Амапин-Л

Амапин-Л
4.75 4

Общая информация

О препарате

Амапін-Л - антигіпертонічний засіб.

Показания и дозировка

Амапін-Л застосовується для лікування есенціальної гіпертензії.

Застосовувати Амапін-Л пропонується у тому випадку, якщо не вдалося досягти бажаного значення артеріального тиску при монотерапії одним із компонентів препарату.

Доза препарату для дорослих, які не застосовують інші антигіпертензивні препарати, –

1-2 таблетки на добу. У зв’язку з тим, що їжа не впливає на всмоктування діючих речовин, препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Хворим, які попередньо застосовували діуретики, пропонується за 2-3 дні до початку терапії препаратом перервати застосування діуретика. Якщо це неможливо, початкова доза препарату становить півтаблетки на добу. У цьому випадку після застосування першої дози препарату доцільно контролювати стан хворого, оскільки може виникнути симптоматична гіпотензія.

При порушенні функцій нирок необхідно знизити початкову дозу препарату, оскільки виділення лізиноприлу відбувається нирками. Підтримуючу дозу необхідно визначати індивідуально, залежно від реакції на препарат і при досить часто проведеному контролі функціональних показників нирок і рівня калію та натрію у сироватці крові.

При порушенні функцій печінки виділення амлодипіну з організму може затримуватися. Точно зазначеної дози немає, але таким хворим препарат треба застосовувати з особливою обережністю.

Діти.

Дані про безпеку та ефективність застосування амлодипіну й лізиноприлу дітям відсутні. Тому препарат не призначати цій віковій категорії пацієнтів.

Передозировка

Передозування препаратом Амапін-Л може призвести до вираженого розширення периферичних судин, яке може супроводжуватися надмірним зниженням артеріального тиску, серцево-судинним шоком, дисбалансом електролітів, нирковою недостатністю, гіпервентиляцією, тахікардією, прискореним серцебиттям, брадикардією, запамороченням, занепокоєнням та кашлем. Повідомлялося про розвиток тривалої системної гіпотензії, включаючи шок із летальним наслідком. У таких випадках необхідно проводити симптоматичне лікування, необхідно надати хворому горизонтальне положення на спині з припіднятими нижніми кінцівками, здійснювати контроль роботи серця, контролювати артеріальний тиск і показники обміну електролітів та обміну води, а також провести корекцію цих показників у разі потреби. При тяжкій гіпотензії треба надати хворому горизонтальне положення з піднятими кінцівками і призначити внутрішньовенне введення розчинів для інфузії, але при неефективності цієї терапії необхідно давати судинозвужувальні засоби (вазопресори) периферичної дії, якщо не протипоказано їх застосування. Можлива терапія ангіотензином II, якщо препарат доступний. Для переривання блокування кальцієвих канальців можна вводити внутрішньовенно кальцію глюконат.

При розвитку брадикардії призначати атропін. При брадикардії, стійкій до медикаментозної терапії, може знадобитися встановлення штучного водія ритму. Оскільки амлодипін всмоктується повільно, в деяких випадках може бути ефективним промивання шлунка (або штучно спричинене блювання) та введення сорбентів і натрію сульфату. У ході досліджень з участю здорових добровольців застосування активованого вугілля в інтервалі до 2 годин після застосування 10 мг амлодипіну знизило швидкість всмоктування амлодипіну. Лізиноприл можна видаляти з організму гемодіалізом, але амлодипін через велику здатність з’єднуватись з білком не піддається гемодіалізу. Використання високопроточних поліакрилонітрилових мембран під час діалізу не рекомендується.

Побочные эффекты

Побічні дії Амапіну-Л звичайно минущі і мало виражені, тому переривати курс терапії доводиться рідко.

Побічні дії притаманні лізиноприлу.

Найчастіше часто зустрічаються такі побічні ефекти: запаморочення, головний біль (у 5-6 % хворих), слабкість, діарея, сухий кашель (3 %), нудота, блювання, ортостатична гіпотензія, шкірний висип, біль у грудях (1-3 %).

Можливий розвиток ангіо невротичного набряку як реакції підвищеної чутливості, що супроводжується набряком обличчя, кінцівок, губ, язика, піднебіння й гортані в 0,1 % хворих. У таких випадках хворий повинен відразу ж припинити прийом лізиноприлу й до повного зникнення симптомів перебувати під наглядом лікаря.

Відхилення з боку лабораторних показників.

Оскільки в ході лікування інгібіторами АПФ в окремих випадках спостерігався агранулоцит оз, то його розвиток під час прийому лізиноприлу не виключений.

При тривалому лікуванні можливе невелике зниження гемоглобіну й гематокриту.

Можливі гіперкаліємія, азотемія, гіпербілірубінемія, підвищення рівнів креатині ну й активності трансаміназ печінки, особливо при наявності в анамнезі хвороб нирок, цукрового діабету й реноваскулярної гіпертензії.

Інші побічні реакції (зустрічаються рідко):

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття; тахікардія; інфаркт міокарда, інсульт у хворих з підвищеним ризиком захворювання, імовірно, в результаті вираженої гіпотензії.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, біль у животі, панкреатит, гепатоцелюлярна або холестатична жовтяниця, гепатит.

З боку шкіри: кропив’янка, шкірний свербіж, алопеція.

З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, гостра ниркова недостатність, уремія, протеїнурія, імпотенція.

З боку імунної системи: синдром, що включає в себе прискорення ШОЕ, артралгію й появу антинуклеарних антитіл.

Побічні дії притаманні амлодипіну.

З боку серцево-судинної системи: посилене серцебиття, почервоніння обличчя, периферичні набряки, задишка, біль у грудях.

Як і під час прийому інших антагоністів кальцію, були описані поодинокі небажані явища, які неможливо відокремити від наслідків природного перебігу основного захворювання: інфаркт міокарда, аритмія (включаючи шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), а також біль за грудиною.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, біль у животі, рідко - диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, сухість у роті,   закреп або діарея, метеоризм, гіперплазія ясен, дуже рідко - підвищення рівня печінкових ферментів (холестаз).

З боку нервової системи та органів чуття: можливий головний біль, втома, астенія, сонливість,   дуже рідко - запаморочення, судоми, зміни настрою, підвищена пітливість. У більшості випадків причинно-наслідковий зв’язок не був підтверджений.

З боку шкіри та імунної системи: алергічні реакції - ангіо невротичний набряк, висипання, свербіж, мультиформна еритема.

Опорно-руховий апарат: міалгія, артралгія.

З боку системи крові: рідко – тромбоцитопенія, васкуліт.

З боку сечовидільної системи: незначне збільшення добового діурезу та частоти сечовипускання.

Інші: гінекомастія, сексуальна дисфункція.

Після відміни препарату побічні ефекти зазвичай повністю зникають.

Противопоказания

Підвищена чутливість до лізиноприлу або інших інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), до похідних дигідропіридину або до будь-яких допоміжних речовин препарату Амапін-Л; наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку після застосування інгібітору АПФ, спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; тяжка артеріальна гіпотензія; виражений стеноз аорти або мітрального клапана або гіпертрофічна кардіоміопатія, шок (включаючи кардіогенний); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда. Використання високопропускних мембран з поліакрилнітрилнатрій-2-метилалілсульфонату (наприклад AN 69) при діалізі; двобічний стеноз ниркової артерії або стеноз артерії єдиної нирки; рівень креатиніну в сироватці крові > 220 мкмоль/л; первинний гіперальдостеронізм. Вагітність, годування груддю, жінки, які планують завагітніти.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Взаємодія препарату Амапін-Л з іншими препаратами

Взаємодії, які пов’язані з лізиноприлом.

Діуретики. На початку застосування комбінації лізиноприлу з діуретиками пацієнти можуть періодично відчувати надмірне зниження артеріального тиску при застосуванні лізиноприлу. Можливість розвитку симптоматичної артеріальної гіпотензії при застосуванні лізиноприлу може бути зменшена у разі припинення лікування діуретиками перед початком терапії лізиноприлом.

Калійвмісні харчові добавки, калійзберігаючі діуретики або замінники солі з вмістом калію.Застосування калійвмісних харчових добавок, калійзберігаючих діуретиків або калійвмісних солезамінників може призводити до значного підвищення рівня калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів із порушенням функцій нирок. Під час застосування лізиноприлу на тлі діуретиків, що виводять калій, гіпокаліємія, спричинена їх застосуванням, може бути послаблена.

Літій. Одночасне застосування літію та лізиноприлу зазвичай не рекомендується. При одночасному застосуванні літію та інгібіторів АПФ повідомлялося про оборотне збільшення концентрації літію у сироватці крові і зростання токсичності. Одночасне призначення тіазидних діуретиків з інгібіторами АПФ збільшує ризик отруєння літієм і посилює вже підвищений ризик токсичності літію.

Алкоголь. Потенціює гіпотензивну дію лізиноприлу.

Алопуринол, цитостатики, імунодепресанти, кортикостероїди, прокаїнамід. При одночасному застосуванні з лізиноприлом можуть спричинити лейкопенію.

Лікарські засоби, які пригнічують функцію кісткового мозку. При одночасному застосуванні з лізиноприлом підвищують ризик виникнення нейтропенії та/або агранулоцитозу.

Естрогени. При одночасному призначенні можливе зменшення гіпотензивного ефекту лізиноприлу за рахунок затримки рідини в організмі.

Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) з вмістом ацетилсаліцилової кислоти ≥ 3 г на добу. Постійне застосування НПЗЗ може зменшити антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ. НПЗЗ та інгібітори АПФ спричиняють сукупний ефект на підвищення рівня калію у сироватці крові і можуть призвести до погіршення функцій нирок. Ці ефекти зазвичай оборотні. Зрідка може виникнути гостра ниркова недостатність, особливо у пацієнтів із групи ризику, таких як особи літнього віку та пацієнти зі зневодненням організму.

Інші антигіпертензивні препарати. Одночасне застосування цих препаратів може підвищити гіпотензивний ефект лізиноприлу. Одночасне застосування з нітрогліцерином та іншими нітратами або іншими вазодилататорами може у подальшому знизити артеріальний тиск.

Трициклічні антидепресанти. Одночасне застосування деяких анестезуючих медичних засобів, трициклічних антидепресантів та нейролептичних препаратів з інгібіторами АПФ може у подальшому призвести до зниження артеріального тиску.

Симпатоміметичні препарати. Симпатоміметичні препарати можуть зменшити антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ.

Антидіабетичні препарати. Одночасне застосування інгібіторів АПФ та антидіабетичних препаратів (інсулін, гіпоглікемічні препарати) можуть посилити ефект зниження глюкози крові з ризиком гіпоглікемії. Виявилось, що це явище з більшою імовірністю має місце впродовж перших тижнів комбінованої терапії та серед пацієнтів із нирковою недостатністю.

Ацетилсаліцилова кислота, тромболітичні препарати, ß-блокатори, нітрати. Лізиноприл можна застосовувати одночасно з ацетилсаліциловою кислотою (у кардіологічних дозах), тромболітичними препаратами, ß-блокаторами та/або нітратами.

Золото. Нітритоїдні реакції (симптоми вазодилатації, включаючи припливи, нудоту, запаморочення, артеріальну гіпотензію, що може бути дуже тяжкою) після ін’єкції золота (наприклад, натрію ауротиомалату) відзначалися частіше у пацієнтів, які отримували лікування інгібіторами АПФ.

Взаємодії, які пов’язані з амлодипіном.

Інгібітори CYP3A4. Одночасне застосування амлодипіну та інгібіторів CYP3A4 потужної або помірної дії (інгібітори протеаз, азольні протигрибкові засоби, макроліди, такі як еритроміцин чи кларитроміцин, верапаміл або дилтіазем) може призвести до значущого підвищення експозиції амлодипіну. Клінічне значення таких змін може бути вираженішим у пацієнтів літнього віку. Може бути необхідним клінічний нагляд за станом пацієнта та підбір дози.

Не рекомендується одночасно застосовувати амлодипін та грейпфрути або грейпфрутовий сік, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність амлодипіну може підвищуватись, що, у свою чергу, призводить до посилення гіпотензивної дії.

Індуктори CYP3A4. Інформації щодо впливу індукторів CYP3A4 на амлодипін немає. Одночасне застосування амлодипіну та речовин, що є індукторами CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, звіробій), може призводити до зниження концентрації амлодипіну у плазмі крові, тому застосовувати такі комбінації слід з обережністю.

Дантролен (інфузії). У тварин спостерігалися шлуночкові фібриляції з летальним наслідком та серцево-судинний колапс, що асоціювалися з гіперкаліємією, після застосування верапамілу та дантролену внутрішньовенно. Через ризик розвитку гіперкаліємії рекомендовано уникати застосування блокаторів кальцієвих каналів, таких як амлодипін, схильним до злоякісної гіпертермії пацієнтам та при лікуванні злоякісної гіпертермії.

Вплив амлодипіну на інші лікарські засоби. Гіпотензивний ефект амлодипіну потенціює гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних засобів.

Клінічні дослідження взаємодії препарату показали, що амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину, варфірину та циклоспорину.

Состав и свойства

діючі речовини: 1 таблетка містить амлодипіну бесилату еквівалентно амлодипіну 5 мг, лізиноприлу дигідрату еквівалентно лізиноприлу 5 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), кальцію гідрофосфат, желатин, крохмаль кукурудзяний, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинаміка.

Комбінований препарат, що містить дві діючі речовини.

Перша діюча речовина, лізиноприл, належить до групи інгібіторів ангіотензинконвертуючого ферменту, він знижує рівні ангіотензину-II і альдостерону в плазмі крові й одночасно підвищує рівень брадикініну, який розширює судини. Під його дією знижується периферичний опір судин, артеріальний тиск, а хвилинний об’єм може збільшуватися. Частота серцевих скорочень практично не змінюється, підсилюється нирковий кровотік. У хворих із гіперглікемією лізиноприл бере участь у відновленні порушеної ендотеліальної функції.

Антигіпертензивна дія починається через 1 годину після застосування, максимум дії відмічається через 6 годин після застосування. Тривалість дії – 24 години, але це залежить від застосованої дози. Ефективність лізиноприлу зберігається і при тривалому його застосуванні. При перериванні терапії не відмічалося різкого й інтенсивного підвищення артеріального тиску (rebound effect).

Хоча первинна дія лізиноприлу здійснюється через систему ренін–ангіотензин–альдостерон, він був ефективний і при низькому рівні реніну.

У хворих на цукровий діабет не відмічали зміни рівня глюкози в крові або підвищення частоти гіпоглікемії.

Інший компонент препарату – це амлодипін, антагоніст кальцію, похідне дигідропіридину.

Блокуванням так званих повільних кальцієвих каналів перешкоджає надходженню іонів кальцію через клітинну мембрану в м’язові волокна серця і гладкої мускулатури стінок судин. Під його дією знижується тонус судин (артеріол) і периферичний судинний опір. Розширенням артеріол і зниженням постнавантаження амлодипін реалізує антиангінальну дію. У зв’язку з тим, що він не спричинює рефлекторну тахікардію, знижується потреба міокарда в енергії і у кисні. Амлодипін, імовірно, розширює коронарні судини (артерії і артеріоли) як на здорових, так і на скомпрометованих ділянках серця, поліпшуючи постачання киснем. Амлодипін після перорального введення швидко всмоктується, широко розподіляється в організмі і виділяється повільно, це забезпечує тривалий час дії та робить можливим його одноразове застосування.

У хворих на артеріальну гіпертензію амлодипін в одноразовій добовій дозі клінічно достовірно знижує артеріальний тиск щонайменше впродовж 24 годин як у положенні пацієнта стоячи, так і лежачи.

Дія амлодипіну розвивається повільно, тому ймовірність гострої артеріальної гіпотензії мала.

Амлодипін не чинить несприятливої метаболічної дії, не впливає на рівні ліпідів у плазмі крові.

Препарат можна призначати хворим на бронхіальну астму, цукровий діабет і подагру.

Антагоніст кальцію може спричинити підвищення активності ренін-ангіотензин-альдостерону, а введений до складу препарату лізиноприл забезпечує нормалізацію реакції організму на навантаження сіллю шляхом контррегуляції системи ренін-ангіотензин-альдостерон.

Фармакокінетика.

Лізиноприл як активний препарат інгібітору ангіотензинконвертуючого ферменту у незміненій формі потрапляє у кровообіг. Максимальна концентрація у плазмі крові реєструється приблизно через 6 годин після застосування. Біологічна доступність препарату – 29 %. Не зв’язується з іншими білками плазми крові, крім інгібітору ангіотензинконвертуючого ферменту. В організмі не піддається метаболізму, виділяється із сечею у незміненому вигляді. Період напіввиведення – 12,6 години. Вільна частина лізиноприлу швидко виділяється, а та частина, що зв’язана з інгібітором ангіотензинконвертуючого ферменту, виділяється повільніше, що сприяє тривалій дії препарату.

При захворюванні нирок виділення зменшується, тому в такому випадку може виникнути потреба знизити дозу препарату. Лізиноприл піддається гемодіалізу.

Амлодипін після перорального застосування з травного тракту всмоктується повільно, майже стовідсотково. Прийом їжі не впливає на його всмоктування. Максимальна концентрація у плазмі крові визначається через 6-10 годин після застосування. Біологічна доступність амлодипіну близько 64-80 %, об’єм розподілу – близько 20 л/кг. 95-98 % амлодипіну зв’язується з білками плазми крові. Він метаболізується у печінці до неактивного метаболіту. Із сечею виділяється близько 10 % основної речовини і 60 % метаболітів. Елімінація двофазна, період напіввиведення у середньому становить 35-50 годин. Стійка рівноважна концентрація встановлюється після регулярного 7-8-добового застосування. Амлодипін метаболізується в основному в печінці, до неактивних сполук, 10 % виділяється із сечею у незміненому вигляді. Амлодипін не піддається гемодіалізу.

Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові у молодих і літнього віку схожий. У літньому віці виділення амлодипіну трохи знижується, збільшується площа під кривою «концентрація-час» (AUC) і час напіввидення. При застосуванні в подібних дозах молоді і літнього віку переносили препарат добре, тому літні хворі можуть приймати його у звичайній дозі.

У випадку печінкової патології час напіввиведення амлодипіну подовжується.

При захворюваннях нирок концентрація амлодипіну в плазмі крові і ступінь ураження нирок незалежні.

При застосуванні препарату взаємодії між діючими речовинами не очікується, що підтвердилося фармакокінетичими дослідженнями. Важливі фармакокінетичні показники AUC, максимальна концентрація, час досягнення максимальної концентрації, час напівжиття) не відрізнялися при застосуванні діючих речовин у комбінації або окремо.

Всмоктування активних інгредієнтів препарату не залежить від прийому їжі.

У зв’язку з тим, що діючі речовини Амапіну-Л тривалий час присутні в організмі, препарат придатний для одноразового застосування на добу.

Условия хранения: 

Зберігати Амапін-Л слід при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Примечание
Описание препарата «Амапин-Л» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Все лекарства

Амапин-Л — цены в аптеках

Похожие по действию

ВХОД или регистрация

Забыли пароль?

Войти с помощью:

Вход или РЕГИСТРАЦИЯ

Нажимая «Зарегистрироваться»
вы соглашаетесь с правилами пользования

Войти с помощью:

Назад