Супрастин

     

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, производное этилендиамина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает умеренное седативное и выраженное противозудное действие. Обладает периферической антихолинергической активностью, умеренными спазмолитическими свойствами.

Всасывание

После приема внутрь хлоропирамина гидрохлорид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.

C_max в плазме крови достигается в течение первых 1-2 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 3-6 ч.

Распределение

Независимо от пути введения хорошо распределяется в организме, включая ЦНС. Связывание хлоропирамина с белками плазмы составляет 7.9%. Пик связывания отмечен при pH 7.4.

Метаболизм

Метаболизируется в печени.

Выведение

Вводится преимущественно почками в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей выведение препарата происходит быстрее, чем у взрослых.

Аллергические заболевания, в т.ч.:

- крапивница;

- сывороточная болезнь;

- ангионевротический отек;

- поллиноз (сенная лихорадка);

- аллергические ринопатии;

- аллергические конъюнктивиты.

Кожные заболевания, в т.ч.:

- контактный дерматит;

- острая и хроническая экзема;

- лекарственные сыпи;

- зудящие дерматозы.

Зуд и укусы насекомых.

Назначают внутрь, в/м и в/в.

Взрослым назначают по 25 мг (1 таб.) 3-4 раза/сут (75-100 мг/сут).

Детям препарат назначают в следующих дозах:

Таблетки следует принимать внутрь во время еды.

В тяжелых и острых случаях аллергических и анафилактических реакций терапию можно начинать с парентерального применения препарата. В начале лечения Супрастин вводят в/в, затем - в/м, а в конце переходят на прием препарата внутрь. При анафилактическом шоке вводить препарат следует после введения адреналина.

Взрослым препарат вводят в/м или в/в - по 20-40 мг (1-2 мл раствора).

Начальная доза раствора для инъекций для детей в возрасте от 1 мес до 1 года составляет 5 мг (0.25 мл раствора); от 1 года до 6 лет - 10 мг (0.5 мл раствора); от 6 до 14 лет - 10-20 мг (0.5-1 мл раствора). Дальнейшая терапия и/или увеличение дозы в значительной степени определяются наличием побочных эффектов. Максимальная суточная доза составляет 2 мг/кг массы тела.

Со стороны ЦНС: возможны вялость, сонливость, слабость, легкий тремор, головокружение.

У детей возможно некоторое стимулирующее действие на ЦНС, проявляющееся беспокойством, повышенной раздражительностью, бессонницей (не установлена прямая связь этих проявлений с приемом препарата).

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея или запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - понижение АД (чаще у пожилых больных), тахикардия, аритмия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Прочие: редко - затрудненное мочеиспускание.

- острый приступ бронхиальной астмы;

- беременность;

- лактация (грудное вскармливание);

- новорожденные (доношенные и недоношенные);

- повышенная чувствительность к препарату или другим производным этилендиамина.

Супрастин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, при недостаточности функции печени и/или заболеваниях сердца. С особой осторожностью следует назначать препарат внутрь при закрытоугольной глаукоме, у пациентов с задержкой мочи и гипертрофией предстательной железы.

При приеме на ночь препарат может усиливать симптомы рефлюкс-эзофагита.

С осторожностью следует назначать Супрастин одновременно с седативными средствами, транквилизаторами, анальгетиками, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, атропином и/или симпатолитиками.

Во время лечения следует исключить употребление алкогольных напитков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения Супрастина не разрешаются вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Симптомы: у детей - возбуждение, беспокойство, галлюцинации, атаксия, атетоз, судороги, мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия; затем - сосудистый коллапс, кома. У взрослых - заторможенность, депрессия, кома; затем - психомоторное возбуждение, судороги; редко - гипертермия и гиперемия кожных покровов.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля внутрь (при проведении детоксикации в ранние сроки после приема препарата внутрь); по показаниям - противосудорожные средства, ИВЛ и другие реанимационные мероприятия.

При одновременном применении Супрастин усиливает эффекты средств для наркоза, снотворных средств, транквилизаторов, анальгетиков, ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, атропина и симпатолитиков.

При одновременном применении Супрастина и кофеина или фенамина отмечается уменьшение или устранение угнетающего действия Супрастина на ЦНС.

Препарат следует хранить при комнатной температуре (не выше 25°C). Срок годности - 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат в форме раствора для инъекций отпускается по рецепту.

Препарат в форме таблеток разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.