Тизерцин

О препарате:

Антипсихотический препарат (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение АД.

Показания и дозировка:

• Психомоторное возбуждение различной этиологии: при шизофрении, при биполярном аффективном расстройстве, при психозах (включая сенильные и интоксикационные), при олигофрении, при эпилепсии

• Другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей

• Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов

• Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай)

Внутрь назначают, начиная с дозы 25-50 мг/сут в несколько приемов (максимальную часть суточной дозы следует назначать перед сном), ежедневно увеличивая ее на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно увеличивать быстрее, повышая ее на 50-75 мг/сут. Средние суточные дозы составляют 200-300 мг.

После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.

В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами препарат назначают в суточной дозе 12.5-50 мг (1/2-2 таб.).

Парентерально препарат вводят при отсутствии возможности его приема внутрь. Суточная доза составляет 75-100 мг, разделенная на 2-3 инъекции при условии постельного режима под контролем АД и пульса. При необходимости суточную дозу увеличивают до 200-250 мг, иногда до 350-400 мг.

Вводят в/м (глубоко) или в/в капельно.

Для введения в виде в/в капельной инфузии Тизерцин (50-100 мг) следует разбавить в 250 мл изотонического физиологического раствора или раствора глюкозы (декстрозы) и вводить медленно капельно.

Больным с психозами, при выраженном психомоторном возбуждении, целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.

Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима.

Передозировка:

Симптомы: артериальная гипотензия, нарушения проводимости (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа "пируэт", AV-блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки.

Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Побочные эффекты:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: наиболее часто - снижение АД, ортостатическая гипотензия; возможны - тахикардия, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа "пируэт").

• Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

• Со стороны ЦНС: спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).

• Со стороны эндокринной системы: галакторея, нарушения менструального цикла. При длительном применении описаны случаи развития аденомы гипофиза, однако для установления причинной связи ее развития с производными фенотиазина необходимы дополнительные исследования.

• Со стороны мочевыделительной системы: обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания.

• Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз).

• Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация.

• Со стороны органа зрения: при длительном применении возможны отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.

• Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.

• Прочие: гипертермия (может быть первым признаком ЗНС), уменьшение массы тела, боль и отек в местах инъекций.

Противопоказания:

• Одновременный прием антигипертензивных средств

• Передозировка средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные)

• Закрытоугольная глаукома

• Задержка мочи

• Болезнь Паркинсона

• Рассеянный склероз

• Миастения

• Гемиплегия

• Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

• Тяжелая почечная недостаточность

• Тяжелая печеночная недостаточность

• Выраженная артериальная гипотензия

• Угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения)

• Порфирия

• Период лактации

• Детский возраст до 12 лет

• Повышенная чувствительность к левомепромазину и другим фенотиазинам

С осторожностью применяют при эпилепсии, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).

Препарат не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Следует избегать одновременного применения Тизерцина с антигипертензивными средствами (из-за риска выраженного снижения АД) и с ингибиторами МАО (возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцина и тяжести его побочных эффектов).

Следует с осторожностью применять Тизерцин в комбинации с:

• Препаратами, обладающими антихолинергической активностью (трициклические антидепрессанты; блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, некоторые противопаркинсонические средства; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома); при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты.

• Средствами, угнетающими ЦНС (опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, трициклические антидепрессанты), т.к. происходит усиление угнетающего действия Тизерцина на ЦНС;

• Средствами, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС (в т.ч. производные амфетамина) - наблюдается снижение психостимулирующего эффекта;

• Леводопой - наблюдается ослабление эффекта леводопы;

• Пероральными гипогликемическими средствами - снижается их эффективность и требуется коррекция дозы;

• Средствами, удлиняющие интервал QT (некоторые антиаритмики, антибиотики группы макролидов, противогрибковые средства производные азола, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия), т.к. повышается риск удлинения интервала QT и, следовательно, развития аритмии;

• Средствам, вызывающими фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления;

• Этанолом, т.к. происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Тизерцин следует назначать внутрь за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств, т.к. при одновременном применении антацидные средства уменьшают абсорбцию левомепромазина из ЖКТ.

Состав и свойства:

1 таб. левомепромазин (в форме гидромалеата) 25 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, лактоза, титана диоксид, гипромеллоза, диметикон, магния стеарат.

1 мл левомепромазин 25 мг

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, аскорбиновая кислота, вода д/и.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, без запаха.

Раствор для инъекций бесцветный или бледно-зеленого цвета, прозрачный.

Условия хранения:

Список А.

Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

Препарат в форме раствора для инъекций следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 2 года.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Левомепромазин
• Производитель:

  Эгис ОАО