ингибиторы цитохрома Р450 снижают клиренс силденафила.

Ингибиторы CYP3A4 (эритромицин, кетоконазол, циметидин) снижают клиренс препарата, хотя частота побочных реакций при клинических исследованиях оставалась на прежнем уровне. 

При использовании 100 мг препарата с ингибитором ВИЧ-протеазы ритонавира в дозе 500 мг 1 раз в сутки происходит повышение концентрации силденафила на 300 % (в 4 раза), а AUC возрастает на 1000% (в 11 раз). Даже через 24 часа концентрация силденафила остается на уровне 200 нг/мл, в то время как обычная его концентрация составляет 5 нг/мл. Это свидетельствует о значительном влиянии ритонавира на широкий спектр субстратов Р540. Силденафил в свою очередь не влияет на действие ритонавира. Использование данной комбинации не рекомендовано.

При одновременном применении препарата разовой дозой 100 мг и савинавира дозой 1200 мг/сутки повышается пиковая концентрация вещества в плазме крови на 140% и AUC на 210%. Силденафил не влияет на действие саквинавира. 

Предположительно, кетоконазол и итраконазол, сильные ингибиторы CYP3A4, могут иметь более выраженное влияние на действие Сигра.

Эритромицин в дозе 500 сг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней в комплексе с силденафилом 100 мг разового приводит к повышению системной экспозиции последнего на 182%. У здоровых пациентов данное взаимодействие не приводило к существенным побочным реакциям. 

При совместном применении 50 мг силденафила и 800 мг циметидина повышается плазмовая концентрация силденафила на 56% у здоровых пациентов. 

Поскольку грейпрутовый сок в незначительной степени подавляет ферменты CYP3A4 в стенках кишечника, то взаимодействие данных веществ может повысить уровень силденафила в крови.  

При одноразовом приеме антацидных средств (гидроксида магния или алюминия) биодоступность препарата не изменяется. 

По данным популяционного фармакокинетического анализа механизм действия силденафила не изменялась при его комбинировании с такими препаратами:

  • группа ингибиторов CYP2C9 (варфарин, толбутамид, фенитоин);
  • группа тиазидных и тиазоподобных диуретиков;
  • петлевые и калийсберегающие диуретики;
  • группа ингибиторов CYP2D6 (трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина);
  • антагонисты кальция и бета-адренорецепторов;
  • ингибиторы ангиотензинметаболизирующего фермента;
  • индукторы метаболизма CYP450 (барбитураты, рифампицин).

Велика вероятность серьезного взаимодействия силденафила с никорандилом в виду содержащегося в его составе нитратного компонента.

Силденафил в незначительной степени оказывает подавляющее действие на изоформы 1А2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та ЗА4 (ІК50 > 150 мкмоль) цитохрома Р450, не влияя на клиренс субстратов данных ферментов. 

Отсутствуют данные по поводу взаимодействия препарата с неспецифическими ингибиторами фосфодиестеразы (дипиридамол, теофилин), поэтому применять эту комбинацию необходимо с осторожностью.

Не рекомендуется одновременное применение препарата с донорами оксида азота и нитратами в виду влияния силденафила на метаболизм оксида азота и усиления гипотензивного эффекта нитратов. 

Взаимодействие силденафина и блокаторов альфа-адренорецепторов может сопровождаться симптоматической гипотензией у склонных к этому пациентов. Симптом обычно проявляется в течение 4 часов после приема Сигра. 

При одновременном приеме доксазона (4 мг/8 мг) и силденафила 25 мг/50 мг 100 мг) у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы было обнаружено снижение артериального давления в положении лежа на 7.7 мм.рт.ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст. и среднее снижение артериального давления в положении стоя 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст., 4/5 мм рт.ст. соответственно. Были зафиксированы случаи симтоматической ортостатической гипотензии, а также такие симтомы как головокружение, предобморочное состояние без синкопе. 

Взаимодействие препарата дозировкой 50 мг с варфарином (40 мг) или толбутамидом (250 мг) не выявлено.

Препарат дозировкой 50 мг не способствует удлинению времени провотечений при комбинации с ацетилсалициловой кислотой (150 мг). 

Препарат не усиливает действие алкоголя на организм при условии концентрации этанола в крови не выше 80 мг/дл.

Силденафил не влияет на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, ритонавира и саквинавира. 

Перед началом лечения необходимо провести анализ возможных причин эректильной дисфункции.

Необходимо провести предварительную оценку состояния сердца пациента перед назначением препарата, так как активная половая жизнь сопряжена с определенным риском для пациентов с нарушениями в работе сердечно-сосудистой системы. 

Сигра оказывает незначительный сосудорасширяющий эффект на фоне кратковременного снижения артериального давления. Перед применением препарата врачу необходимо оценить насколько данный эффект может быть критическим для здоровья пациента в комбинации с сексуальной активностью. 

С осторожностью необходимо назначать лекарство пациентам с обструкцией выводящего тракта левого желудочка (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, стеноз аорты) и синдромом мультисистемной атрофии, которая проявляется в тяжелом нарушении регуляции артериального давления со стороны вегетативной нервной системы.

Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы чаще возникали у пациентов, которые имели предрасположенность к данным заболеваниям, во время или сразу после полового акта. Лишь несколько случаев патологий были выявлены после применения лекарства без сексуальной активности. В виду этого нет четкого определения влияния препарата на развитие данных эффектов – били ли они спровоцированы приемом лекарства или же этому способствовали какие-либо другие факторы.

Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с деформацией полового члена (каверзный фиброз, ангуляция, болезнь Пейрони) и при предрасположенности к развитию приапизма (лейкемия, множественная миелома, серпоподобноклеточная анемия). 

Данных о комбинации препарата с другими лекарствами, предназначенными для лечения эректильной дисфункции, недостаточно. Поэтому необходимо с осторожностью совмещать их в одной комбинации.

Поскольку среди побочных эффектов было зафиксировано развитие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва, пациентов следует предупредить, что при внезапном нарушении зрения, необходимо прекратить прием лекарства и срочно обратиться к врачу.

С осторожностью применяют препарат пациентам с нарушением свертывания крови и острой пептической язвой в связи с отсутствием соответствующих исследований вляния вещества на организм. Висока вероятность потенцирования антиагрегационных эффектов натрия нитропрусида в тромбоцитах в следствии применения лекарства.

Пленочная оболочка препарата содержит лактозу, поэтому не рекомендуется применять его пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефиците лактозы Лаппа и мальабсорбции глюкозы-галактозы.

В связи с побочными эффектами, которые проявлялись в процессе лечения препаратом, такие как головокружение, нарушение зрения и другие, необходимо воздерживаться от управления автомобилем и сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторной реакции. 

Состав и свойства:

Состав:

  • активное вещество – силденафил (50 мг/ 100 мг);
  • вспомогательные вещества – моногидрат лактозы, натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кальция гидрофосфат, индигокармин, опадрай голубой (титана диоксид, гипромелоза), триацетин.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, цвет голубой, форма треугольная (дозировка 100 мг) или ромбоподобная (дозировка 50 мг). 

Фармакологическое действие:

Механизм действия препарата обусловлен освобождением оксида азота в каверзном теле во время сексуального возбуждения, который приводит в действие фермент гуанилатцилаза. В свою очередь данный элемент стимулирует повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в следствие чего расслабляются гладкие мышцы каверзного тела и происходит приток крови. 

Силденафил – селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиестеразы 5 (ФДЕ5)в каверзном теле, в котором ФДЕ5 отвечает за распад цГМФ. Вещество в основном оказывает периферическое действие и не влияет на изолированные каверзные тела человека, хотя с другой стороны является сильным релаксантом NO на эти ткани. Поскольку активация метаболического пути NO/цГМФ происходит при половой стимуляции, где вещество подавляет действие ФДЕ5 и повышает уровень цГМФ, для эффективности препарата необходимо сексуальное возбуждение. 

В ходе клинически проводимых исследованиях было выявлено воздействие силденафила на ФДЕ5, которое по интенсивности превышало влияние препарата на все остальные фосфодиестеразы и было в 10 раз выше влияния на ФДЕ6, который принимает участие в процессах фотопревращения в сетчатке. При приеме максимально рекомендованных доз селективность силденафила относительно ФДЕ5 в 80 раз превышает его селективность по отношению ФДЕ1, в 700 раз выше, чем к ФДЕ2, ФДЕ3, ФДЕ4, ФДЕ7, ФДЕ8, ФДЕ10 и ФДЕ11. Селективность силденафила к ФДЕ5 в 4000 раз превышает аналогичное действие к ФДЕЗ-цГМФ-специфической изоформы фосфодиестеразы, которая регулирует сердечные сокращения.  

После приема внутрь препарат быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в крови в течение 30 – 120 минут. Средний показатель биодоступности составляет 41% (25 – 63%). При приеме дозы 25 – 100 мг AUC и Сmax силденафила увеличиваются прямо пропорционально дозировке. 

При приеме препарата во время еды степень его абсорбции продлевается до 60 минут со средним снижением Cmax на 29%.

В среднем объем распределения препарата достигает 105 л, что свидетельствует о распределении вещества в тканях организма. После приема 100 мг силденафила общая концентрация активного вещества в крови составляет около 440 нг/мл. Поскольку связывание силденафила и его метаболита с белками крови составляет 96%, средняя максмальная концентрация в крови достигает 18 нг/мл (38 нмоль). Степень связывания с белками крови зависит от общей концентрации вещества.

У здоровых пациентов после приема препарата дозировкой 100 мг 1 раз в течение 90 минут в эякулянте обнаруживалось менее 0.0002% (около 188 нг) применяемой дозы.

Препарат метаболизируется в основном с помощью микросомальных изоферментов печени CYP3A4 и CYP2C9. Его содержаие в плазме крови составляет около 40% относительно концентрации силденафила в крови. Время его полувыведения составляет 4 часа.

Общий клиренс силденафила 41 л/час, время полувыведения – 3.5 часа. Выводится посредством кала (80% от принятой дозы) и мочи (13% от начальной дозы). 

Условия хранения:

При комнатной температуре, в удаленном от света. влаги и детей месте. 

Код ATX

G Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны
G04 Средства для лечения урологических заболеваний
G04B Средства для лечения урологических заболеваний
G04BE Средства, использующиеся при эректильной дисфункции
G04BE03 Силденафил
Примечание
Описание препарата «Сигра» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Все лекарства

Сигра — цены в аптеках

Найдено в 1 аптеке
  • Liki24 Доставка лекарств по низким ценам

    liki24.com

    Сигра табл. п/плен. оболочкой 50 мг блистер №4

    Bafna (Индия)
    116.23 грн / шт

    Сигра табл. п/плен. оболочкой 100 мг блистер №4

    Bafna (Индия)
    149.39 грн / шт

Сигра — Аналоги

Похожие по действию

ВХОД или регистрация

Забыли пароль?

Войти с помощью:

Вход или РЕГИСТРАЦИЯ

Нажимая «Зарегистрироваться»
вы соглашаетесь с правилами пользования

Войти с помощью:

Назад