Габастадин

Габастадин
4.75 4

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Габапентин
  • Производитель:

О препарате

Габастадин - противоэпилептическое лекарственное средство.

Показания и дозировка

Показания препарата Габастадин:

Как дополнительная терапия при лечении парциальной эпилепсии с / без вторичных больших эпилептических припадков у пациентов, устойчивых к применению стандартных противоэпилептических средств. Симптоматическое лечение постгерпетической невралгии.

Для пациентов с общим ослабленным состоянием, с низким весом, после трансплантации органов и т.п.дозу следует титровать постепенно, применяя Габастадин 100 мг в капсулах.

эпилепсия

Индивидуальная терапия . Согласно реакции пациента, суточная доза назначаемая в три приема, составляет 900 - 2400 мг. С целью предотвращения новых нападений максимальный промежуток времени между вечерним приемом препарата и последующим утренним приемом не должен превышать 12:00.

Взрослые и подростки . Лечение начинают с дозы габапентина 300 мг. Титрования эффективной дозы может возрастать быстро и может быть завершено в течение нескольких дней назначением 300 мг в первый день, 2 х 300 мг - на второй день и 3 х 300 мг - на третий день по следующей схеме:

 

утренняя доза

дневная доза

вечерняя доза

День 1 (300 мг / день)

-

-

1 х 300 мг

День 2 (600 мг / день)

1 х 300 мг

-

1 х 300 мг

День 3 (900 мг / день)

1 х 300 мг

1 х 300 мг

1 х 300 мг

В качестве альтернативы рекомендуется начальная доза 300 мг три раза в день (что соответствует суточной дозе габапентина 900 мг). После этого доза может быть увеличена до 1200 мг / сут, разделенная на три приема. В случае необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы с шагом по 300 мг / сут. Максимальная рекомендованная доза для взрослых и подростков составляет

2400 мг / сут.

В случае использования высоких доз и быстрого титрования дозы возрастает риск появления головокружения в период увеличения дозы. Для выбора оптимальной терапии в этих случаях необходимо контролировать концентрацию габапентина в плазме.

постгерпетическая невралгия

При лечении постгерпетической невралгии назначения дозы габапентина должно корректироваться в соответствии с клинических эффектов, а ее увеличение должно производиться в соответствии с инструкциями, приведенными ниже. Обычно лечебный эффект достигается при дозах 1800 - 2400 мг / сутки, однако в некоторых случаях может потребоваться увеличение до максимальной 3600 мг / сут.

У взрослых лечение начинают с дозы Габастадину 300 мг. Титрования эффективной дозы может возрастать быстро и может быть завершено в течение нескольких дней назначением 300 мг в первый день, 2 х 300 мг - на второй день и 3 х 300 мг - на третий день по следующей схеме:

 

утренняя доза

дневная доза

вечерняя доза

День 1 (300 мг / день)

-

-

1 х 300 мг

День 2 (600 мг / день)

1 х 300 мг

 -

1 х 300 мг

День 3 (900 мг / день)

1 х 300 мг

1 х 300 мг

1 х 300 мг

В случае необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы с ростом по 300 мг / сут до максимальной суточной дозы 3600 мг, что применяется в три приема. Максимальный промежуток времени между вечерним приемом препарата и следующим утренним приемом не должен превышать 12:00.

Безопасность и эффективность габапентина по этому показанием для периода терапии более 5 месяцев не подтверждена.

Пациенты с нарушенной функцией почек

Пациентам с нарушениями функции почек рекомендуется снижена доза.

КК (мл / мин)

Суммарная суточная доза (мг) 1

> 80

900 - 3600

50 - 79

600 - 1800

30 - 49

300 - 900

15 - 29

150 * - 600

<15

150 * - 600

1) Суточная доза делится на три приема

* - 300 мг назначают через день

Пациенты на гемодиализе . Рекомендованная начальная доза 300 - 400 мг. После этого каждые 4:00 гемодиализа вводится доза 200 - 300 мг габапентина. В дни, свободные от гемодиализа, габапентин не назначают.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Капсулу проглатывают целиком и запивают половиной стакана воды. При затрудненном глотании рекомендуется раскрыть капсулу и порошок, который в ней содержится, смешать с чем-нибудь, что нейтрализует горький вкус лекарств.

Передозировка

При передозировке препарата Габастадин в дозе до 4900 мг в сутки не наблюдалось острой, угрожающей жизни токсичности. Симптомами передозировки являются головокружение, двоение в глазах (диплопия), невнятная речь, сонливость, апатия и умеренная диарея. Эти симптомы полностью исчезают после поддерживающей терапии. Габапентин может быть удален из плазмы гемодиализом, но такие меры, как показывает опыт, не всегда бывают необходимы.

Побочные эффекты

Побочные эффекты препарата Габастадин, в частности, ослаблена внимание, потеря способности к концентрации и атаксия, часто наблюдаются в период лечения противоэпилептическими препаратами. Одновременное применение других противоэпилептических средств приводило к тому, что побочные эффекты возникали почти у 50% пациентов. Обычно побочные эффекты описываются как слабые или умеренные и часто исчезают после двух недель.

Нарушения, часто наблюдаются (> 1/100, <1/10)

Общие нарушения : сонливость, слабость, головокружение, головная боль, бессонница, увеличение веса, анорексия, периферический или генерализованный отек, повышенный аппетит.

Со стороны нервной системы : атаксия, нистагм, тремор, амнезия, нарушение речи, парестезии, пониженное чувство, подергивания; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, аномалии мышления и спутанность сознания.

ЖКТ: диспепсия, тошнота и / или рвота, диарея, сухость во рту, першение в горле, запор, боль в животе, вздутие живота, аномалия зубов, гингивит.

Психиатрические нарушения: нервозность, депрессия, потеря ориентации, эмоциональная неустойчивость.

Расстройства зрения: диплопия, ухудшение зрения.

Скелетно-мышечные нарушения, нарушения соединительной ткани и костей: артралгия, миалгия, боль в нижней части спины, переломы.

Нарушения сердечно-сосудистой системы: гипертензия.

Нарушение крови и лимфатической системы: лейкопения.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: ринит, фарингит, кашель. 

Нарушение почек и мочевых путей: недержание мочи.

Нарушение репродуктивной системы: импотенция.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, угри, сыпь.

Общие нарушения: боль в месте введения, повышенная температура.

Редкие нарушения (> 1/1000, <1/100)

Общие нарушения : периферический отек.

Со стороны нервной системы : спутанность сознания, гипестезия.

Психиатрические нарушения: депрессия, психозы / галлюцинации, враждебность.

Нарушение крови и лимфатической системы: флуктуации уровня глюкозы в крови.

Респираторные нарушения: удушье.

Жидкие нарушения (> 1/10000, <1/1000)

Нарушение крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.

Эндокринные нарушения: панкреатит.

Со стороны нервной системы: двигательные нарушения (например, хореоатетоза, дискинезия, дистония), галлюцинации.

Нарушение слуха: звон в ушах.

Нарушение работы сердца: учащенное сердцебиение. 

Аллергические нарушения: ангионевротический отек.

Гепатобилиарной системы: повышенный уровень энзимов печени.

Поражение кожи и подкожной ткани: облысение. 

Нарушение почек и мочевых путей: острая почечная недостаточность.

Общие нарушения и эффекты в местах введения: реакция отмены (главным образом - тревога, бессонница, боль, потливость, боль в груди), аллергические реакции (например, крапивница).

Очень редко реакции (<1/10000)

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (синдром Стивенса-Джонсона и различные формы эритемы).

У пациентов, принимавших габапентин, отмечены случаи геморрагического панкреатита, гипотензии, брадикардии, обмороки, мерцательной аритмии, макулопапулезного сыпи и аномалии электрокардиографических параметров.

Противопоказания

Противопоказания препарата Габастадин:

Гиперчувствительность к габапентина, сои, арахиса или к любому из наполнителей. Острый панкреатит.

Детский возраст (до 12 лет).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Одновременное применение препарата в с антацидами снижает биодоступность габапентина на 24%.Габапентин рекомендуется принимать не ранее чем через 2:00 после приема антацидных препаратов.

Не выявлено взаимодействие препарата с фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином. Габапентин не влияет на действие контрацептивов, основанных на Норэтистерон и / или этинилэстрадиола. Назначая габапентин одновременно с другими противоэпилептическими препаратами, снижающими эффективность контрацепции, необходимо учитывать возможность потери контрацептивного потенциала. Прием пищи не влияет на фармакокинетику габапентина.

Состав и свойства

1 капсула 100 мг содержит 100 мг габапентина;

1 капсула 300 мг содержит 300 мг габапентина;

1 капсула 400 мг содержит 400 мг габапентина.

вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный кукурузный.

Оболочка капсулы 100 мг оксид железа черный (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.

Оболочка капсулы 300 мг эритрозин (Е127), титана диоксид (Е171), оранжево - желтый S (110), желатин.

Оболочка капсулы 400 мг оксид железа черный (Е172), титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), оксид железа желтый (Е172), желатин.

Состав смеси для маркировки капсул: шеллак, оксид железа черный (Е172), н-бутиловый спирт, соевый лецитин, пеногаситель DC 1510.

Форма выпуска: Капсулы.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика.

Габапентин - водорастворимая соль аминометил-циклогексаноцтовои кислоты. Механизм действия изучен недостаточно.

Габапентин структурно связан с нейротрансмиттером GABA (гамма-аминомасляная кислота), но механизм его действия отличается от механизма действия других лекарственных субстанций, которые взаимодействуют с GABA-рецепторами. При терапевтически значимых концентрациях габапентин не связывается с другими известными активными веществами или нейротрансмиттерных рецепторами в головном мозге, такими как бензодиазипин, GABAA, GABAB, глутамат или глицин N-метил-d-аспартат (NMDA) рецепторами. От фенитоина и карбамазепина габапентин отличается тем, что не взаимодействует in vitro с натриевыми каналами. В экспериментах in vitro габапентин вызывает небольшое уменьшение высвобождения моноаминовых нейротрансмиттеров. 

Фармакокинетика.

Абсорбция. Биодоступность габапентина зависит от дозы и составляет около 60% после приема дозы 300 мг и около 42% - после дозы 800 мг. Это является следствием дозозависимости абсорбции.Одновременный прием с пищей не влияет на биодоступность. Многократный прием препарата не влияет на фармакокинетику габапентина. Концентрацию вещества в плазме в равновесном состоянии можно предположить на основании разового приема лекарств. При приеме препарата в терапевтических дозах максимальная концентрация габапентина в плазме (например, 4 - 5,5 мкг / моль после многократных приемов внутрь суточной дозы 900 - 1200 мг) достигается через 2-3 часа.

Распределение. Связывание габапентина с белками плазмы - менее 3%, начальный объем распределения составляет 58 ± 11 литров. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в центральной нервной системе составляет около 20% от соответствующей низкой концентрации в плазме в равновесном состоянии.

Метаболизм. В организме человека габапентин не метаболизируется и не индуцирует печеночные оксидазные энзимы смешанных функций, отвечающих за метаболизм субстанции.

Вывод. Габапентин выводится в неизменном виде с помощью почечной экскреции. Метаболиты не обнаружены. Период полувыведения зависит от дозы и варьирует в пределах от 5 до 7:00. Выведение габапентина лучше всего описывается линейной фармакокинетикой. У пожилых пациентов и у пациентов с нарушенной функцией печени скорость выведения снижается прямо пропорционально величине клиренса креатинина. Габапентин из плазмы может быть удален с помощью гемодиализа.

Условия хранения: Хранить Габастадин следует в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 о С.

Примечание
Описание препарата «Габастадин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Все лекарства

Габастадин — цены в аптеках

Похожие по действию

ВХОД или регистрация

Забыли пароль?

Войти с помощью:

Вход или РЕГИСТРАЦИЯ

Нажимая «Зарегистрироваться»
вы соглашаетесь с правилами пользования

Войти с помощью:

Назад