Фторолик

Фторолик
5 3

Общая информация

О препарате

Фторолик - противоопухолевое средство.

Показания и дозировка

Показания препарата Фторолик:

Паллиативная моно- или комбинированная с другими цитостатиками терапия ряда злокачественных опухолей, особенно рака толстой кишки и молочной железы.

Фторолик вводят путем инъекций или инфузий, или интраартериальних инфузий.

взрослые

Подбор соответствующей дозы и схему терапии определяют индивидуально, в зависимости от состояния пациента, типа рака, который необходимо лечить, а также в зависимости от того, применяют Фторолик качестве монотерапии или в комбинации с другими видами терапии.

Начинать лечение необходимо в условиях стационара. Общая суточная доза не должна превышать 1 г. Обычно дозы определяют из расчета на 1 кг реальной массы тела пациента, однако больным со значительной избыточной массой тела, отеками, асцитом и другими формами аномальной задержки жидкости в организме дозы определяют из расчета на килограмм идеальной массы тела .

Снижение дозы рекомендуется больным в следующих случаях:

1. Кахексия.

2. Тяжелая хирургическая операция в предыдущие 30 дней.

3. Ухудшение функции костного мозга.

4. Наличие нарушений функции печени или почек.

Дозы для взрослых

Рекомендуется нижеприведенные режим для применения Фторолику в виде монотерапии.

начало лечения

Во время начального курса терапии средство можно вводить путем инфузии или инъекции.Предпочтение отдается инфузии, так как при таком способе введения возникает меньше токсических эффектов.

инфузия

15 мг / кг массы тела, но не более 1 г на инфузию, развести 500 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида и ввести путем внутривенной инфузии по 40 капель в минуту в течение 4:00.

Альтернативно суточную дозу можно ввести путем инфузии в течение 30-60 мин или путем непрерывной 24-часовой инфузии. В последующие дни средство вводят в той же дозе до появления токсических эффектов или пока общая доза не достигнет 12-15 г.

внутривенная инъекция

Фторолик следует разводить только 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы.Фторолик нельзя смешивать с другими препаратами в одном инфузионном растворе. По 12 мг / кг массы тела можно вводить ежедневно в течение 3 дней. При отсутствии признаков токсических эффектов альтернативно можно продолжать введение в дозе 6 мг / кг массы тела в пятый, седьмой и девятый дни курса.

Альтернативный режим - 15 мг / кг массы тела как однократное введение 2 раза в неделю.

Интраартериальна инфузии

Суточную дозу 5-7,5 мг на 1 кг массы тела вводят путем непрерывной 24-часовой интраартериальнои инфузии.

поддерживающая терапия

Начальный интенсивный курс может сопровождаться поддерживающей терапией, если нет никаких значительных токсических эффектов. В таких случаях токсичные побочные эффекты должны исчезнуть перед началом поддерживающей терапии.

Начальный курс лечения Фтороликом можно повторить через 4-6 недель после получения последней дозы или альтернативно можно продолжить с последующим введением 5-15 мг / кг массы тела в неделю.

Эта последовательность составляет курс терапии. Некоторые пациенты получили до 30 г препарата на курс, по 1 г в сутки (максимальная суточная доза). Современный альтернативный метод заключается в том, чтобы применять дозы 15 мг / кг массы тела внутривенно 1 раз в неделю в течение всего курса лечения. Это устраняет необходимость применять препарат ежедневно.

В сочетании с радиотерапией

Стандартные дозы можно применять в комбинации с лучевой при наличии у пациентов некоторых типов метастазов в легких и для облегчения боли, вызванной рецидивирующим неоперабельным новообразованиям.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Передозировка препарата Фторолик:

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, язва желудка и кровотечение, угнетение функции костного мозга (включая тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз).

Лечение: специфический антидот не известен. Пациентам необходимо проводить анализы крови в течение 4 недель. Если симптомы передозировки еще проявляются, следует проводить соответствующую терапию.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Фторолик:

Инфекциии и инвазии: инфекционные заболевания, сепсис.

Общие нарушения: лихорадка, слабость, усталость.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения (обычно через 9-14 дней после каждого курса; низкий уровень лейкоцитов отмечается через 9-14, реже - через 20 дней восстанавливается примерно через 30 дней), нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение функции костного мозга.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожные, анафилактический шок.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения (эпистаксис), одышка (диспноэ), бронхоспазм.

Метаболические расстройства: гиперурикемия.

Со стороны нервной системы: острый мозжечковый синдром (атаксия, нистагм), головная боль, головокружение, дезориентация, эйфория, сонливость, симптомы лейкоэнцефалопатии: потеря памяти, парестезии, летаргия, слабость мышц, нарушение речи, кома, судороги периферическая нейропатия.

При комбинированной химиотерапии (в частности, фторурацилом в сочетании с митомицином С или цисплатином) отмечались случаи инфаркта головного мозга.

Возможен преходящий обратимый церебральный синдром, при котором наблюдаются атаксия, спутанность сознания и экстрапирамидные двигательные и кортикальные расстройства. Обычно указанные явления исчезают после отмены препарата.

Со стороны органов зрения: конъюнктивит, слезотечение, стеноз слезных канальцев, нарушение зрения, светобоязнь, неврит зрительного нерва, катаракта, слепота (при высоких дозах), глазодвигательные расстройства.

Кардиальные нарушения: боль в груди, ишемия, тахикардия, аритмия, отклонение на ЭКГ, дисфункция левого желудочка, миокардит, кардиомиопатия, инфаркт миокарда, кардиогенный шок, отдельные случаи остановки сердца и внезапной сердечной смерти. Явления токсического воздействия на сердечно-сосудистую систему пациентов, в анамнезе которых имеются или отсутствуют сердечные заболевания.

Сосудистые расстройства: артериальная гипотензия, расширение вен, тромбофлебит, тромбоэмболии, васкулит.

Желудочно-кишечные расстройства: воспаление слизистых оболочек (в частности стоматит, эзофагит, фарингит, проктит), снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений, тошнота, рвота, изжога, диарея, дискомфорт в животе, анорексия, язвы желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения .

Расстройства пищеварительной системы: нарушение функции печени, повреждения клеток печени, летальный некроз печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, дерматит, гиперпигментация или депигментация в виде полос вблизи вен, изменения ногтей, выпадение ногтей, сухость и трещины кожи, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и отеков), эрозии, эритема, сыпь, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, телеангиэктазия.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная слабость, некроз носовых костей, синдром Рейно.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение сперматогенеза и овуляции.

Эндокринные расстройства: повышение уровня общего тироксина (Т 4 ) и общего трийодтиронина (Т 3 ) в сыворотке без повышения свободного Т 4 и тиреотропина без клинических признаков гипертиреоза.

Лабораторные показатели: отмечались единичные случаи увеличения протромбинового времени при комбинированном применении фторурацила и варфарина.

Риск развития тяжелых и длительных побочных реакций вскоре после начала лечения фторурацила высокий у пациентов с низкими уровнями активности дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД) (с любой причине, в том числе вследствие приема ингибиторов ДПД типа енилурацилу или противовирусного препарата соривудином). Рекомендуется контролировать активность ДПД в начале лечения.

Противопоказания

Противопоказания препарата Фторолик:

Повышенная чувствительность к фторурацила или другим компонентам препарата.

Истощение или угнетение костного мозга после лучевой терапии или после лечения другими противоопухолевыми средствами.

Не применяют для лечения доброкачественных опухолей.

Одновременное применение с бривудина, соривудином или их аналогами - мощными ингибиторами фермента дигидропиримидины дегидрогеназы, который разрушает фторурацил.

Значительные отклонения количества форменных элементов в крови.

Кровотечения.

Стоматиты, язвы слизистой оболочки рта и желудочно-кишечного тракта.

Тяжелая диарея.

Тяжелые нарушения функции печени и / или почек.

Тяжелые инфекционные заболевания.

Уровень билирубина в плазме крови> 85 мкмоль / л.

В период лечения фторурацилом необходимо избегать активной вакцинации.

Препарат Фторолик абсолютно противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Было отмечено биохимический влияние различных агентов на антиопухолевая эффективность или токсичность фторурацила. Общие препараты, включая метотрексат, метронидазол, лейковорин, как и аллопуринол и циметидин, могут влиять на доступность активного вещества. Для достижения максимальной эффективности при комбинированном применении фторурацила с метотрексатом последний следует применить за 24 часа до введения фторурацила, а не наоборот. В случае комбинации фторурацила с препаратами, которые имеют миелосупрессивного свойства, а также при одновременном лучевой терапии или лучевой терапии, которая проводилась ранее, требуется коррекция дозы фторурацила. Фторурацил может способствовать повышению кардиотоксичности препаратов антрациклинового ряда. Аминофеназон, фенилбутазон и сульфаниламиды не следует принимать перед или во время лечения фторурацилом. Аллопуринол снижает токсичность и эффективность фторурацила. Хлордиазепоксид, дисульфирам, гризеофульвин, изониазид могут повышать активность фторурацила. После длительного лечения фторурацилом в сочетании с митомицином наблюдается гемолитический уремический синдром. Во время лечения фторурацилом нельзя проводить вакцинацию живыми вакцинами; это касается также лиц, которые контактируют с пациентами. Препарат усиливает действие седативных препаратов, алкоголя. Винорелбин в сочетании с фторурацилом может вызвать воспаление слизистых оболочек.

Состав и свойства

действующее вещество: 1 мл фторурацила 50 мг

вспомогательные вещества : натрия гидроксид, вода для инъекций.

Форма выпуска: Раствор для инъекций.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика. Фторурацил относится к структурным аналогов пиримидина и обладает противоопухолевой активностью как антиметаболит нуклеиновой обмена.

Фторурацил подавляет рост эпителиальных новообразований и в меньшей степени влияет на опухоли Залозная происхождения. Препарат инактивируется в печени и оказывает выраженное гепатотоксичность. Подавляет иммунологическую активность организма.

Фармакокинетика. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, и распределяется в тканях (опухоли, костный мозг, печени) и жидкостях организма (спинномозговая, внеклеточная). При внутривенном введении период полувыведения фторурацила из плазмы составляет примерно 16 мин (в диапазоне 8-20 мин), зависит от введенной дозы. Выводится через дыхательные пути (60-80% в виде углевода диоксида) и почками (примерно 7-20% в неизмененном виде, 90% - в течение первого часа). В течение 6:00 в неизмененном виде выводится с мочой менее 20% однократной дозы (введение). Небольшое количество фторурацила выводится с желчью.

Условия хранения: Хранить Фторолик следует в защищенном от света месте при температуре от 15 ° С до 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Примечание
Описание препарата «Фторолик» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Все лекарства

Фторолик — цены в аптеках

Похожие по действию

ВХОД или регистрация

Забыли пароль?

Войти с помощью:

Вход или РЕГИСТРАЦИЯ

Нажимая «Зарегистрироваться»
вы соглашаетесь с правилами пользования

Войти с помощью:

Назад